Flukonazol

Iz Wikipedije, proste enciklopedije
Jump to navigation Jump to search
Flukonazol
Fluconazole structure.svg
Fluconazole-from-xtal-3D-balls.png
Sistematično (IUPAC) ime
2-(2,4-difluorofenil)-
1,3-bis(1H-1,2,4-triazol-1-il)propan-2-ol
Klinični podatki
Blagovne znamkeDiflucan
AHFS/Drugs.commonograph
MedlinePlusa690002
Nosečnostna
kategorija
Način uporabeperoralno, intravensko, topično
Pravni status
Pravni status
  • S3/S4 (Au), POM (VB), samo na recept (ZDA)
Farmakokinetični podatki
Biološka razpoložljivost> 90%
Vezava na beljakovine11–12%
Presnovajetrna (11 %)
Razpolovni čas30 ur (razpon 20–50 ur)
Izločanjeskozi ledvice 61–88 %
Identifikatorji
Številka CAS86386-73-4
Oznaka ATCD01AC15 (WHO) J02AC01
PubChemCID 3365
DrugBankDB00196
ChemSpider3248
UNII8VZV102JFY
KEGGD00322
ChEBICHEBI:46081
ChEMBLCHEMBL106
Kemični podatki
FormulaC13H12F2N6O
Mol. masa306,271 g/mol

Flukonazól je protiglivična učinkovina (antimikotik) z učinkom na lokalne in splošne okužbe, zlasti pri kandidozi.[1] Spada med triazolne antimikotike. Sama učinkovina je v obliki belega kristaliničnega praška in se zelo slabo topi v vodi, je pa dobro topna v alkoholu.[2] Daje se peroralno ali intravensko.[3]

Indikacije[uredi | uredi kodo]

Flukonazol se uporablja:[4]

Mehanizem delovanja[uredi | uredi kodo]

Flukonazol je triazolsko protiglivično zdravilo, katerega poglaviten način delovanja je zaviranje demetilacije 14-alfa-lanosterola, ki poteka s posredovanjem citokroma P450. Pri glivicah je to nujna stopnja pri biosintezi ergosterola. Posledično se v celični membrani glivice namesto ergosterola kopičijo 14-alfa-metil-steroli, kar je odgovorno za protiglivično delovanje flukonazola. Flukonazol bolj selektivno deluje na encime citokroma P450 v glivicah kot na encimske sisteme citokroma P450 pri različnih sesalskih encimskih sistemih.[5]

Neželeni učinki[uredi | uredi kodo]

Neželeni učinki so na splošno blagi in zajemajo slabost, glavobol, bolečine v trebuhu. Vendar pa so se v posameznih primerih pojavile deskvamacijske kožne lehe, vključno s Steven-Johnsonovim sindromom, zlasti pri bolnikih z aidsom, ki so prejemali sočasno več zdravil. Steven-Johnsonov sindrom prestavlja resen, pogostoma tudi smrten zaplet.[3]

Sklici[uredi | uredi kodo]

  1. http://lsm1.amebis.si/lsmeds/novPogoj.aspx?pPogoj=flukonazol, Slovenski medicinski e-slovar, vpogled: 9. 4. 2013.
  2. MP Biomedicals
  3. 3,0 3,1 Rang, Dale, Ritter: Pharmacology, 4. izdaja, 1999, Churchill Livingstone Elsevier, str. 723.
  4. http://www.druglib.com/druginfo/fluconazole/indications_dosage/, vpogled: 9. 4. 2013.
  5. Povezetk glavnih značilnosti zdravila Diflucan, revizija besedila: 2. 9. 2011.