Sulbaktam
Klinični podatki | |
---|---|
Način uporabe | injekcija |
Oznaka ATC | |
Pravni status | |
Pravni status |
|
Farmakokinetični podatki | |
Biološka razpoložljivost | 100 % (i. m.) |
Vezava na beljakovine | 38 % [1] |
Razpolovni čas | 1 ura |
Izločanje | skozi ledvice (80 %) |
Identifikatorji | |
| |
Številka CAS | |
PubChem CID | |
CompTox Dashboard (EPA) | |
ECHA InfoCard | 100.063.506 |
Kemični in fizikalni podatki | |
Formula | C8H11NO5S |
Mol. masa | 233,243 g/mol |
Sulbaktam je ireverzibilni zaviralec laktamaz beta, ki se daje zlasti v kombinaciji z betalaktamskimi antibiotiki. Laktamaze beta so encimi, ki jih izločajo nekatere bakterije in hidrolizirajo betalaktamski obroč ter s tem inaktivirajo betalaktamske antibiotike.[2]
Mehanizem delovanja
[uredi | uredi kodo]Sulbaktam se nepovratno veže na molekulo laktamaze beta ter ji prepreči, da bi prišlo do interakcije med encimom in betalaktamskim antibiotikom. S tem ostane antibiotik aktiven.
Uporaba
[uredi | uredi kodo]Sulbaktam zavira delovanje večine vrst laktamaz beta, vendar je neučinkovit proti cefalosporinazi ampC. Zato je le malo učinkovit pri okužbah z bakterijami, kot so Pseudomonas aeruginosa, Citrobacter, Enterobacter in Serratia, ki pogosto proizvajajo omenjeni encim.
Sicer sam sulbaktam izkazuje tudi blago antibiotično delovanje, vendar nezadostno za samostojno zdravljenje. Zato se uporablja le v kombinaciji z betalaktamskimi antibiotiki.
Glej tudi
[uredi | uredi kodo]Viri
[uredi | uredi kodo]- ↑ http://www.pharmazie.com/graphic/A/49/1-19449.pdf Pridobljeno dne 10.02.2010. (nemško)
- ↑ Totir MA; Helfand MS; Carey MP; in sod. (Avgust 2007). »Sulbactam forms only minimal amounts of irreversible acrylate-enzyme with SHV-1 beta-lactamase«. Biochemistry. 46 (31): 8980–7. doi:10.1021/bi7006146. PMC 2596720. PMID 17630699.
- Singh, G.S. (2004). »Beta-lactams in the new millennium. Part-II: cephems, oxacephems, penams and sulbactam«. Mini Rev. Med. Chem. 4 (1): 93–109. PMID 14754446.[mrtva povezava]