Kapecitabin

Iz Wikipedije, proste enciklopedije
Jump to navigation Jump to search
Kapecitabin
Capecitabine.svg
Capecitabine-3D-balls.png
Sistematično (IUPAC) ime
pentil[1-(3,4-dihidroksi-5-metil-tetrahidrofuran-2-il)- 5-fluoro-2-okso-1H-pirimidin- 4-il]aminometanoat
Klinični podatki
Nosečnostna
kategorija
  • AU: D
  • ZDA: D (dokazana škodljivost za plod)
Način uporabeperoralno
Legal status
Pravni status
  • AU: S4 (Le na recept)
  • UK: Rp (Le na recept)
  • ZDA: le na recept
Farmakokinetični podatki
Biološka razpoložljivostobsežna
Vezava na beljakovine< 60 %
Presnovajetrna: do 5'-DFCR, 5'-DFUR (neaktivna presnovka); v rakavem tkivu: 5'-DFUR do aktivnega fluorouracila
Razpolovni čas38–45 min
Izločanjepreko ledvic 95,5 %, z blatom 2,6 %
Identifikatorji
Številka CAS154361-50-9
Oznaka ATCL01BC06 (WHO)
PubChemCID 60953
DrugBankAPRD00203
Kemični podatki
FormulaC15H22FN3O6
Mol. masa359,35 g/mol

Kapecitabin je peroralno uporaben citostatik, ki se rabi v terapiji raka na dojki in raka na debelem črevesu, ki že razsevata. Gre za predzdravilo; kapecitabin se v organizmu na mestu delovanja (v tumorju) encimsko presnovi do fluorouracila. Aktivna oblika, torej fluorouracil, zavira sintezo DNK in upočasni rast tumorja ter tudi ubija rakave celice. Aktivacija poteka v treh encimskih stopnjah; najprej nastane 5'-deoksi-5-fluorocitidin (5'-DFCR), nato 5'-deoksi-5-fluorouridin (5'-DFUR) in na koncu aktivni 5-fluorouracil. Na tržišču je pod zaščitenim imenom Xeloda podjetja Roche.

Namen oblikovanja predzdravila v primeru fluorouracila je ustrezna absorpcija iz prebavil in zatorej možnost peroralne uporabe. Sam fluorouracil se namreč daje intravensko.

Indikacije[uredi | uredi kodo]

  • pomožna terapija pri raku debelega črevesa v tretjem stadiju
  • metastaziran rak debelega črevesa
  • metastaziran rak na dojki

Zdravilo ima dovoljenje za promet v ZDA in v VB.

Neželeni učinki[uredi | uredi kodo]

Poglavitni potencialni neželeni učinki vključujejo: