Tiogvanin

Iz Wikipedije, proste enciklopedije
Jump to navigation Jump to search
Tiogvanin
Tioguanine.svg
Sistematično (IUPAC) ime
2-amino-7H-purin-6-tiol
Klinični podatki
Način uporabeperoralno
Farmakokinetični podatki
Biološka razpoložljivost30 % (14–46 %)
Presnovaintracelularna
Razpolovni čas80 minut (25–240 minut)
Identifikatorji
Številka CAS154-42-7
Oznaka ATCL01BB03 (WHO)
PubChemCID 2723601
DrugBankAPRD00290
Kemični podatki
FormulaC5H5N5S
Mol. masa167,193 g/mol

Tiogvanin je učinkovina za zdravljenje raka. Spada v skupino tako imenovanih antimetabolitov oziroma zaviralcev celične presnove. Gre za analog gvanina. Uporablja se zlasti pri akutni levkemiji in kronični mieloični levkemiji.

Farmakologija[uredi | uredi kodo]

Zaradi strukturne sorodnosti z gvaninom se tiogvanin vključuje v kemijske procese celične presnove. Pri tem nastane 6-tiogvanilna kislina, ki vpliva na biosintezo gvaninskih nukleotidov. Del učinka se pripisuje tudi samemu vključevanju molekule v DNK in RNK na mestih, kjer bi se sicer moral vgraditi gvanin. Končni učinek je zaviranje celičnega cikla ter povzročitev apoptoze.

Presnovi se s pomočjo encima tiopurin-metiltransferaze in nastane metiliran presnovek.

Neželeni učinki[uredi | uredi kodo]

Najpogostejši neželeni učinki so: