Vezava na plazemske beljakovine
Vezava na plazemske beljakovine je nespecifična, reverzibilna interakcija učinkovine z vezavnimi mesti na plazemskih beljakovinah[1], torej beljakovinskih molekulah, prisotih v krvni plazmi. Gre zlasti za vezavo na albumin (ki je v plazmi prisoten v sorazmerno visokih koncentracijah), v manjši meri pa tudi globuline beta in kislinske glikoproteine.[2]
Stopnja vezave učinkovine na plazemske beljakovine je odvisna od njene koncentracije ter afinitete za določeno beljakovino. V območjih terapevstkih koncentracij učinkovin raste njihov delež vezave praviloma linearno z njihovo koncentracijo.[2] Primeri učinkovin z močno izraženo vezavo na plazemske beljakovine so na primer varfarin, tolbutamid, klorpropamid, metotreksat, fenitoin.[3]
Spremenjen delež vezave določene učinkovine na plazemske beljakovine se lahko pojavi pri:[4]
- hipoalbuminemiji (na primer zaradi nosečnosti, ob jetrni ali ledvični bolezni, pri poškodbah, pri bolnikih v intenzivni negi, pri večjih opeklinah, bolnikih z aidsom, pri slabo prehranjenih bolnikih, pri starejših od 75 let ter ob hipertiroidizmu);
- ob uremiji, ko se kopičijo endogene snovi (npr. sečnina), ki izpodrivajo beljakovine;
- ob prisotnosti snovi, ki tekmujejo za vezavna mesta na beljakovinah (druge zdravilne učinkovine, ki imajo veliko afiniteto vezave na plazemske proteine).
Sklici[uredi | uredi kodo]
- ↑ Farmacevtski terminološki slovar, Ljubljana, Založba ZRC, ZRC SAZU, 2011.
- ↑ 2,0 2,1 Luellmann H, Mohr K, Hein L. Pocket atlas of pharmacology.4. izdaja, Thieme 2011.
- ↑ Rolan PE. Plasma protein binding displacement interactions—why are they still regarded as clinically important? British journal of clinical pharmacology, 1994. 37: 125−128.
- ↑ Petre M., Strah A. Spremljanje plazemskih koncentracij antiepileptikov. Farm vestn 2015; 66:35–41.