Karbamazepin

Iz Wikipedije, proste enciklopedije
Jump to navigation Jump to search
Karbamazepin
Carbamazepine.svg
Carbamazepine 3D.png
Sistematično (IUPAC) ime
5H-dibenzo[b,f]azepin-5-karboksamid
Klinični podatki
Blagovne znamkeTegretol
AHFS/Drugs.commonograph
MedlinePlusa682237
Licenčni podatki
Nosečnostna
kategorija
  • AU: D
  • ZDA: D (dokazana škodljivost za plod)
Način uporabeperoralna uporaba (zaužitje skozi usta)
Legal status
Pravni status
Farmakokinetični podatki
Biološka razpoložljivost~100 %[1]
Vezava na beljakovine70–80 %[1]
Presnovajetrna (preko CYP3A4 do aktivne epoksidne oblike [karbamazepin-10,11 epoksid])[1]
Razpolovni čas36 h (enkratni odmerek), 16–24 h (ponavljajoče odmerjanje)[1]
Izločanjes sečem (72 %), z blatom (28 %)[1]
Identifikatorji
Številka CAS298-46-4 85756-57-6
Oznaka ATCN03AF01 (WHO)
PubChemCID 2554
IUPHAR/BPS5339
DrugBankDB00564
ChemSpider2457
UNII33CM23913M
KEGGD00252
ChEBICHEBI:3387
ChEMBLCHEMBL108
Kemični podatki
FormulaC15H12N2O
Mol. masa236,269 g/mol

Karbamazepín je antiepileptik (protiepileptično zdravilo), ki zavira napetostne natrijeve kanalčke, zlasti pri visoki frekvenci proženja akcijskih potencialov. Po zgradbi je soroden tricikličnim antidepresivom. Uporablja se pri zdravljenju žariščna žariščne in generalizirane epilepsije (ni učinkovit pri malih epileptičnih napadih (absencah) ali miokloničnih napadih)[2][3] ter tudi pri nevropatski bolečini[2], v kombinaciji z drugimi zdravili pri shizofreniji ter kot zdravilo drugega izbora pri bipolarni motnji.[4][2]

Pogosta neželena učinka sta omotica in slabost.[2] Med hude neželene učinke spadajo kožni izpuščaj, zavrto delovanje kostnega mozga, samomorilne misli in zmedenost.[2] Ne sme se uporabljati pri bolnikih z znano motnjo delovanja kostnega mozga, tudi v preteklosti.[2] Uporaba med nosečnostjo lahko škodi nerojenemu otroku, vendar pa prekinitev zdravljenja pri bolnici, ki zanosi, ni priporočljiva.[2] Uporaba v času dojenja ni priporočljiva.[2] Pri bolnikih z ledvičnimi ali jetrnimi težavami je potrebna previdnost.[2]

Karbamazepin je leta 1953 odkril švicarski kemik Walter Schindler.[5] Kot zdravilo je prišel na tržišče leta 1962.[6] Na trgu so na voljo generična zdravila.[7] Uvrščen je na seznam osnovnih zdravil Svetovne zdravstvene organizacije, torej med najpomembnejša učinkovita in varna zdravila, potrebna za normalno zagotavljanje zdravstvene oskrbe.[8]

Klinična uporaba[uredi | uredi kodo]

Tegretol 200-mg CR

Karbamazepin se tipično uporablja za zdravljenje epilepsije in nevropatske bolečine.[2] Kot zdravilo drugega izbora seuporablja tudi za zdravljenje bipolarne motnje in v kombinaciji z antipsihotičnimi zdravili pri zdravljenju shizofrenije, če zdravljenje s konvencionalnimi antipsihotiki ni učinkovito.[2][9] Ni učinkovit pri malih epileptičnih napadih (absencah) ali miokloničnih napadih.[2]

Neželeni učinki[uredi | uredi kodo]

Karbamazepin ima precej neželenih učinkov.[10] Pogosta neželena učinka sta omotica in slabost.[2] Pri 10–20 % bolnikov pride do preobčutljivostne reakcije in je treba zdravilo ukiniti. Manj neželenih učinkov naj bi imela oblika zdravila s podaljšanim sproščanjem.[10]

Povzroči lahko motnje delovanja kostnega mozga. Poročali so o agranulocitozi in aplastični anemiji, vendar je njuna incidenca zelo nizka, tveganje ob zdravljenju s karbamazepinom pa je težko oceniti. Med zdravljenjem s karbamazepinom se lahko občasno do pogosto pojavi prehodno ali trajno zmanjšanje števila krvnih ploščic (trombocitov) ali belih krvničk (levkocitov). Učinki so v večini primerov prehodni in ne vodijo v aplastično anemijo ali agranulocitozo. Če se pojavi levkopenija (znižano število belih krvničk v krvi), ki je resna, napredujoča ali pa jo spremljajo klinični simptomi, kot sta vročina in boleče grlo, je treba zdravljenje s karbamazepinom prekiniti.[11]

Pojavijo se lahko znaki toksičnosti za jetra. Možni so kožni izpuščaji (vključno s toksično epidermalno nekrolizo in Stevens-Johnsonovim sindromom), ki so lahko tudi resni in celo usodni. možen je tudi pojav samomorilskih misli.[11]

Sklici[uredi | uredi kodo]

  1. 1,0 1,1 1,2 1,3 1,4 "Carbamazepine Drug Label". Arhivirano iz prvotnega spletišča dne 8. 12. 2014. 
  2. 2,00 2,01 2,02 2,03 2,04 2,05 2,06 2,07 2,08 2,09 2,10 2,11 2,12 2,13 "Carbamazepine". The American Society of Health-System Pharmacists. Arhivirano iz prvotnega spletišča dne 2015-02-27. Pridobljeno dne 28 Mar 2015. 
  3. https://www.termania.net/slovarji/slovenski-medicinski-slovar/5521910/karbamazepin?query=karbamazepin&SearchIn=All, Slovenski medicinski e-slovar, vpogled: 10. 9. 2019.
  4. Nevitt, Sarah J.; Marson, Anthony G.; Weston, Jennifer; Tudur Smith, Catrin (2018). "Sodium valproate versus phenytoin monotherapy for epilepsy: an individual participant data review". The Cochrane Database of Systematic Reviews 8: CD001769. ISSN 1469-493X. PMC 6513104 Preveri |pmc= vrednost (pomoč). PMID 30091458 Preveri |pmid= vrednost (pomoč). doi:10.1002/14651858.CD001769.pub4. 
  5. Smith, Howard S. (2009). Current therapy in pain. Philadelphia: Saunders/Elsevier. str. 460. ISBN 9781416048367. Arhivirano iz prvotnega spletišča dne 2016-03-05. 
  6. Moshé, Solomon (2009). The treatment of epilepsy (3 izd.). Chichester, UK: Wiley-Blackwell. str. xxix. ISBN 9781444316674. Arhivirano iz prvotnega spletišča dne 2016-03-05. 
  7. Principles and practice of stereotactic radiosurgery. New York: Springer. 2008. str. 536. ISBN 9780387710709. Arhivirano iz prvotnega spletišča dne 2016-03-05. 
  8. "WHO Model List of Essential Medicines (19th List)" (PDF). World Health Organization. april 2015. Pridobljeno dne 8. 12. 2016. 
  9. Ceron-Litvoc D, Soares BG, Geddes J, Litvoc J, de Lima MS (January 2009). "Comparison of carbamazepine and lithium in treatment of bipolar disorder: a systematic review of randomized controlled trials". Human Psychopharmacology 24 (1): 19–28. PMID 19053079. doi:10.1002/hup.990. 
  10. 10,0 10,1 Zgonc, Vid, Čebular, Boštjan (2006). Sodobno medikamentno zdravljenje epilepsije pri odraslih. Zdravniški vestnik, letnik 75, številka 6/7, str. 379-388.
  11. 11,0 11,1 Povzetek glavnih značilnosti zdravila Tegretol CR 400 mg tablete s podaljšanim sproščanjem, datum zadnje revizije besedila: 7. 2. 2019.