Sulbaktam

Iz Wikipedije, proste enciklopedije
Jump to navigation Jump to search
Sulbaktam
Sulbactam.svg
Sistematično (IUPAC) ime
(2S,5R)-3,3-dimetil-7-okso-4-tia-1-azabiciklo[3.2.0]heptan-2-karboksilna kislina 4,4-dioksid
Klinični podatki
Način uporabeinjekcija
Legal status
Pravni status
  • UK: Rp (Le na recept)
Farmakokinetični podatki
Biološka razpoložljivost100 % (i. m.)
Vezava na beljakovine38 % [1]
Razpolovni čas1 ura
Izločanjeskozi ledvice (80 %)
Identifikatorji
Številka CAS68373-14-8
Oznaka ATCJ01CG01 (WHO)
PubChemCID 130313
Kemični podatki
FormulaC8H11NO5S
Mol. masa233,243 g/mol

Sulbaktam je ireverzibilni zaviralec laktamaz beta, ki se daje zlasti v kombinaciji z betalaktamskimi antibiotiki. Laktamaze beta so encimi, ki jih izločajo nekatere bakterije in hidrolizirajo betalaktamski obroč ter s tem inaktivirajo betalaktamske antibiotike.[2]

Mehanizem delovanja[uredi | uredi kodo]

Sulbaktam se nepovratno veže na molekulo laktamaze beta ter ji prepreči, da bi prišlo do interakcije med encimom in betalaktamskim antibiotikom. S tem ostane antibiotik aktiven.

Uporaba[uredi | uredi kodo]

Sulbaktam zavira delovanje večine vrst laktamaz beta, vendar je neučinkovit proti cefalosporinazi ampC. Zato je le malo učinkovit pri okužbah z bakterijami, kot so Pseudomonas aeruginosa, Citrobacter, Enterobacter in Serratia, ki pogosto proizvajajo omenjeni encim.

Sicer sam sulbaktam izkazuje tudi blago antibiotično delovanje, vendar nezadostno za samostojno zdravljenje. Zato se uporablja le v kombinaciji z betalaktamskimi antibiotiki.

Glej tudi[uredi | uredi kodo]

Viri[uredi | uredi kodo]

  1. http://www.pharmazie.com/graphic/A/49/1-19449.pdf Pridobljeno dne 10.02.2010. (nemško)
  2. Totir MA, Helfand MS, Carey MP et al. (avgust 2007). "Sulbactam forms only minimal amounts of irreversible acrylate-enzyme with SHV-1 beta-lactamase". Biochemistry 46 (31): 8980–7. PMC 2596720. PMID 17630699. doi:10.1021/bi7006146.