Zaviralec protonske črpalke

Iz Wikipedije, proste enciklopedije
(Preusmerjeno s strani Zaviralci protonske črpalke)
Jump to navigation Jump to search

Zaviralci (ali inhibitorji) protonske črpalke so protiulkusne učinkovine, ki zavirajo izločanje želodčnega soka z blokado delovanja protonske črpalke na sekretorni površini acidogenih celic. Z zaviranjem protonske črpalke preprečujejo izmenjavo kalijevih ionov s protoni in posledično zmanjšujejo kislost v svetlini želodca. Mednje sodita na primer omeprazol in lansoprazol.[1][2] Zaviralci protonske črpalke so najučinkovitejša zdravila za zaviranje želodčne sekrecije.[3]


Predstavniki[uredi | uredi kodo]

Na tržišču so naslednja zdravila iz skupine zaviralcev protonske črpalke[4]:

Zgodovina[uredi | uredi kodo]

Farmakološki učinek zaviralcev protonske črpalke so pojasnili leta 1981, ko so ugotovili, da pikoprazol zavre protonsko črpalko (H+/K+-ATP-azo) v parietalnih celicah. Omeprazol so sintetizirali že leta 1979, vendar so njegov učinek pojasnili štiri leta kasneje. Sledil je razvoj novih učinkovin z istim mehanizmom delovanja (pantoprazol, lansoprazol, rabeprazol, esomeprazol in dekslansoprazol). Izkazali so se kot učinkovita in varna zdravila pri bolnikih z različnimi obolenji zgornje prebavne cevi in preprečevanju zapletov ter so med najpogosteje predpisanimi zdravili tudi v našem okolju.[5]

Mehanizem delovanja[uredi | uredi kodo]

Zaviralci protonske črpalke nepovratno blokirajo encimski sistem vodik/kalij adenozin trifosfat, imenovan H+/K+ ATPaza ali pogosteje protonska črpalka. Ta encimski sistem se nahaja v parietalnih celicah želodca in predstavlja zadnjo stopnjo izločanja želodčne kisline ter je neposredno odgovoren za izločanje vodikovih protonov v želodčno svetlino.

Zaviralci protonske črpalke zavrejo izločanje želodčne kisline močneje kot antagonisti receptorjev H2 in zavrejo tako bazalno kot s hrano stimulirano izločanje želodčne kisline.[6]

Indikacije[uredi | uredi kodo]

Zaviralci protonske črpalke so indicirani pri naslednjih boleznih[7]:

Neželeni učinki[uredi | uredi kodo]

Neželeni učinki niso pogosti in vključujejo glavobol, drisko in izpuščaj. Poročali so tudi o omotici, somnolentnosti, zmedenosti, impotenci, ginekomastiji ter bolečinah v mišicah in sklepih.[7]

Ker je želodčna kislina odgovorna za sproščanje vitamina B12 iz delcev hrane, lahko pri dolgotrajni uporabi zaviralcev protonske črpalke pride do zmanjšane absorpcije tega vitamina in posledično do njegovega pomanjkanja v telesu.[8][9] Pri dolgotrajnejši uporabi teh zdravil kot tudi antagonistov receptorjev H2 naj bi bili bolniki tudi dovzetnejši za zunajbolnišnična pljučnico, saj naj bi zmanjšanje kislosti želodčne vsebine povzročilo manj učinkovito uničenje mikroorganizmov v prebavilih. Bolniki z večjim tveganjem za pojav pljučnice naj bi zato prejemali zdravila za zaviranje izločanja želodčne kisline le, če je nujno, in v nižjih odmerkih.[10] Povečajo lahko tveganje za zlom kolka[11] in pojav driske, ki jo povzroča bakterija Clostridium difficile.[12]

Viri[uredi | uredi kodo]

  1. http://lsm1.amebis.si/lsmeds/novPogoj.aspx?pPogoj=inhibitor, Slovenski medicinski e-slovar, vpogled: 27. 5. 2012.
  2. Farmacevtski terminološki slovar, Ljubljana, Založba ZRC, ZRC SAZU, 2011.
  3. Ivanuša M.: Uporaba intravenskih oblik zaviralcev protonske črpalke. Zdravstveni vestnik 2006; 75: Supl. II: 69–73.
  4. http://www.nlm.nih.gov/medlineplus/ency/patientinstructions/000381.htm, vpogled: 28. 5. 2012.
  5. Skok P. Priporočila za uporabo zaviralcev protonske črpalke. Zbornik predavanj – XIV. Fajdigovi dnevi. Družinska medicina 2012, supplement 3: 3–7.
  6. http://med.over.net/javne_datoteke/novice/datoteke/443-15c-cbojc.pdf Bojc Z.: Obravnava bolnika z gastroezofagealno refluksno boleznijo v ambulanti zdravnika družinske medicine. Zbornik 3. mariborskega kongresa družinske medicine, str. 62–65.
  7. 7,0 7,1 Rang, Dale, Ritter: Pharmacology, 4. izdaja, 1999, Churchill Livingstone Elsevier, str. 374–375.
  8. Rossi S, editor. Australian Medicines Handbook 2006. Adelaide: Australian Medicines Handbook; 2006. ISBN 0-9757919-2-3
  9. Melinda Beck (18. 1. 2011). "Sluggish? Confused? Vitamin B12 May Be Low". Wall Street Journal. 
  10. Laheij RJF, Sturkenboom MCJM, Hassing R-J, Dieleman J, Stricker BHC, Jansen JBMJ. Risk of community-acquired pneumonia and use of gastric acid-suppressive drugs. JAMA 2004;292(16): 1955–1960. PMID 15507580
  11. Yang YX, Lewis JD, Epstein S, Metz DC (2006). "Long-term proton pump inhibitor therapy and risk of hip fracture". JAMA 296 (24): 2947–2953. PMID 17190895. doi:10.1001/jama.296.24.2947. 
  12. "Proton pump inhibitors and Clostridium difficile". Bandolier. 2003. Pridobljeno dne 13. 7. 2011.