Pojdi na vsebino

Sirolimus

Iz Wikipedije, proste enciklopedije
Sirolimus
Klinični podatki
Licenčni podatki
Nosečnostna
kategorija
  • AU: C
  • ZDA: C (možna škodljivost)
    Način uporabeperoralno
    Oznaka ATC
    Pravni status
    Pravni status
    Farmakokinetični podatki
    Biološka razpoložljivost20 %, manj po mastni jedi
    Vezava na beljakovine92%
    Presnovajetrna
    Razpolovni čas57–63 ur
    Izločanjevečinoma fekalno
    Identifikatorji
    • (3S,6R,7E,9R,10R,12R,14S,15E,17E,19E,21S,23S,
      26R,27R,34aS)-9,10,12,13,14,21,22,23,24,25,26,
      27,32,33,34,34a-heksadekahidro-9,27-dihidroksi-3-
      [(1R)-2-[(1S,3R,4R)-4-hidroksi-3-metoksicikloheksil]-
      1-metilheksil]-10,21-dimetoksi-6,8,12,14,20,26-
      heksametil-23,27-epoksi-3H-pirido[2,1-c][1,4]-
      oksazaciklohentriakontin-1,5,11,28,29
      (4H,6H,31H)-penton
    Številka CAS
    PubChem CID
    DrugBank
    CompTox Dashboard (EPA)
    ECHA InfoCard100.107.147 Uredite to na Wikipodatkih
    Kemični in fizikalni podatki
    FormulaC51H79NO13
    Mol. masa914,172 g/mol

    Sirolímus[1] (INN/USAN), znan tudi kot rapamicin, je imunosupresivno zdravilo, uporabljano za preprečevanje zavrnitve organa pri transplantaciji; posebno je uporaben pri transplantaciji ledvic. Sirolimus je makrolid, ki je bil najprej odkrit kot produkt bakterije Streptomyces hygroscopicus, najden v vzorcu prsti na Velikonočnem otoku — otoku, znanem tudi po imenu Rapa Nui, od tod tudi ime rapamicin.[2] Ameriško farmacevtsko podjetje Wyeth je kot tržno ime zanj izbralo Rapamune.

    Sirolimus je bil izvorno razvit kot antimikotik, vendar je bil tovrstni proces opuščen, ko je bilo odkrito, da je imel imunosupresivne in antiproliferativne lastnosti.

    Raziskava iz leta 2009 je pokazala, da lahko rapamicin podaljša življenje miši.[3] Če bi bilo to podaljšanje življenjske dobe prenešeno na obdobje človekovih let, bi lahko dovoljevalo ljudem življenje preko sto let.[4] Ker snov močno zavira človekov imunski sistem, ne more biti uporabljana kot nekakšen vrelec življenja. Miši so bile v okviru laboratorijske raziskave dobro zaščitene pred zunanjimi vplivi, ljudje, ki jemljejo rapamicin pa so zelo dovzetni za življenjsko nevarne infekcije in rakava obolenja, zato potrebujejo stalen medicinski nadzor.[5]

    Reference

    [uredi | uredi kodo]
    1. ↑ https://www.termania.net/slovarji/slovenski-medicinski-slovar/5538754/sirolimus?query=Sirolimus&SearchIn=My, Slovenski medicinski e-slovar, vpogled: 28. 10. 2023.
    2. ↑ Pritchard, D.I. (2005). »Sourcing a chemical succession for cyclosporin from parasites and human pathogens«. Drug Discovery Today. 10 (10): 688–691. doi:10.1016/S1359-6446(05)03395-7. PMID 15896681.
    3. ↑ Tests raise life extension hopes. BBC, 8. julij 2009. Pridobljeno 10.07.2009.
    4. ↑ Harrison D.E.; Strong R.; Sharp Z.D.; in sod. (2009). »Rapamycin fed late in life extends lifespan in genetically heterogeneous mice«. Nature. doi:10.1038/nature08221.
    5. ↑ Rice, J. (2009). »First Drug Shown to Extend Life Span in Mammals«. Technology Review. Massachusetts Institute of Technology: 1–2. Arhivirano iz prvotnega spletišča dne 12. septembra 2011. Pridobljeno 9. julija 2009. Arhivirano 2011-09-12 na Wayback Machine.

    Zunanje povezave

    [uredi | uredi kodo]
    Pridobljeno iz »https://sl.wikipedia.org/w/index.php?title=Sirolimus&oldid=6585096«