Perindopril

Iz Wikipedije, proste enciklopedije
Jump to navigation Jump to search
Perindopril
Perindopril.svg
Sistematično (IUPAC) ime
(2S,3aS,7aS)-1-[(2S)-2-{[(2S)-1-etoksi-1-oksopentan-2-il]amino}propanoil]-oktahidro-1H-indol-2-karboksilna kislina
Klinični podatki
Blagovne znamke Myden, Percarnil, Perivol, Prenessa, Voxin ...
AHFS/Drugs.com monograph
MedlinePlus a602017
Nosečnostna
kategorija
  • ZDA: D (dokazana škodljivost za plod)
Način uporabe peroralno
Legal status
Pravni status
  • ZDA: samo na recept
Farmakokinetični podatki
Biološka razpoložljivost 24 %
Vezava na beljakovine 20 %
Presnova skozi ledvice
Razpolovni čas 1–17 h (perindoprilat – aktivni presnovek)
Identifikatorji
Številka CAS 82834-16-0
Oznaka ATC C09AA04 (WHO)
C09BA04 (+ diuretiki)
C09BB04 (+ amlodipin)
PubChem CID 107807
DrugBank DB00790
ChemSpider 96956
UNII 1964X464OJ
KEGG D03753
ChEBI CHEBI:8024
ChEMBL CHEMBL1581
Kemični podatki
Formula C19H32N2O5
Mol. masa 368.468 g/mol

Perindopríl je zaviralec angiotenzin pretvarjajočega encima, ki se uporablja za zdravljenje povišanega krvnega tlaka (hipertenzije), srčnega popuščanja in koronarne arterijske bolezi. Gre za predzdravilo, ki se v organizmu pretvori v aktivni perindoprilat.[1][2]

Na slovenskem tržišču je prisoten med drugim pod naslednjimi zaščitenimi imeni: Myden, Percarnil, Perivol, Prenessa, Voxin ...[3]

Mehanizem delovanja[uredi | uredi kodo]

Perindopril je zaviralec angiotenzin pretvarjajočega encima (ACE – angl. Angiotensin Converting Enzyme), encima, ki pretvarja angiotenzin I v angiotenzin II. Perindopril deluje prek svojega aktivnega presnovka perindoprilata. Drugi presnovki perindoprila ne zavirajo aktivnosti angiotenzin pretvarjajočega encima.[2] Zaradi zaviranja encima pade plazemska koncentracija angiotenzina II in posledično se zniža krvni tlak zaradi manjše vazokonstrikcije, zvečane aktivnosti renina ter zmanjšanega izločanje aldosterona. Poveča se tudi pretok krvi skozi ledvice.[4]

Ker angiotenzin pretvarjajoči encim inaktivira bradikinin, njegovo zaviranje vodi tudi do povečane aktivnosti kalikreinsko-kininskega sistema v krvnem obtoku in lokalno v tkivu (in s tem tudi do aktivacije prostaglandinskega sistema). Možno je, da ta mehanizem prispeva k antihipertenzijskemu učinku zaviralcev ACE in da je delno odgovoren za nekatere neželene učinke teh zdravil (npr. kašelj).[2]

Neželeni učinki[uredi | uredi kodo]

Zelo pogosta neželena učinka, ki se pojavita pri več kot 10 % bolnikov, sta glavobol in kašelj. Pogosto, pri enem do deset odstotkov bolnkov, se pojavijo omotica, bolečina v hrbtu, bolečina v spodnjih okončinah, motnje v EKG-ju, razbijanje srca (palpitacije), depresija, duševna zamegljenost (somnolentnost), motnje menstrualnega cikla, otekline, znižane vrednosti jetrnega encima ALT, motnje spolnosti, motnje spanja, bolečina v prsih, napenjanje, izpuščaj, slabost in bruhanje, hiperkaliemija in zvenjenje v ušesih (tinitus).[5]

Sklici[uredi | uredi kodo]

  1. http://www.termania.net/slovarji/slovenski-medicinski-slovar/5532351/perindopril?query=perindopril, Slovenski medicinski e-slovar, vpogled: 19. 2. 2014.
  2. 2,0 2,1 2,2 Povzetek glavnih značilnosti zdravila Perineva. Datum zadnje revizije besedila: 11. 3. 2011.
  3. http://www.cbz.si/cbz/bazazdr2.nsf/Search?SearchView&Query=(%5BSIATCKLA%5D=C09AA04*)&SearchOrder=4&SearchMax=301, Centralna baza zdravil, vpogled: 19. 2. 2014.
  4. http://reference.medscape.com/drug/aceon-perindopril-342320#10, vpogled: 19. 2. 2014.
  5. http://reference.medscape.com/drug/aceon-perindopril-342320#4, vpogled: 19. 2. 2014.