Klotrimazol

Iz Wikipedije, proste enciklopedije
Jump to navigation Jump to search
Klotrimazol
Clotrimazole.png
Clotrimazole-xtal-3D-balls.png
Sistematično (IUPAC) ime
1-[(2-klorofenil)(difenil)metil]-1H-imidazol
Klinični podatki
Blagovne znamkeLotrimin, Desenex, Canesten
AHFS/Drugs.commonograph
MedlinePlusa682753
Nosečnostna
kategorija
  • AU: A
  • C (oralno) in B (topično) (ZDA)
Način uporabetopično, oralno
Legal status
Pravni status
  • ZDA: brez recepta (topični pripravki),
    na recept (za peroralno uporabo)
Farmakokinetični podatki
Biološka razpoložljivostpri oralni uporabi v obliki pastil je absorpcija nizka, pri topični uporabi je absorpcija skozi nepoškodovano kožo zanemarljiva
Vezava na beljakovine90%
Presnovajetrna
Razpolovni čas2 h
Identifikatorji
Številka CAS23593-75-1
Oznaka ATCA01AB18 (WHO) D01AC01 G01AF02 QJ02AB90
PubChemCID 2812
DrugBankDB00257
ChemSpider2710
UNIIG07GZ97H65
KEGGD00282
ChEBICHEBI:3764
ChEMBLCHEMBL104
Kemični podatki
FormulaC22H17ClN2
Mol. masa344,837 g/mol

Klotrimazól je širokospektralna protiglivična učinkovina,[1] ki deluje fungistatično in je učinkovita proti dermatofitom in plesnim ter trihomonasom.[2] Uporablja se na primer pri nožničnih glivičnih okužbah, kandidozi v ustih, glivičnih kožnih boleznih, atletskem stopalu in dermatofitiji dimelj.[3] Svetovna zdravstvena organizacija ga uvršča na seznam nujnih zdravil, ki zajema najpomembnejša zdravila, potrebna za zagotavljanje osnovne zdravstvene oskrbe.[4]

V Sloveniji je na voljo pod zaščitenimi imeni Canesten (v različnih farmavcevtskih oblikah: krema, vaginalne tablete ...), Canifug (dermalno pršilo) in Lotriderm (krema s klotrimazolom in betametazonom).[5]

Uporaba[uredi | uredi kodo]

Canesten (vsebuje klotrimazol) – krema s protiglivnim delovanjem

Klotrimazol je na voljo v zdravilih brez recepta v različnih farmacevtskih oblikah (kreme, vaginalne tablete ...) in v zdravilih na recept (v obliki pastil za uporabo v ustni votlini – v Sloveniji take oblike ni na voljo[5]). Topično se uporablja pri nožničnih (kreme ali vaginalne tablete) ali kožnih glivičnih okužbah, pastile pa se uporabljajo pri kandidozi v ustni votlini pri bolnikih z nevtropenijo.

Pri kandidozi v ustni votlini se oobičajno uporablja petkrat na dan v obdobju 14 dni, pri kožnih glivičnih okužbah dvakrat dnevno dva do sedem tednov in pri nožničnih okužbah enkrat dnevno tri do sedem tednov.[6]

V kombinaciji z betametazonom v obliki kreme se uporablja pri različnih oblikah kožnih glivičnih okužb.

Uporablja se pri otrocih in odraslih.

Nosečnost[uredi | uredi kodo]

Pri topični ali nožnični uporabi se sicer lahko absorbirajo v sistemski krvni obtok majhne količine učinkovine, vendar se lahko klotrimazol po potrebi varno uporablja tudi pri nosečnicah za zdravljenje glivičnih okužb.[7]

Neželeni učinki[uredi | uredi kodo]

