Karmustin

Iz Wikipedije, proste enciklopedije
Jump to navigation Jump to search
Karmustin
Skeletna formula karmustina
Model kroglic in paličic molekule karmustina
Imena
IUPAC ime
1,3-bis(2-kloroetil)-1-nitrozosečnina[1]
Druga imena
N,N’-bis(2-kloroetil)-N-nitrozosečnina, bis-kloroetilnitrozosečnina
Identifikatorji
3D model (JSmol)
ChEBI
ChEMBL
ChemSpider
DrugBank
ECHA InfoCard 100.005.309
EC število
  • 205-838-2
KEGG
MeSH Carmustine
RTECS število
  • YS2625000
UNII
UN število 2811
Lastnosti
C5H9Cl2N3O2
Molska masa 214,05 g·mol−1
Videz orančni kristali
Vonj brez vonja
Tališče 30 °C (86 °F; 303 K)
log P 1,375
Kislost (pKa) 10,194
Bazičnost (pKb) 3,803
Farmakologija
L01AD01 (WHO)
Kategorija
nosečnosti
Licenčni podatki
Pravni status
Nevarnosti
GHS piktogrami GHS06: Strupeno GHS08: Škodljivo zdravju
Opozorilna beseda Pozor
H300, H350, H360
P301+310, P308+313
Smrtni odmerek ali koncentracija (LD, LC):
20 mg kg−1 (oral, rat)
Sorodne snovi
Sorodno (sečnine) dimetilsečnina
Sorodne snovi
Če ni navedeno drugače, podatki veljajo za material v standardnem stanju pri 25 °C [77 °F], 100 kPa).
Sklici infopolja
Karmustin
Klinični podatki
Blagovne znamkeBiCNU, Gliadel
AHFS/Drugs.commonograph
MedlinePlusa682060
Licenčni podatki
Skupina zdravilzdravila z delovanjem na novotvorbe
Identifikatorji
CompTox Dashboard (EPA)
ECHA InfoCard100.005.309 Uredite to na Wikipodatkih

Karmustín je alkilirajoči citostatik iz skupine derivatov nitrozosečnine, ki se uporablja za zdravljenje raka.[6] Uporablja se v obliki infuzije,[7] za zdravljenje možganskih tumorjev pa obstajajo tudi vsadki v obliki biorazgradljivih diskov, ki vsebujejo karmustin (odobreni so v ZDA).[8]

Uporaba[uredi | uredi kodo]

Karmustin se uporablja samostojno ali v kombinaciji z drugimi zdravili za zdravljenje raka pri naslednjih vrstah raka:[7]

Uporablja se tudi kot pripravljalno zdravljenje pred avtologno presaditvijo krvotvornih matičnih celic pri krvnih rakih;[7] za zmanjšanje števila belih krvničk pri bolniku.[9]

Neželeni učinki[uredi | uredi kodo]

Med zelo pogoste neželene učinke, ki se pojavljajo pri več kot 10 % bolnikov, spadajo mielosupresija, ataksija, omotica, glavobol, očesna toksičnost, prehodna pordelost veznic in zamegljen vid, hipotenzija (pri zdravljenju z velikimi odmerki zaradi vsebnosti alkohola v vehiklu), flebitis (vnetje ven), pljučna toksičnost, slabost in bruhanje, dermatitis (ob topični uporabi na koži).[7]

Ker karmustin uničuje bele krvničke, ki sodelujejo pri obrambi pred mikrobi, je pri bolniku, ki prejema karmustin, povečano tveganje za okužbe, ki se lahko med drugim kažejo kot vročina, bolečine v mišicah, glavobol, mrzlica in splošno slabo počutje.[10]

Uporaba karmustina zelo pogosto povzroči mielosupresijo oziroma zavrto delovanje kostnega mozga. Začne se od 7 do 14 dni po dajanju ter izzveni od 42 do 56 dni po dajanju. Odvisna je od uporabljenega odmerka ter skupnega odmerka, ki ga bolnik prejme med vsem zdravljenjem.[7]

Karmustin lahko poškoduje pljuča,[11] kar se kaže s pljučnimi infiltrati in/ali fibrozo. Pljučna toksičnost se pojavi pri do 30 % bolnikov, ki prejemajo karmustin in lahko nastopi do tri leta po zdravljenju.[7]

Ob infundiranju zdravila lahko pride do preobčutljivostne reakcije, ki je pogostejša pri višjih hitrostih infundiranja.[12]

Sklici[uredi | uredi kodo]

  1. Predloga:PubChem
  2. "Carmustine 100mg Powder and solvent for Solution for Infusion - Summary of Product Characteristics (SmPC)". (emc). 24 March 2020. Pridobljeno dne 27 February 2021.
  3. "Gliadel 7.7mg Implant - Summary of Product Characteristics (SmPC)". (emc). 15 June 2020. Pridobljeno dne 27. 2. 2021.
  4. "Bicnu- carmustine kit". DailyMed. Pridobljeno dne 27 February 2021.
  5. "Gliadel- carmustine wafer". DailyMed. Pridobljeno dne 27 February 2021.
  6. https://www.termania.net/slovarji/slovenski-medicinski-slovar/8398124/karmustin?query=karmustin&SearchIn=All Slovenski medicinski e-slovar, vpogled: 18. 9. 2021.
  7. 7,0 7,1 7,2 7,3 7,4 7,5 https://www.ema.europa.eu/en/documents/product-information/carmustine-obvius-epar-product-information_sl.pdf Povzetek glavnih značilnosti zdravila Karmustin Obvius 1, vpogled: 18. 9. 2021.
  8. Ewend MG, Brem S, Gilbert M, Goodkin R, Penar PL, Varia M, et al. (junij 2007). "Treatment of single brain metastasis with resection, intracavity carmustine polymer wafers, and radiation therapy is safe and provides excellent local control". Clinical Cancer Research. 13 (12): 3637–3641. doi:10.1158/1078-0432.CCR-06-2095. PMID 17575228.
  9. Damaj G, Cornillon J, Bouabdallah K, Gressin R, Vigouroux S, Gastinne T, et al. (julij 2017). "Carmustine replacement in intensive chemotherapy preceding reinjection of autologous HSCs in Hodgkin and non-Hodgkin lymphoma: a review". Bone Marrow Transplantation. 52 (7): 941–949. doi:10.1038/bmt.2016.340. PMID 28112752.
  10. "Carmustine (BCNU)". Cancer Research UK. Pridobljeno dne 18. 9. 2021.
  11. Twohig K. J., Matthay R. A. Pulmonary effects of cytotoxic agents other than bleomycin. Clin Chest Med. 1990 Mar;11(1):31-54.
  12. Janson B. s sod. Carmustine infusion reactions are more common with rapid administration. Support Care Cancer. 2012 Oct;20(10):2531-5. doi: 10.1007/s00520-011-1377-4. Epub 2012 Jan 15.