Pantoprazol

Iz Wikipedije, proste enciklopedije
Jump to navigation Jump to search
Pantoprazol
Pantoprazole.svg
Klinični podatki
Blagovne znamkeControloc, Acipan, Nolpaza, drugi[2]
AHFS/Drugs.commonograph
MedlinePlusa601246
Licenčni podatki
Nosečnostna
kategorija
Način uporabeskozi usta in intravensko
Drug classzaviralci protonske črpalke
Oznaka ATC
Pravni status
Pravni status
  • AU: S4 (le na recept) / S2
  • UK: Rp (Le na recept) [3]
  • ZDA: ℞-only
  • ℞ (Le na recept)
Farmakokinetični podatki
Biološka razpoložljivost77 %
Presnovav jetrih (CYP2C19)
Razpolovni čas1–2 h
Izločanjes sečem, blatom
Identifikatorji
Številka CAS
PubChem CID
IUPHAR/BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
CompTox Dashboard (EPA)
ECHA InfoCard100.111.005 Uredite to na Wikipodatkih
Kemični in fizikalni podatki
FormulaC16H15F2N3O4S
Mol. masa383,37 g·mol−1
3D model (JSmol)
Chiralityracemna zmes

Pantoprazól je učinkovina iz skupine zaviralcev protonske črpalke. Zavira izločanje želodčne kisline in se uporablja pri zdravljenju ulkusne bolezni, gastroezofagealne refluksne bolezni,[4] zollinger-ellisonovega sindroma in drugih bolezni zaradi hipersekrecije želodčne kisline.[5] V kombinaciji z antibiotiki se uporablja za eradikacijsko zdravljenje okužbe želodčne sluznice s Helicobacter pylori.[6] Učinkovitost pantoprazola je primerljiva z drugimi zaviralci protonske črpalke.[7] Uporablja se v peroralnih farmacevtskih oblikah (za uporabo skozi usta) ter kot intravensko zdravilo.[5]

Pogosti neželeni učinki pri uporabi pantoprazola so glavobol, driska, bruhanje, bolečina v trebuhu in bolečina v sklepih.[5] Med hude neželene učinke spadajo anafilaksija (huda preobčutljivostna reakcija), atrofični gastritis, kolitis, ki ga povzroča Clostridium difficile, znižane ravni magnezija v krvi ter pomanjkanje vitamina B12.[5] Podatki kažejo, da je uporaba med nosečnostjo varna.[5] Kot druge učinkovine iz skupine zaviralcev protonskih črpalk deluje tako, da zavre izločanje želodčne kisline,[5] in sicer preko zaviranja encima H+/K+-ATPaza v želodčni sluznici.[8][5]

Pantoprazol so začeli preučevati leta 1985, v klinično uporabo pa je prišel leta 1994 (v Nemčiji).[9] Na voljo so že večizvorna (generična) zdravila.[5][10]

Klinična uporaba[uredi | uredi kodo]

Pantoprazol se pri odraslih in mladostnikih, starih 12 let in več, uporablja za kratkotrajno simptomatsko zdravljenje gastroezofagealne refluksne bolezni ter za dolgotrajno zdravljenje in preprečevanje ponovitve refluksnega ezofagitisa.[11]

V kombinaciji z antibiotiki se uporablja za zdravljenje ulkusne bolezni, ki jo povzroča okužba s Helicobacter pylori,[12] oziroma za izkoreninjenje (eradikacijo) te okužbe.[13][14]

Pantoprazol se uporablja za dolgotrajno zdravljenje zollinger-ellisonovega sindroma in drugih stanj s povečanim izločanjem želodčne kisline.[13]

Uporablja se tudi za preprečevanje razjed želodca in dvanajstnika zaradi uporabe neselektivnih nesteroidnih protivnetnih zdravil pri ogroženih bolnikih.[11][6][14]

Součinkovanje z drugimi zdravili[uredi | uredi kodo]

Součinkovanje pantoprazola z drugimi zdravili je v največ primerih posledica povečanega pH v želodcu, kar zmanjša absorpcijo in biološka uporabnost učinkovin, ki se normalno raztopijo v kislem želodčnem soku, na primer erlotinib, nelfinavir, posakonazol, dasatinib, atazanavir, itrakonazol, ketokonazol. Načeloma se je treba sočasni uporabi s temi zdravili izogibati.[15]

Do součinkovanja lahko pride tudi z nekaterimi zdravili, ki se presnavljajo v jetrih preko encimskega sistema citokrom P450. Pantoprazol se namreč obsežno presnavlja po tej poti, zlasti s CYP2C19, pa tudi CYP3A4.[11] Vendar pa študije součinkovanja z zdravili, ki se prav tako presnavljajo po teh poteh, kot so karbamazepin, diazepam, glibenklamid, nifedipin in peroralni kontraceptivi, ki vsebujejo levonorgestrel in etinilestradiol, niso pokazale klinično pomembnih interakcij.[11] S CYP2C19 se presnavlja tudi klopidogrel in več retrospektivnih raziskav je ugotovilo povečano tveganje za ponovni srčno-žilni dogodek ob sočasnem jemanju klopidogrela in zaviralcev protonske črpalke. Vendar pa novejše prospektivne raziskave niso potrdile klinično pomembnega součinkovanja s klopidogrelom.[14]

Mehanizem delovanja[uredi | uredi kodo]

Kot druge učinkovine iz skupine zaviralcev protonskih črpalk deluje tako, da zavre izločanje želodčne kisline,[5] in sicer preko zaviranja encima H+/K+-ATPaza v želodčni sluznici.[8] Encim H+/K+-ATP-azo parietalnih celic želodčne sluznice zavrejo nepovratno.[14] Na encim se veže distalno od celičnega receptorja in zato zavira izločanje klorovodikove kisline neodvisno od stimulacije z drugimi učinkovinami, kot so acetilholin, histamin, gastrin. Mehanizem je enak ne glede na pot uporabe (skozi usta ali intravensko).[11]

Sklici[uredi | uredi kodo]

  1. 1,0 1,1 "Pantoprazole Use During Pregnancy". Drugs.com. 26. 6. 2018. Pridobljeno dne 20 February 2020.
  2. http://www.cbz.si/cbz/bazazdr2.nsf/Search?SearchView&Query=(%5BJENALISTI%5D=1)+(%5BSEZNAMUCINKNAZIV%5D=_pantoprazol*)&SearchOrder=4&SearchMax=301 Centralna baza zdravil, vpogled: 8. 4. 2021.
  3. "Pantoprazole 20mg gastro-resistant tablets - Summary of Product Characteristics (SmPC)". (emc). 25 November 2019. Pridobljeno dne 20 February 2020.
  4. https://www.termania.net/slovarji/slovenski-medicinski-slovar/5531405/pantoprazol?query=pantoprazol&SearchIn=All, SLovenski medicibski e-slovar, vpogled: 8. 4. 2021.
  5. 5,0 5,1 5,2 5,3 5,4 5,5 5,6 5,7 5,8 "Pantoprazole Sodium Monograph for Professionals - Drugs.com". Drugs.com. American Society of Health-System Pharmacists. Pridobljeno dne 28. 10. 2018.
  6. 6,0 6,1 British national formulary : BNF 74 (74 izd.). British Medical Association. 2017. str. 79. ISBN 978-0857112989.
  7. "[99] Comparative effectiveness of proton pump inhibitors". Therapeutics Initiative. 28. 6. 2016. Pridobljeno dne 14. 7. 2016.
  8. 8,0 8,1 Richardson P, Hawkey CJ, Stack WA (september 1998). "Proton pump inhibitors. Pharmacology and rationale for use in gastrointestinal disorders". Drugs. 56 (3): 307–35. doi:10.2165/00003495-199856030-00002. PMID 9777309.
  9. Fischer, János; Ganellin, C. Robin (2006). Analogue-based Drug Discovery. John Wiley & Sons. str. 130. ISBN 9783527607495. Neznan parameter |name-list-style= ni upoštevan (pomoč)
  10. "Pantoprazole: FDA-Approved Drugs". U.S. Food and Drug Administration. Pridobljeno dne 15. 8. 2020.
  11. 11,0 11,1 11,2 11,3 11,4 http://www.cbz.si/cbz/bazazdr2.nsf/o/C780D3BD9FE393DAC12579C2003F50BD/$File/s-021734.pdf Povzetek glavnih značilnosti zdravila Controloc 20 mg gastrorezistentne tablete, vpogled: 9. 4. 2021.
  12. Dammann HG, Fölsch UR, Hahn EG, von Kleist DH, Klör HU, Kirchner T, et al. (March 2000). "Eradication of H. pylori with pantoprazole, clarithromycin, and metronidazole in duodenal ulcer patients: a head-to-head comparison between two regimens of different duration". Helicobacter. 5 (1): 41–51. doi:10.1046/j.1523-5378.2000.00006.x. PMID 10672051.
  13. 13,0 13,1 http://www.cbz.si/cbz/bazazdr2.nsf/o/AED96B64B99F69E0C12579C2003F667D/$File/s-022693.pdf Povzetek glavnih značilnosti zdravila Nolpaza 40 mg gastrorezistentne tablete, vpogled: 9. 4. 2021.
  14. 14,0 14,1 14,2 14,3 Štabuc B. s sod. Smernice za preprečevanje in zdravljenje neželenih učinkov nesteroidnih protivnetnih in antiagregacijskih učinkovin na prebavilaZdrav Vestn 2015; 84: 3–15.
  15. Kerec Kos M. (2011). Medsebojno delovanje zdravil brez recepta z drugimi zdravili. Farmacevtski vestnik, letnik 62, številka 4, str. 195-202.