Vinkristin

Iz Wikipedije, proste enciklopedije
Jump to navigation Jump to search
Vinkristin
Vincristine.svg
Sistematično (IUPAC) ime
metil (1R,9R,10S,11R,12R,19R)-11-(acetiloki)-12-etil-4-

[(13S,15S,17S)-17-etil-17-hidroksi-13-(metoksikarbonil)-1,11-diazatetraciklo[13.3.1.0 4,12.05,10]nonadeka-4(12),5,7,9-tetraen-13-il]-8-formil-10-hidroksi-5-metoksi-8, 16-diazapentaciklo[10.6.1.01,9.02,7.

016,19]nonadeka-2,4,6,13-tetraen-10-karboksilat
Klinični podatki
Nosečnostna
kategorija
  • AU: D
  • ZDA: D (dokazana škodljivost za plod)
Način uporabe izključno intravensko
Legal status
Pravni status
  • samo na recept
Farmakokinetični podatki
Biološka razpoložljivost 100 % (parenteralna pot uporabe)
Vezava na beljakovine ~ 75 %
Presnova jetrna
Razpolovni čas 19–155 ur
Izločanje večina z žolčem, 10 % s sečem
Identifikatorji
Številka CAS 57-22-7
Oznaka ATC L01CA02 (WHO)
PubChem CID 5978
DrugBank APRD00495
ChemSpider 5758
Kemični podatki
Formula C46H56N4O10
Mol. masa 824,958 g/mol

Vinkristin je alkaloid rožnatega zimzelena. Uporablja se kot učinkovina za zdravljenje različnih vrst raka, saj zavira mitozo (jedrno delitev celice).

Mehanizem delovanja[uredi | uredi kodo]

Vinkristin se veže na tubulinske dimere in preprečuje njihovo združevanje v mikrotubule. Mikrotubuli tvorijo med drugim citoskelet in delitveno vreteno ter so ključni v procesu mitoze, in sicer v metafazi celičnega cikla. S tem ko zavrejo mitozo, preprečujejo delitev celic in zato prizadenejo zlasti hitro deleče celice, kamor spadajo rakave celice, pa tudi celice črevesnega epitelija in kostnega mozga.

Uporaba[uredi | uredi kodo]

Vinkristin se uporablja intravensko pri različnih vrstah raka, zlasti pri ne-Hodgkinovem limfomu, Hodgkinovem limfomu in tudi pri akutni limfoblastni levkemiji, nefroblastomu. Občasno se uporablja tudi kot zaviralec imunske odzivnosti (imunosupresiv), na primer pri zdravljenju trombotične trombocitopenične purpure ali kronične idiopatične trombocitopenične purpure. Pro otroških levkemijah ga uporabljajo v kombinaciji s prednizonom.

Neželeni učinki[uredi | uredi kodo]

Glavni neželeni učinki vinkristina so periferna nevropatija, hiponatremija, zaprtje in izpadanje las.

Periferna nevropatija (poškodba živcev) je lahko tako huda, da je lahko vzrok prekinitve zdravljenja.

Aplikacijna vinkristina v hrbtenični kanal (intratekalna aplikacija) je zelo nevarna in povzroči pri skorajda 100 % bolnikov smrt.

Viri[uredi | uredi kodo]