Vinblastin

Vinblastin

Klinični podatki
Sinonimi	10,11-dimetil
Nosečnostna kategorija	AU: D ZDA: D (dokazana škodljivost za plod)
Način uporabe	izključno intravensko
Oznaka ATC	L01CA01 (WHO)
Pravni status
Pravni status	UK: Rp (Le na recept) ZDA: samo na recept
Farmakokinetični podatki
Biološka razpoložljivost	(100 % – intravenska aplikacija)
Presnova	jetrna (preko CYP3A4)
Razpolovni čas	e 24,8 h (terminalna faza)
Izločanje	z žolčem in preko ledvic
Identifikatorji
IUPAC ime dimetil (2β,3β,4β,5α,12β,19α)-15-[(5S,9S)-5-etil-5-hidroksi-9-(metoksikarbonil)-1,4,5,6,7,8,9,10-oktahidro-2H-3,7-metanoazacikloundecino[5,4-b]indol-9-il]-3-hidroksi-16-metoksi-1-metil-6,7-didehidroaspidospermidin-3,4-dikarboksilat
Številka CAS	865-21-4
PubChem CID	8935
DrugBank	APRD00708
CompTox Dashboard (EPA)	DTXSID8021430
ECHA InfoCard	100.011.577
Kemični in fizikalni podatki
Formula	C46H58N4O9
Mol. masa	810,974 g/mol

Vinblastin je zdravilo proti raku, ki zavira jedrno delitev (mitozo). Uporablja se pri različnih vrstah raka, vključno z limfomi, drobnoceličnim pljučnim rakom, rakom dojke, rakom glave in vratu in rakom na modih.

Zgodovina

Vinblastin sta iz rožnatega zimzelena prva izolirala Robert Noble in Charles Thomas Beer. Njegovo protitumorsko delovanje so prvič odkrili, ko so nadrobljeno rastlino uporabili za čaj. Uživanje tega čaja je povzročilo levkopenijo (znižanje števila belih krvničk). Zato so postavili domnevo, da bi vinblastin lahko bil učinkovit pri rakih belih krvničk, kot so na primer limfomi.

Farmakologija

Vinblastin uvrščamo med t. i. alkaloide rožnatega zimzelena (alkaloide vinka) in je kemični analog vinkristina. Veže se na tubulin in tako zavira nastanek mikrotubulov in kinetohorov. Mikrotubuli so sestavni del delitvenega vretena, zato z zaviranjem njegovega nastanka vinblastin specifično deluje v fazi M celičnega cikla (faza mitoze). Neželeni učinki so predvsem zaviranje delovanja kostnega mozga, poškodba sluznice prebavil, jedko delovanje (tvorba mehurjev) ter pri ekstravaziji (vbrizganje zunaj vene v tkivo) tvorba globokih razjed.

Viri

Prikaz molekule vinblastina.