Losartan

Iz Wikipedije, proste enciklopedije
Jump to navigation Jump to search
Losartan
Skeletalna formula molekule
Prostorsko zapolnjen model molekule
Sistematično (IUPAC) ime
(2-butil-4-kloro-1-{[2'-(1H-tetrazol-5-il)bifenil-4-il]metil}-1H-imidazol-5-il)metanol
Klinični podatki
Blagovne znamke Cozaar
AHFS/Drugs.com monograph
MedlinePlus a695008
Licenčni podatki
Nosečnostna
kategorija
  • AU: D
  • ZDA: D (dokazana škodljivost za plod)
Način uporabe peroralno
Legal status
Pravni status
  • samo na recept
Farmakokinetični podatki
Biološka razpoložljivost 25–35%
Presnova jetrna (CYP2C9, CYP3A4)
Razpolovni čas 1,5–2 h
Izločanje skozi ledvice 13–25 %, z žolčem 50–60 %
Identifikatorji
Številka CAS 114798-26-4
Oznaka ATC C09CA01 (WHO)
PubChem CID 3961
IUPHAR/BPS 590
DrugBank DB00678
ChemSpider 3824
UNII JMS50MPO89
KEGG D08146
ChEBI CHEBI:6541
ChEMBL CHEMBL191
Kemični podatki
Formula C22H23ClN6O
Mol. masa 422,91

Losartán je zaviralec angiotenzina II, ki se uporablja za zdravljenje povišanega krvnega tlaka (hipertenzije) in kongestivne srčne insuficience.[1] Losartan je bil prva učinkovina iz skupine zaviralcev angiotenzina II na tržišču, in sicer ga je v obliki kalijevega losartanata pod zaščitenim imenom Cozaar utržilo podjetje MSD. Na tržišču so že generična zdravila, v Sloveniji pod zaščitenimi imeni Losartan Krka, Losartan Mylan, Losartan Teva, Lotar, Rasoltan ...[2] Obstaja tudi v obliki kombiniranega zdravila, skupaj z diuretikom hidroklorotiazidom.

Mehanizem delovanja[uredi | uredi kodo]

Losartan je sintetični peroralni antagonist angiotenzina II, in sicer na angiotenzinskem II receptorju tipa 1 (receptorji AT1). Angiotenzin II, močan vazokonstriktor, je primarni aktivni hormon renin-angiotenzinskega sistema in pomemben dejavnik v patofiziologiji povišanega krvnega tlaka. Angiotenzin II se veže na receptorje AT1, ki se nahajajo v mnogih tkivih (npr. gladkih mišicah žil, nadledvični žlezi, ledvicah in srcu), in sproži več pomembnih bioloških učinkov, vključno z vazokonstrikcijo in s sproščanjem aldosterona. Angiotenzin II pospešuje tudi proliferacijo celic gladkih mišic. Losartan selektivno blokira AT1 receptor.[3] Posledično zmanjša učinek vazokonstrikcije (zožanja krvnih žil) ter s tem zniža krvni tlak.[4]

Indikacije[uredi | uredi kodo]

Losartan se uporablja pri:[3]

Neželeni učinki[uredi | uredi kodo]

Zelo pogosti neželeni učinki, ki se pojavijo pri več kot 10 odstotkih bolnikov, so bolečina v prsih, utrujenost, hipoglikemija (znižane vrednosti krvnega sladkorja), driska, okužbe sečil, slabokrvnost, mišična slabotnost, bolečine v hrbtu, kašelj. Pogosti neželeni učinki, ki se pojavijo pri 1 do 10 odstotkov bolnikov, so hipotenzija, ortostatska hipotenzija, hipotenzija po prvem odmerku zdravila, omotica, hipestezija (zmanjšana občutljivost na dotik), vročina, nespečnost, celulitis, hiperkaliemija, gastritis, povečanje telesne mase, dispepsija, bolečina v trebuhu, slabost, bolečina v kolenu ali nogah, mišični krči, bolečina v mišicah, bronhitis, okužba zgornjih dihal, nosna kongestija, sinusitis, okužbe, gripi podobni simptomi.[5]


Sklici[uredi | uredi kodo]

  1. http://www.termania.net/slovarji/slovenski-medicinski-slovar/5525173/losartan?query=losartan, Slovenski medicinski e-slovar, vpogled: 28. 12. 2013.
  2. http://www.cbz.si/cbz/bazazdr2.nsf/Search?SearchView&Query=(%5BSIATCKLA%5D=C09CA01*)&SearchOrder=4&SearchMax=301, Centralna baza zdravil, vpogled: 28. 12. 2013.
  3. 3,0 3,1 Povzetek glavnih značilnosti zdravila Cozaar filmsko obložene tablete, datum zadnje revizije besedila: 12. 12. 2012.
  4. http://www.mayoclinic.com/health/drug-information/DR601603, vpogled: 28. 12. 2013.
  5. http://www.merckmanuals.com/professional/lexicomp/losartan.html, vpogled: 28. 12. 2013.