Vorikonazol

Iz Wikipedije, proste enciklopedije
Jump to navigation Jump to search
Vorikonazol
Voriconazole Structural Formula V.1.svg
Sistematično (IUPAC) ime
(2R,3S)-2-(2,4-difluorofenil)-3- (5-fluoropirimidin-4-il)-1- (1H-1,2,4-triazol-1-il) butan-2-ol
Klinični podatki
Licenčni podatki
Nosečnostna
kategorija
  • D
Način uporabeintravensko, peroralno
Legal status
Pravni status
  • na recept
Farmakokinetični podatki
Biološka razpoložljivost96 %
Vezava na beljakovine58 %
Presnovajetrna (s citokromi P450 CYP2C19, CYP2C9, CYP3A4)
Razpolovni časodvisen od odmerka
Identifikatorji
Številka CAS137234-62-9
Oznaka ATCJ02AC03 (WHO)
PubChemCID 71616
DrugBankAPRD00543
Kemični podatki
FormulaC16H14F3N5O
Mol. masa349,311 g/mol

Vorikonazol (lastniško ime VFEND, Pfizer) je triazolski antimikotik, ki se uporablja za zdravljenje resnih sistemskih glivičnih okužb (kandidoza, invazivna aspergiloza ...), ki se pojavljajo zlasti pri imunsko oslabljenih bolnikih.


Indikacije[uredi | uredi kodo]

  • empirična protiglivična terapija - gre za zdravljenje bolnikov z nevtropenijo in nepojasnjeno vročino, ki nepreneha kljub uporabi širokospektralnih antibiotikov, ter pri njih obstaja večje tveganje za pojav glivične bolezni.
  • nekatere druge glivične bolezni - na primer tiste, ki jih povzročajo glivice iz rodu Fosarium, glivica Scedosporium apiospermum in druge.

Farmakologija[uredi | uredi kodo]

Vorikonazol se po peroralnem dajanju dobro absorbira; biološka uporabnost znaša 96 %, kar omogoča preklop zdravljenja med intravenskim in peroralnim.

Presnavlja se v jetrih s pomočjo citokromskega encimskega sistema P450 in na tej ravni interagira z nekaterimi drugimi učinkovinami. Pri bolnikih z blažjo ali srednje hudo jetrno okvaro je potrebno odmerek prepoloviti. Za bolnike s hudo jetrno okvaro ni podatkov.

Pri ledvičnih okvarah odmerka ni potrebno prilagati. Pri otrocih lahko pride do hitrejšega izločanja učinkovine, zato je priporočljivo spremljanje krvnih koncentracij.[3]

Neželeni učinki[uredi | uredi kodo]

Najpogostejši neželeni učinki, povezani z dajanjem varikonazola, so: prehodne motnje vida, vročina, izpuščaj, bruhanje, slabost, driska, glavobol, sepsa, periferni edemi, bolečina v trebuhu ter motnje dihanja. Ti neželeni učinki so značilni za azolne antimikotike, le motnje vida so specifične za varikonazol – o njih so poročali pri več kot 30 % bolnikov v klinični študiji.

Reference[uredi | uredi kodo]

  1. Herbrecht R, Denning D, Patterson T, Bennett J, Greene R, Oestmann J, Kern W, Marr K, Ribaud P, Lortholary O, Sylvester R, Rubin R, Wingard J, Stark P, Durand C, Caillot D, Thiel E, Chandrasekar P, Hodges M, Schlamm H, Troke P, de Pauw B; Invasive Fungal Infections Group of the European Organisation for Research and Treatment of Cancer and the Global Aspergillus Study Group. (avgust 2002). "Voriconazole versus amphotericin B for primary therapy of invasive aspergillosis.". N Engl J Med 347 (6): 408–15. PMID 12167683. doi:10.1056/NEJMoa020191. 
  2. Kullberg B, Sobel J, Ruhnke M, Pappas P, Viscoli C, Rex J, Cleary J, Rubinstein E, Church L, Brown J, Schlamm H, Oborska I, Hilton F, Hodges M (oktober 2005). "Voriconazole versus a regimen of amphotericin B followed by fluconazole for candidaemia in non-neutropenic patients: a randomised non-inferiority trial.". Lancet 366 (9495): 1435–42. PMID 16243088. doi:10.1016/S0140-6736(05)67490-9. 
  3. Smith J, Safdar N, Knasinski V, Simmons W, Bhavnani S, Ambrose P, Andes D (april 2006). "Voriconazole therapeutic drug monitoring.". Antimicrob Agents Chemother 50 (4): 1570–2. PMID 16569888. doi:10.1128/AAC.50.4.1570-1572.2006.