Vezava na plazemske beljakovine

Iz Wikipedije, proste enciklopedije
Skoči na: navigacija, iskanje

Vezava na plazemske beljakovine je nespecifična, reverzibilna interakcija učinkovine z vezavnimi mesti na plazemskih beljakovinah[1], torej beljakovinskih molekulah, prisotih v krvni plazmi. Gre zlasti za vezavo na albumin (ki je v plazmi prisoten v sorazmerno visokih koncentracijah), v manjši meri pa tudi globuline beta in kislinske glikoproteine.[2]

Stopnja vezave učinkovine na plazemske beljakovine je odvisna od njene koncentracije ter afinitete za določeno beljakovino. V območjih terapevstkih koncentracij učinkovin raste njihov delež vezave praviloma linearno z njihovo koncentracijo.[2] Primeri učinkovin z močno izraženo vezavo na plazemske beljakovine so na primer varfarin, tolbutamid, klorpropamid, metotreksat, fenitoin.[3]

Spremenjen delež vezave določene učinkovine na plazemske beljakovine se lahko pojavi pri:[4]

  • hipoalbuminemiji (na primer zaradi nosečnosti, ob jetrni ali ledvični bolezni, pri poškodbah, pri bolnikih v intenzivni negi, pri večjih opeklinah, bolnikih z aidsom, pri slabo prehranjenih bolnikih, pri starejših od 75 let ter ob hipertiroidizmu);
  • ob uremiji, ko se kopičijo endogene snovi (npr. sečnina), ki izpodrivajo beljakovine;
  • ob prisotnosti snovi, ki tekmujejo za vezavna mesta na beljakovinah (druge zdravilne učinkovine, ki imajo veliko afiniteto vezave na plazemske proteine).

Sklici[uredi | uredi kodo]

  1. ^ Farmacevtski terminološki slovar, Ljubljana, Založba ZRC, ZRC SAZU, 2011.
  2. ^ 2,0 2,1 Luellmann H, Mohr K, Hein L. Pocket atlas of pharmacology.4. izdaja, Thieme 2011.
  3. ^ Rolan PE. Plasma protein binding displacement interactions—why are they still regarded as clinically important? British journal of clinical pharmacology, 1994. 37: 125−128.
  4. ^ Petre M., Strah A. Spremljanje plazemskih koncentracij antiepileptikov. Farm vestn 2015; 66:35–41.