Tiogvanin
 | |
| Klinični podatki | |
|---|---|
| Način uporabe | peroralno |
| Oznaka ATC | |
| Farmakokinetični podatki | |
| Biološka razpoložljivost | 30 % (14–46 %) |
| Presnova | intracelularna |
| Razpolovni čas | 80 minut (25–240 minut) |
| Identifikatorji | |
| |
| Številka CAS | |
| PubChem CID | |
| DrugBank | |
| CompTox Dashboard (EPA) | |
| ECHA InfoCard | 100.005.299 |
| Kemični in fizikalni podatki | |
| Formula | C5H5N5S |
| Mol. masa | 167,193 g/mol |
Tiogvanin je učinkovina za zdravljenje raka. Spada v skupino tako imenovanih antimetabolitov oziroma zaviralcev celične presnove. Gre za analog gvanina. Uporablja se zlasti pri akutni levkemiji in kronični mieloični levkemiji.
Farmakologija[uredi | uredi kodo]
Zaradi strukturne sorodnosti z gvaninom se tiogvanin vključuje v kemijske procese celične presnove. Pri tem nastane 6-tiogvanilna kislina, ki vpliva na biosintezo gvaninskih nukleotidov. Del učinka se pripisuje tudi samemu vključevanju molekule v DNK in RNK na mestih, kjer bi se sicer moral vgraditi gvanin. Končni učinek je zaviranje celičnega cikla ter povzročitev apoptoze.
Presnovi se s pomočjo encima tiopurin-metiltransferaze in nastane metiliran presnovek.
Neželeni učinki[uredi | uredi kodo]
Najpogostejši neželeni učinki so:
- sočasni levkopenija in nevtropenija
- trombocitopenija
- slabokrvnost (anemija)
- škodljivi učinki na jetra (hepatotoksičnost): nekroza jeter ...
- izguba teka
- slabost in bruhanje
 | Ta članek o farmakologiji je škrbina. Pomagajte Wikipediji in ga razširite. |