Gemcitabin

Iz Wikipedije, proste enciklopedije
Jump to navigation Jump to search
Gemcitabin
Gemcitabine.svg
Gemcitabine-hydrochloride-from-xtal-3D-balls.png
Sistematično (IUPAC) ime
4-amino-1-[3,3-difluoro-4-hidroksi-5-(hidroksimetil)tetrahidrofuran-2-il]- 1H-pirimidin- 2-on
Klinični podatki
Nosečnostna
kategorija
  • ZDA: D (dokazana škodljivost za plod)
Način uporabeperoralno, intravensko
Farmakokinetični podatki
Vezava na beljakovine< 10 %
Razpolovni časkratkotrajne infuzije 32-94 minut
dolgotrajne infuzije 245–638 minut
Identifikatorji
Številka CAS95058-81-4
Oznaka ATCL01BC05 (WHO)
PubChemCID 60750
DrugBankAPRD00201
Kemični podatki
FormulaC9H11F2N3O4
Mol. masa263,198 g/mol

Gemcitabin je učinkovina, ki se uporablja pri zdravljenju raka. Je nukleozidni analog. Farmacevtsko podjetje Eli Lilly and Company ga trži pod zaščitenim imenom Gemzar.


Farmakologija[uredi | uredi kodo]

S kemijskega vidika je gemcitabin nukleozidni analog in sicer analog pirimidina deoksicitidina, kjer je v vodik na drugem ogljikovem atomu zamenjan s fluorom.

Kot drugi pirimidinski analogi (npr. fluorouracil) se tudi gemcitabin med podvojevanjem vgrajuje v na novo nastajajočo molekulo DNK; gemcitabin nadomesti citidin in s tem prepreči nadaljnjo podaljševanje verige DNK, zaradi napačno sintetizirane DNK pa se v celici vključijo procesi programirane celične smrti (apoptoze). V tumorskih celicah neprestano poteka podvojevanje DNK in v prisotnosti gemcitabina se zavreta podvojevanje celic in rast tumorja.

Indikacije[uredi | uredi kodo]

Gemcitabin se uporablja pri različnih vrstah raka: pri nedrobnoceličnem pljučnem raku, raku trebušne slinavke, raku dojke ...

Neželeni učinki[uredi | uredi kodo]

Eden resnejših pogostih neželenih učinkov je zaviranje delovanja kostnega mozga. Pojavljajo se tudi mrtvine (nekroze) na koži, izpuščaj, izpadanje las, vnetje sluznic, bruhanje in slabost, jetrne in ledvične okvare, preobčutljivostne reakcije, pljučna fibroza, periferna nevropatija, vročina, dispneja (kratka sapa), edemi.