Vinblastin

Iz Wikipedije, proste enciklopedije
Jump to navigation Jump to search
Vinblastin
Vinblastine.svg
Sistematično (IUPAC) ime
dimetil (2β,3β,4β,5α,12β,19α)-15-[(5S,9S)-5-etil-5-hidroksi-9-(metoksikarbonil)-1,4,5,6,7,8,9,10-oktahidro-2H-3,7-metanoazacikloundecino[5,4-b]indol-9-il]-3-hidroksi-16-metoksi-1-metil-6,7-didehidroaspidospermidin-3,4-dikarboksilat
Klinični podatki
Nosečnostna
kategorija
  • AU: D
  • ZDA: D (dokazana škodljivost za plod)
Način uporabe izključno intravensko
Legal status
Pravni status
  • UK: Rp (Le na recept)
  • ZDA: samo na recept
Farmakokinetični podatki
Biološka razpoložljivost (100 % – intravenska aplikacija)
Presnova jetrna (preko CYP3A4)
Razpolovni čas e 24,8 h (terminalna faza)
Izločanje z žolčem in preko ledvic
Identifikatorji
Številka CAS 865-21-4
Oznaka ATC L01CA01 (WHO)
PubChem CID 8935
DrugBank APRD00708
Sinonimi 10,11-dimetil
Kemični podatki
Formula C46H58N4O9
Mol. masa 810,974 g/mol

Vinblastin je zdravilo proti raku, ki zavira jedrno delitev (mitozo). Uporablja se pri različnih vrstah raka, vključno z limfomi, drobnoceličnim pljučnim rakom, rakom dojke, rakom glave in vratu in rakom na modih.

Zgodovina[uredi | uredi kodo]

Vinblastin sta iz rožnatega zimzelena prva izolirala Robert Noble in Charles Thomas Beer. Njegvo protitumorsko delovanje so prvič odkrili, ko so nadrobljeno rastlino uporabili za čaj. Uživanje tega čaja je povzročilo levkopenijo (znižanje števila belih krvničk). Zato so postavili domnevo, da bi vinblastin lahko bil učinkovit pri rakih belih krvničk, kot so na primer limfomi.

Farmakologija[uredi | uredi kodo]

Vinblastin uvrščamo med t. i. alkaloide rožnatega zimzelena (alkaloide vinka) in je kemični analog vinkristina. Veže se na tubulin in tako zavira nastanek mikrotubulov in kinetohorov. Mikrotubuli so sestavni del delitvenega vretena, zato z zaviranjem njegovega nastanka vinblastin specifično deluje v fazi M celičnega cikla (faza mitoze). Neželeni učinki so predvsem zaviranje delovanja kostnega mozga, poškodba sluznice prebavil, jedko delovanje (tvorba mehurjev) ter pri ekstravaziji (vbrizganje zunaj vene v tkivo) tvorba globokih razjed.[1]

Viri[uredi | uredi kodo]

  1. Starling D (1976). "Two ultrastructurally distinct tubulin paracrystals induced in sea-urchin eggs by vinblastine sulphate.". J Cell Sci 20 (1): 79–89. PMID 942954.  Neznan parameter |day= ni upoštevan (pomoč); Neznan parameter |month= ni upoštevan (pomoč)
Prikaz molekule vinblastina.