Antibiotik

Iz Wikipedije, proste enciklopedije
Skoči na: navigacija, iskanje
Test delovanja antibiotika na rast bakterije Staphylococcus aureus. Antibiotik difundira iz diska, položenega na gojišče, okoli katerega nastane cona inhibicije

Protibakterijska učinkovina ali antibiotik je kemijska spojina, ki zavira rast ali povzroča propad bakterij. Ločimo jih na antibiotike širokega spektra in ozkega spektra (npr. vankomicin). Prvi delujejo na mnogo različnih mikroorganizmov, drugi pa specifično na eno vrsto.

Izraz antibiotik se v farmakološki literaturi ponekod uporablja le za protibakterijske učinkovine, ki jih proizvajajo mikroorganizmi.[1] Ponekod se uporablja kot poimenovanje za vse naravne, polsintetične in sintetične protibakterijske učinkovine.[2] Včasih se uporablja kot izraz za vse protibakterijske, protivirusne in protiglivične učinkovine.[3]

Snovi z antimikrobnimi učinki, predvsem rastlinske izvlečke, uporabljamo ljudje že tisočletja. Opisi delovanja teh snovi proti okužbam v tradicionalni kitajski medicini so stari več kot 2.500 let[4], poznali pa so jih tudi stari Egipčani, Grki in druga antična ljustva. Prvi znanstveno opisani naravni antibiotik je penicilin, ki ga je leta 1928 opisal Alexander Fleming, desetletje kasneje pa sta Ernst Chain in Howard Florey razvila metodo za njegovo masovno proizvodnjo in prečiščevanje.

Metode za sintezo so z razvojem farmacevtske kemije do danes močno napredovale, še vedno pa večino antibiotikov pridobimo s kemično modifikacijo naravnih snovi, nekatere od učinkovin pa pridobivamo neposredno od živih organizmov.[5] Iskanje novih učinkovin je pomembna panoga farmacije, saj je zaradi množične uporabe prišlo do razvoja odpornosti na antibiotike pri bakterijah. Antibiotiki delujejo kot močan selekcijski pritisk na populacije bakterij, ki so zaradi kratkega generacijskega časa sposobne hitro razviti mehanizme za odpornost. Ti mehanizmi vključujejo encime za razgradnjo učinkovin ali spremembe v steni oz. membrani, ki preprečujejo, da bi se učinkovina vezala na površino celice.

Gre za naraven pojav, ki predstavlja priročen zgled za evolucijo. Posebno težavo pa predstavlja dejstvo, da antibiotike predvsem v Zahodnem svetu pogosto uporabljamo napačno - v prevelikih odmerkih, premalo časa ali celo za zdravljenje virusnih okužb, proti katerim antibiotiki ne delujejo. S tem pospešujemo razvoj sevov bakterij, ki so lahko odporni tudi na več antibiotikov hkrati.[6][7][8]

Delovanje[uredi | uredi kodo]

Delujejo tako, da preprečijo sintezo celične stene, delujejo na presnovo folne kisline, strukturo citoplazemske membrane, DNK-girazo ali sintezo beljakovin (50S in 30S inhibitorji).

β-laktamski antibiotiki[uredi | uredi kodo]

β-laktamski antibiotiki (penicilini, cefalosporini, monobaktami, karbapenemi) preprečijo sintezo bakterijske celične stene; inhibirajo transpeptidazo in tako preprečujejo prečno povezovanje peptidoglikanov. Nastajajoča celična stena zato ni več zmožna ščititi notranjosti bakterijske celice in vanjo vdre voda ter čez čas bakterija zato poči. Delujejo bakteriolitično.

Nekatere bakterije posedujejo encim penicinilazo (betalaktamazo), ki razkraja betalaktamske antibiotike in so zato odporne proti njim. Zato se betalaktamski antibiotiki včasih kombinirajo z zaviralci betalaktamaze (klavulanska kislina, sulbaktam).

Glikopeptidi[uredi | uredi kodo]

Tudi glikopeptidi delujejo na celično steno, in sicer se vgradijo vanjo. Nastanejo pore, skozi katere vdre voda. Delujejo le na grampozitivne bakterije. So baktericidi.

Tetraciklini[uredi | uredi kodo]

Tetraciklini delujejo na gramnegativne in grampozitivne bakterije. Vežejo se na ribosomsko podenotoenoto 30 S in preprečijo vezavo t-RNK ter s tem sintezo beljakovin. Delujejo bakteriostatično.

Tetraciklini tvorijo s kalcijevimi ioni komplekse in se inaktivirajo, zato jih ne smemo uživati z mlekom ali antacidi.

Aminoglikozidni antibiotiki[uredi | uredi kodo]

Aminoglikozidi se prav tako kot tetraciklini vežejo na ribosomsko podenoto 30 S, vendar sinteza beljakovin nadalje poteka. Nastajajo nefunkcionalne beljakovine, ki jih bakterija ne more uporabljati, lahko pa so celo toksični za bakterijo. Delujejo baktericidno.

Makrolidni antibiotiki[uredi | uredi kodo]

Makrolidni antibiotiki se vežejo na ribosomsko podenoto 50 S in preprečijo vezavo mRNK na ribosom. Zato se prekine sinteza beljakovin. Delujejo bakteriostatično.

Polipeptidni antibiotiki[uredi | uredi kodo]

Delujejo na citoplazemsko membrano ter preprečijo njeno zaščitno funkcijo. V celico vdrejo neželene ali celo škodljive snovi.

Kinoloni[uredi | uredi kodo]

Kinoloni so popolnoma sintetičnega izvora, zato jih po stari definiciji sploh ne štejemo med antibiotike. Imenujemo jih tudi zaviralci giraze. Giraza je encim, ki sodeluje pri podvajanju DNK.

Sulfonamidi[uredi | uredi kodo]

Sulfonamidi motijo sintezo folne kisline, ki je nujna za sintezo nukleinskih kislin. Posledica je zaviranje razmnoževanja bakterij.

Viri[uredi | uredi kodo]

  1. ^ Waller, Renwick, Hiller (2010). Medical Pharmacology and Therapeutics. str. 587. ISBN 978 0 7020 2991 2. 
  2. ^ Farmacevtski terminološki slovar.
  3. ^ Bennet, Brown (2008). Clinical pharmacology page=176. ISBN 9780443102448. 
  4. ^ Lindblad W.J. (2008). "Considerations for Determining if a Natural Product Is an Effective Wound-Healing Agent". International Journal of Lower Extremity Wounds 7 (2): 75–81. doi:10.1177/1534734608316028. 
  5. ^ von Nussbaum F. s sod. (2006). "Medicinal Chemistry of Antibacterial Natural Products – Exodus or Revival?". Angew. Chem. Int. Ed. 45 (31): 5072–5129. doi:10.1002/anie.200600350. PMID 16881035. 
  6. ^ Odpornost mikroorganizmom proti antibiotikom ogroža dosežke medicine (napotilo v okviru skupne akcije evropskih akademij znanosti in njihovih medicinskih razredov). Veterinarska zbornica.
  7. ^ Grmek Košnik I. »Odpornost bakterij proti antibiotikom«. Katedra za družinsko medicino, Medicinska fakulteta, Univerza v Mariboru.
  8. ^ Soulsby E.J. (2005). "Resistance to antimicrobials in humans and animals". BMJ 331: 1219–1220. doi:10.1136/bmj.331.7527.1219. 

Zunanje povezave[uredi | uredi kodo]