Vezava na plazemske beljakovine

Iz Wikipedije, proste enciklopedije
Jump to navigation Jump to search

Vezava na plazemske beljakovine je nespecifična, reverzibilna interakcija učinkovine z vezavnimi mesti na plazemskih beljakovinah[1], torej beljakovinskih molekulah, prisotih v krvni plazmi. Gre zlasti za vezavo na albumin (ki je v plazmi prisoten v sorazmerno visokih koncentracijah), v manjši meri pa tudi globuline beta in kislinske glikoproteine.[2]

Stopnja vezave učinkovine na plazemske beljakovine je odvisna od njene koncentracije ter afinitete za določeno beljakovino. V območjih terapevstkih koncentracij učinkovin raste njihov delež vezave praviloma linearno z njihovo koncentracijo.[2] Primeri učinkovin z močno izraženo vezavo na plazemske beljakovine so na primer varfarin, tolbutamid, klorpropamid, metotreksat, fenitoin.[3]

Spremenjen delež vezave določene učinkovine na plazemske beljakovine se lahko pojavi pri:[4]

  • hipoalbuminemiji (na primer zaradi nosečnosti, ob jetrni ali ledvični bolezni, pri poškodbah, pri bolnikih v intenzivni negi, pri večjih opeklinah, bolnikih z aidsom, pri slabo prehranjenih bolnikih, pri starejših od 75 let ter ob hipertiroidizmu);
  • ob uremiji, ko se kopičijo endogene snovi (npr. sečnina), ki izpodrivajo beljakovine;
  • ob prisotnosti snovi, ki tekmujejo za vezavna mesta na beljakovinah (druge zdravilne učinkovine, ki imajo veliko afiniteto vezave na plazemske proteine).

Sklici[uredi | uredi kodo]

  1. Farmacevtski terminološki slovar, Ljubljana, Založba ZRC, ZRC SAZU, 2011.
  2. 2,0 2,1 Luellmann H, Mohr K, Hein L. Pocket atlas of pharmacology.4. izdaja, Thieme 2011.
  3. Rolan PE. Plasma protein binding displacement interactions—why are they still regarded as clinically important? British journal of clinical pharmacology, 1994. 37: 125−128.
  4. Petre M., Strah A. Spremljanje plazemskih koncentracij antiepileptikov. Farm vestn 2015; 66:35–41.