Antimikotik

Iz Wikipedije, proste enciklopedije
Jump to navigation Jump to search

Antimikotiki ali protiglivična (protiglivna) zdravila, so zdravila, ki se uporabljajo za zdravljenje glivičnih okužb. Uporabljajo se bodisi lokalno, na primer v obliki mazila, ali pa sistemsko, zlasti peroralno ali v obliki injekcij.

Mehanizem delovanja[uredi | uredi kodo]

Antimikotiki delujejo na glivno celico, medtem ko v optimalnem primeru ne delujejo na človeške elice. Ker so glivne celice precej podobne človeškim, saj obe vrsti celic sodita med evkariontske celice, je selektivnost težko doseči. Glavni razliki v celicah sta ti, da ima glivna celica celično steno, ki je pri živalskih celicah ni, ter da ima v celični membrani namesto holesterola prisoten ergosterol. Številne učinkovine zavirajo sintezo ergosterola ali celične stene ter tako poškodujejo glivno celico. Nekatere učinkovine delujejo na sintezo glivne DNK.

Skupine antimikotikov[uredi | uredi kodo]

Polienski antimikotiki[uredi | uredi kodo]

Polieni so spojine, ki v strukturi vsebujejo več dvojnih vezi. Polienski antimikotiki so sestavljeni iz makrocikličnega poliena; predel nasproti konjugiranega dela, je močno hidroksiliran (vsebuje številne OH-skupine). Zaradi takšne strukture so polienski antimikotiki amfifilni, kar pomeni, da je en del vodotopen, drugi pa lipidotopen, in tako se vgradi v celično membrano in se veže na molekulo ergosterola, s tem pa se spremenijo lastnosti celične membrane in le-ta postane manj tekoča. Glivna celica zato lizira. Ker živalske celice vsebujejo v membrani holesterol in ne ergosterola, so na te učinkovine veliko manj občutljive. Polienski antimikotiki s krajšo hidrofobno verigo se veliko lažje vežejo tudi na holesterol, zato so toksični.

Učinkovine:

Azolni antimikotiki[uredi | uredi kodo]

Gre za sintezne učinkovine, ki zavirajo encim 14α-demetilazo in s tem preprečujejo sintezo ergosterola iz lanosterola. Te učinkovine zavirajo tudi sintezo steroidov v človeškem organizmu.

Imidazolne učinkovine[uredi | uredi kodo]

Triazoli[uredi | uredi kodo]

Triazolni antimikotiki so novejše in učinkovitejše protiglivične učinkovine:

Alilamini[uredi | uredi kodo]

Alilaminski antimikotiki zavirajo encim skvalen-oksidazo, ki je pravtako vključen v sintezno pot ergosterola:

Ehinokandini[uredi | uredi kodo]

Ehinokandini zavirajo sintezo celične stene; inhibirajo encim 1,3-β glukan sintazo, zato ne nastaja 1,3-β glukan, ki je eden glavnih polimernih gradnikov celične stene:

Glej tudi[uredi | uredi kodo]