Pri oralni uporabi klotrimazola se lahko pojavijo srbenje, slabost in bruhanje. Pri več kot 10 odstotkih bolnikov, ki uporabljajo oralne oblike klotrimazola, pride do motenj v delovanju jeter, zato je ob uporabi klotrimazola potrebno redno spremljanje delovanje jeter. Pri nožnični uporabi se pri manj kot 10 odstotkih bolnic pojavi pekoč občutek v nožnici. Pri manj kot enem odstotku bolnic se pojavljajo naslednji neželeni učinki: poliurija, srbenje, suhost ali oteklina v nožnici, nožnični izcedek, pekoč občutek na spolnem udu spolnega partnerja bolnice, ki uporablja pripravek klotrimazola v nožnici.[8] [9] [10]

Kreme s klotrimazolom vsebujejo maščobne snovi, ki lahko zmanjšajo učinkovitost zaščite s kondomom ali diafragmo.[11]

Součinkovanje z drugimi zdravili[uredi | uredi kodo]

Pri topični uporabi klotrimazola ni poznanih znatnih interakcij z drugimi zdravili,[12] vendar sočasna uporaba klotrimazola z drugimi lokalnimi pripravki ni priporočljiva.[13]

Pri oralni uporabi klotrimazola se pojavljajo součinkovanja z drugimi zdravili, saj je klotrimazol zaviralec citokromov P450, predvsem izooblike CYP3A4. Posledično lahko pride do serumskih zvišanj koncentracij učinovin, ki se presnavljajo s citokromi P450.[12]

Mehanizem delovanja[uredi | uredi kodo]

Klotrimazol se veže na fosfolipide v glivni celični opni in zavre biosintezo ergosterola in drugih sterolov, ki so pomembni gradnih celične membrane. Posledično se spremeni prepustnost glivne celične stene, kar vodi v izgubljanje znotrajceličnih sestavin v okolje in v celično smrt.[14] [15]

Sklici[uredi | uredi kodo]

  1. http://www.termania.net/slovarji/mikrobioloski-slovar/6745435/klotrimazol?query=klotrimazol, Mikrobiološki slovar, vpogled: 8. 2. 2015.
  2. http://www.termania.net/slovarji/slovenski-medicinski-slovar/5522724/klotrimazol?query=klotrimazol, Slovenski medicinski e-slovar, vpogled: 8. 2. 2015.
  3. American Society of Health-System Pharmacists, Inc. "Clotrimazole". NIH. Pridobljeno dne 19. 4. 2014. 
  4. "WHO Model List of EssentialMedicines" (PDF). World Health Organization. oktober 2013. Pridobljeno dne 22. 4. 2014. 
  5. 5,0 5,1 http://www.cbz.si/cbz/bazazdr2.nsf/Search?SearchView&Query=(%5BSEZNAMUCINKNAZIV%5D=_klotrimazol*)&SearchOrder=4&SearchMax=301, Centralna baza zdravil, vpogled: 8. 2. 2015.
  6. "Clotrimazole: MedlinePlus Drug Information". The American Society of Health-System Pharmacists, Inc. Pridobljeno dne 17. 4. 2014. 
  7. "Diseases Characterized by Vaginal Discharge". CDC. Pridobljeno dne 17 April 2014. 
  8. "Clotrimazole: MedlinePlus Drug Information". The American Society of Health-System Pharmacists, Inc. Pridobljeno dne 17 April 2014. 
  9. "Clotrimazole". DrugBank. Pridobljeno dne 17. 4. 2014. 
  10. "Clotrimazole (Oral)". Lexicomp Online. Pridobljeno dne 17. 4. 2014. 
  11. "Diseases Characterized by Vaginal Discharge". CDC. Pridobljeno dne 17 April 2014. 
  12. 12,0 12,1 "Clotrimazole". DrugBank. Pridobljeno dne 17. 4. 2014. 
  13. Žakelj, Simon (2006). Interakcije dermatoterapevtikov z drugimi zdravili. Farmacevtski vestnik, letnik 57, str. 122-125.
  14. "Clotrimazole (Oral)". Lexicomp Online. Pridobljeno dne 17. 4. 2014. 
  15. "Clotrimazole". DrugBank. Pridobljeno dne 17. 4. 2014.