Irinotekan

Irinotekan

Klinični podatki
Nosečnostna kategorija	D (Au, ZDA)
Način uporabe	intravensko
Oznaka ATC	L01XX19 (WHO)
Pravni status
Pravni status	le na recept
Farmakokinetični podatki
Biološka razpoložljivost	/
Presnova	jetrna (glukuronidacija)
Razpolovni čas	6 do 12 ur
Izločanje	z žolčem in preko ledvic
Identifikatorji
IUPAC ime (S)-4,11-dietil-3,4,12,14-tetrahidro-4-hidroksi- 3,14-diokso1H-pirano[3’,4’:6,7]-indolizino[1,2-b]kinolin- 9-il-[1,4’bipiperidin]-1’-karboksilat
Številka CAS	100286-90-6
PubChem CID	3750
DrugBank	APRD00579
CompTox Dashboard (EPA)	DTXSID1041051
ECHA InfoCard	100.219.260
Kemični in fizikalni podatki
Formula	C33H38N4O6
Mol. masa	586,678 g/mol 677,185 g/mol (klorid)

Irinotekan je citostatik (zdravilo za zdravljenje raka), ki zavira delovanje encima topoizomeraze I. Gre za polsintezni analog naravnega alkaloida kamptotecina.

V glavnem se uporablja pri raku debelega črevesa; pogosto v kombinaciji z drugimi učinkovinami.

Sprva je prišel na trg na Japonskem. Leta 1994 mu je ameriški Urad za prehrano in zdravila dodelil dovoljenje za promet po pospešenem postopku.

Način delovanja

Po hidrolizi se irinotekan v organizmu aktivira – sama molekula irinotekana je torej predzdravilo; hidroliziran produkt 7-etil-10-hidroksikamptotecin (SN-38) deluje kot zaviralec topoizomeraze I, kar zavira podvojevanje in prepisovanje DNK. Po glukuronizaciji v jetrih se molekula inaktivira.

Neželeni učinki

Najznačilnejša neželena učinka terapije z irinotekanom sta huda driska in močno zaviranje delovanja imunskega sistema.