Bendamustin

Iz Wikipedije, proste enciklopedije
Jump to navigation Jump to search
Bendamustin
Bendamustine.png
Sistematično (IUPAC) ime
4-[5-[bis(2-kloroetil)amino]-1-metilbenzimidazol-2-il]butanojska kislina
Klinični podatki
Blagovne znamkeTreanda, Treakisym, Ribomustin, Levact, drugi
AHFS/Drugs.commonograph
MedlinePlusa608034
Licenčni podatki
Nosečnostna
kategorija
  • ZDA: D (dokazana škodljivost za plod)
Način uporabeintravenska infuzija
Legal status
Pravni status
Farmakokinetični podatki
Biološka razpoložljivostnavedba ni smiselna (uporablja se le intravensko)
Vezava na beljakovine94–96 %
Presnovahidrolizira se do neaktivnih presnovkov; dva manj pomembna presnovka (M3 in M4) se tvorita z delovanjem encima CYP1A2
Razpolovni čas40 min (bendamustin), 3 h (M3), 30 min (M4)
Izločanje~ 50 % s sečem, ~ 25 % z blatom[1]
Identifikatorji
Številka CAS16506-27-7
Oznaka ATCL01AA09 (WHO)
PubChemCID 65628
IUPHAR/BPS7478
ChemSpider59069
UNII9266D9P3PQ
ChEMBLCHEMBL487253
SinonimiSDX-105
Kemični podatki
FormulaC16H21Cl2N3O2
Mol. masa358,262 g/mol

Bendamustín je učinkovina iz skupine alkilirajočih citostatikov,[2] ki se uporablja pri zdravljenju kronične limfocitne levkemije (KLL), multiplega mieloma in ne-Hodgkinovih limfomov.[3][4] Uporablja se intravensko.[3]

Med pogostimi neželenimi učinki, ki jih povzroča bendamustin, so citopenija (znižanje števila krvničk), vročina, slabost, driska, izguba teka, kašelj in izpuščaj. Med hude neželene učinke spadata preobčutljivostna reakcija in povečano tveganje za pojav okužb. Uporaba med nosečnostjo dokazano škodi plodu. Kot alkilirajoči citostatik deluje tako, da vpliva na delovanje DNK.[3]

Bendamustin so v ZDA odobrili za klinično uporabo leta 2008.[3] Uvrščen je na seznam osnovnih zdravil Svetovne zdravstvene organizacije, torej med najpomembnejša učinkovita in varna zdravila, potrebna za normalno zagotavljanje zdravstvene oskrbe.[5]

Mehanizem delovanja[uredi | uredi kodo]

Bendamustin izkazuje antineoplastično (delovanje proti novotvorbam) in citocidno delovanje (ubija celice), kar je posledica medsebojnega povezovanja enojnih in dvojnih verig DNK z alkilacijo. Posledično je okvarjena funkcija matriksa DNK ter sinteza in reparacija DNK.[6]

Sklici[uredi | uredi kodo]

  1. Dubbelman AC, Rosing H, Darwish M, D'Andrea D, Bond M, Hellriegel E, Robertson P, Beijnen JH, Schellens JH (March 2013). "Pharmacokinetics and excretion of 14C-bendamustine in patients with relapsed or refractory malignancy". Drugs R D 13: 17–28. PMC 3627029. PMID 23322528. doi:10.1007/s40268-012-0001-5. 
  2. http://www.termania.net/slovarji/slovenski-medicinski-slovar/8398269/bendamustin?query=bendamustin&SearchIn=All, Slovenski medicinski e-slovar, vpogled: 28. 2. 2017.
  3. 3,0 3,1 3,2 3,3 "Bendamustine Hydrochloride". The American Society of Health-System Pharmacists. Pridobljeno dne 8. 12. 2016. 
  4. British national formulary : BNF 69 (69 izd.). British Medical Association. 2015. str. 579. ISBN 9780857111562. 
  5. "WHO Model List of Essential Medicines (19th List)" (PDF). World Health Organization. april 2015. Pridobljeno dne 8. 12. 2016. 
  6. Povzetek glavnih značilnosti zdravila Levact 2,5 mg/ml prašek za koncentrat za raztopino za infundiranje, datum zadnje revizije besedila: 17.11.2014.