Losartan

Iz Wikipedije, proste enciklopedije
Jump to navigation Jump to search
Losartan
Skeletalna formula molekule
Prostorsko zapolnjen model molekule
Klinični podatki
Blagovne znamkeCozaar
AHFS/Drugs.commonograph
MedlinePlusa695008
Licenčni podatki
Nosečnostna
kategorija
  • AU: D
  • ZDA: D (dokazana škodljivost za plod)
Način uporabeperoralno
Oznaka ATC
Pravni status
Pravni status
  • samo na recept
Farmakokinetični podatki
Biološka razpoložljivost25–35%
Presnovajetrna (CYP2C9, CYP3A4)
Razpolovni čas1,5–2 h
Izločanjeskozi ledvice 13–25 %, z žolčem 50–60 %
Identifikatorji
Številka CAS
PubChem CID
IUPHAR/BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
CompTox Dashboard (EPA)
ECHA InfoCard100.110.555 Uredite to na Wikipodatkih
Kemični in fizikalni podatki
FormulaC22H23ClN6O
Mol. masa422,91
3D model (JSmol)

Losartán je zaviralec angiotenzina II, ki se uporablja za zdravljenje povišanega krvnega tlaka (hipertenzije) in kongestivne srčne insuficience.[1] Losartan je bil prva učinkovina iz skupine zaviralcev angiotenzina II na tržišču, in sicer ga je v obliki kalijevega losartanata pod zaščitenim imenom Cozaar utržilo podjetje MSD. Na tržišču so že generična zdravila, v Sloveniji pod zaščitenimi imeni Losartan Krka, Losartan Mylan, Losartan Teva, Lotar, Rasoltan ...[2] Obstaja tudi v obliki kombiniranega zdravila, skupaj z diuretikom hidroklorotiazidom.

Mehanizem delovanja[uredi | uredi kodo]

Losartan je sintetični peroralni antagonist angiotenzina II, in sicer na angiotenzinskem II receptorju tipa 1 (receptorji AT1). Angiotenzin II, močan vazokonstriktor, je primarni aktivni hormon renin-angiotenzinskega sistema in pomemben dejavnik v patofiziologiji povišanega krvnega tlaka. Angiotenzin II se veže na receptorje AT1, ki se nahajajo v mnogih tkivih (npr. gladkih mišicah žil, nadledvični žlezi, ledvicah in srcu), in sproži več pomembnih bioloških učinkov, vključno z vazokonstrikcijo in s sproščanjem aldosterona. Angiotenzin II pospešuje tudi proliferacijo celic gladkih mišic. Losartan selektivno blokira AT1 receptor.[3] Posledično zmanjša učinek vazokonstrikcije (zožanja krvnih žil) ter s tem zniža krvni tlak.[4]

Indikacije[uredi | uredi kodo]

Losartan se uporablja pri:[3]

Neželeni učinki[uredi | uredi kodo]

Zelo pogosti neželeni učinki, ki se pojavijo pri več kot 10 odstotkih bolnikov, so bolečina v prsih, utrujenost, hipoglikemija (znižane vrednosti krvnega sladkorja), driska, okužbe sečil, slabokrvnost, mišična slabotnost, bolečine v hrbtu, kašelj. Pogosti neželeni učinki, ki se pojavijo pri 1 do 10 odstotkov bolnikov, so hipotenzija, ortostatska hipotenzija, hipotenzija po prvem odmerku zdravila, omotica, hipestezija (zmanjšana občutljivost na dotik), vročina, nespečnost, celulitis, hiperkaliemija, gastritis, povečanje telesne mase, dispepsija, bolečina v trebuhu, slabost, bolečina v kolenu ali nogah, mišični krči, bolečina v mišicah, bronhitis, okužba zgornjih dihal, nosna kongestija, sinusitis, okužbe, gripi podobni simptomi.[5]


Sklici[uredi | uredi kodo]

  1. http://www.termania.net/slovarji/slovenski-medicinski-slovar/5525173/losartan?query=losartan, Slovenski medicinski e-slovar, vpogled: 28. 12. 2013.
  2. http://www.cbz.si/cbz/bazazdr2.nsf/Search?SearchView&Query=(%5BSIATCKLA%5D=C09CA01*)&SearchOrder=4&SearchMax=301, Centralna baza zdravil, vpogled: 28. 12. 2013.
  3. 3,0 3,1 Povzetek glavnih značilnosti zdravila Cozaar filmsko obložene tablete, datum zadnje revizije besedila: 12. 12. 2012.
  4. http://www.mayoclinic.com/health/drug-information/DR601603, vpogled: 28. 12. 2013.
  5. http://www.merckmanuals.com/professional/lexicomp/losartan.html, vpogled: 28. 12. 2013.