Klorfenamin

Iz Wikipedije, proste enciklopedije
Jump to navigation Jump to search
Klorfenamin
Chlorphenamine.svg
Sistematično (IUPAC) ime
3-(4-klorofenil)-N,N-dimetil-
3-piridin-2-il-propan-1-amin
Klinični podatki
Blagovne znamke Chlor-trimeton
AHFS/Drugs.com monograph
MedlinePlus a682543
Nosečnostna
kategorija
  • AU: A
  • ZDA: B (raziskave na živalih niso dokazale škodljivosti)
Način uporabe peroralno, i.v., i.m., subkutano
Legal status
Pravni status
Farmakokinetični podatki
Biološka razpoložljivost 25 do 50 %
Vezava na beljakovine 72 %
Presnova jetrna (CYP2D6)
Razpolovni čas 21–27 h
Izločanje skozi ledvice
Identifikatorji
Številka CAS 132-22-9
Oznaka ATC R06AB04 (WHO)
PubChem CID 2725
IUPHAR/BPS 1210
1213
DrugBank DB01114
ChemSpider 2624
UNII 3U6IO1965U
KEGG D07398
ChEBI CHEBI:52010
ChEMBL CHEMBL505
Kemični podatki
Formula C16H19ClN2
Mol. masa 274,788 g/mol
Fizikalni podatki
Topnost v vodi 5,5 mg/mL (20 °C)

Klorfenamín (tudi klorfeniramín[1]) je antihistaminik, zaviralec na receptorjih H1 z antiemetičnim in antivertiginoznim učinkom.[2]

Uporablja se za preprečevanje simptomov alergijskih stanj, kot sta rinitis in koprivnica. V primerjavi z drugimi antihistaminiki prve generacije ima sorazmerno blag sedativni učinek. Je tudi eden od najpogosteje uporabljanih antihistaminikov v veterini za zdravljenje malih živali. Izkazuje tudi antidepresivno in anksiolitično delovanje, vendar njegova uporaba v ta namen ni odobrena.[3]

Mehanizem delovanja[uredi | uredi kodo]

Pri tipu I alergijske preobčutljivostne reakcije se alergeni antigeni vežejo na protitelesa IgE na površini pitank (mastocitov) in bazofilcev, kar vodi v kompleksen niz dogodkov, ki sprožijo degranulacijo in sproščanje histamina in drugih kemičnih mediatorjev iz teh celic. Histamin deluje na 4 tipe histaminskih receptorjev: H1, H2, H3 in H4, ki so razširjeni tako na periferiji kot v osrednjem živčevju. Simptomi vnetne reakcije nastopijo predvsem zaradi delovanja histamina na periferne histaminske receptorje H1. Sproščen histamin preko histaminskih receptorjev H1 poveča prepustnost žilja in zato povzroča kongestijo, poleg tega pa še vazodilatacijo, hipotenzijo, zardevanje, tahikardijo, bronhokonstrikcijo in potenciranje bolečine. Zaviralci histaminskih receptorjev H1 se vežejo na receptorje H1 in preprečijo vezavo histamina oziroma stabilizirajo neaktivno obliko receptorja in zato zavrejo tudi njihovo konstitutivno aktivnost.[4]

Poleg antihistaminskega delovanja izraža tudi zaviranje ponovnega privzema serotonina in noradrenalina.[5]

Uporaba[uredi | uredi kodo]

Klorfeniramin se uporablja za zdravljenje številnih alergijskih stanj in simptomov, ki jih le-ta povzročajo. Uporablja se na primer pri naslednjih stanjih[6]:

Neželeni učinki[uredi | uredi kodo]

Pri uporabi klorfenamina se zelo pogosto (pri več kot 1 na 10 bolnikov) pojavita sedacija in nespečnost, pogosto (pri več kot 1 na 100 bolnikov) pa pride tudi do zamegljenega vida, težav s zbranostjo in koordinacijo, suhih ust, omotice, glavobolov, slabosti in utrujenosti. Ostali neželeni učinki se pojavljajo redkeje.[7]

Viri[uredi | uredi kodo]

  1. http://www.drugbank.ca/drugs/DB01114, vpogled: 14. 9. 2012.
  2. http://lsm1.amebis.si/lsmeds/novPogoj.aspx?pPogoj=klorfenamin, Slovenski medicinski e-slovar, vpogled 14. 9. 2012.
  3. http://www.healyprozac.com/Book/Introduction.pdf
  4. Anderluh M.: Izbrane učinkovine kemijskega izvora v terapiji vnetij nosu, obnosnih votlin, ušesa in grla. Farmacevtski vestnik 2012, letnik 63, št. 2, str. 100–108.
  5. Carlsson, A.; Linqvist M. (1969). "Central and peripheral monoaminergic membrane-pump blockade by some addictive analgesics and antihistamines". Journal of Pharmacy and Pharmacology 21 (7): 460–464. PMID 4390069. 
  6. http://drugs.webmd.boots.com/drugs/drug-92-CHLORPHENAMINE.aspx?drugid=92&drugname=CHLORPHENAMINE&source=2&isTicTac=false, vpogled: 14. 9. 2012.
  7. http://www.nhs.uk/Conditions/Chickenpox/Pages/MedicineSideEffects.aspx?condition=Itching&medicine=Chlorphenamine maleate&preparation=, vpogled: 15. 9. 2012.