Furosemid

Iz Wikipedije, proste enciklopedije
Jump to navigation Jump to search
Furosemid
Furosemide.svg
Furosemide-1Z9Y-3D-balls.png
Sistematično (IUPAC) ime
4-kloro-2-[(furan-2-ilmetil)amino]-5-sulfamoilbenzojska kislina
Klinični podatki
AHFS/Drugs.commonograph
Licenčni podatki
Nosečnostna
kategorija
  • AU: C
  • ZDA: C (možna škodljivost)
Način uporabeperoralno, i.v., i.m.
Pravni status
Pravni status
  • le na recept
Farmakokinetični podatki
Biološka razpoložljivost43–69 %
Presnovav jetrih in ledvicah (glukuronidacija)
Začetek delovanja30 do 60 min (p.o.), 5 min (i.v.)[1]
Razpolovni časdo 100 minut
Izločanjeskozi ledvice 66 %, z žolčem 33 %
Identifikatorji
Številka CAS54-31-9
Oznaka ATCC03CA01 (WHO)
PubChemCID 3440
DrugBankDB00695
ChemSpider3322
UNII7LXU5N7ZO5
KEGGD00331
ChEBICHEBI:47426
ChEMBLCHEMBL35
SinonimiFrusemide
Kemični podatki
FormulaC12H11ClN2O5S
Mol. masa330,745 g/mol

Furosemíd, pod tržnima imenoma Lasix, Edemid,[2] je sulfonamidni diuretik (učinkovina, ki poveča izločanje seča) z močnim učinkom.[3] Uporablja se za zdravljenje edemov (kopičenja tekočine) zaradi srčnega popuščanja, jetrne ciroze ali bolezni ledvic.[1] Deluje tudi kot zdravilo za zniževanje krvnega tlaka.[1] Daje se intravensko (v žilo dovodnico) ali peroralno (z zaužitjem).[1] Po peroralni uporabi učinek nastopi po okoli eni uri, po intravenskem injiciranju pa v petih minutah.[1]

Med pogoste neželene učinke spadajo ortostatska hipotenzija, šumenje v ušesu (tinitus) in preobčutljivost za svetlobo.[1] Možni hudi neželeni učinki so motnje elektrolitskega ravnovesja, znižan krvni tlak in oglušelost.[1] Pri bolnikih, ki prejemajo furosemid, se priporoča redno spremljanje z izvajanjem krvnih testov.[1] Spada med diuretike henlejeve zanke; njegovo prijemališče je v ascendentnem delu zanke nefrona.[3] Zmanjša reabsorpcijo natrija v ledvicah.[1]

Furosemid so odkrili leta 1962.[4] Uvrščen je na seznam osnovnih zdravil Svetovne zdravstvene organizacije, torej med najpomembnejša učinkovita in varna zdravila, potrebna za normalno zagotavljanje zdravstvene oskrbe.[5]

Klinična uporaba[uredi | uredi kodo]

Furosemid (Lasix) v obliki za injiciranje

Furosemid se primarno uporablja za zdravljenje povišanega krvnega tlaka in edemov.[6] Je zdravilo izbora za zdravljenje večine bolnikov z edemi zaradi srčnega popuščanja.[6] Uporablja se tudi pri jetrni cirozi, motnjah delovanja ledvic, nefrotskem sindromu in kot dopolnilno zdravljenje pri možganskih in pljučnih edemih, kjer je potrebna hitra forsirana diureza, ki se doseže z intravenskim dajanjem zdravila. Skupaj z ustrezno rehidracijsko terapijo se uporablja tudi za zdravljenje hude hiperkalcemije.[7]

Pri kroničnih ledvičnih boleznih, ki jih spremlja hipoalbuminemija, se uporablja skupaj z albumini za povečanje diureze. Skupaj z albumini se uporablja tudi pri nefrotskem sindromu, za zmanjšanje edemov.[8]

Neželeni učinki[uredi | uredi kodo]

Zaradi pospeševanja izločanja kalijevih ionov se lahko pojavi hipokaliemija. Tveganje za hipokaliemijo je največje, kadar se uporabljajo nenadni visoki intravenski odmerki zdravila pri bolnikih z oslabljeno srčno funkcijo. Pogosti neželeni učinki furosemida so še: hipovolemija, hiperurikemija (ker se furosemid v proksimalnem tubulu izloča preko istega prenašalnega sistema kot sečnina), hipomagneziemija in hipokalciemija ter presnovna alkaloza, ki nastane zaradi povečanega izločanja vodikovih ionov.[9]

Med pogoste neželene učinke spadajo tudi ortostatska hipotenzija, šumenje v ušesu (tinitus) in preobčutljivost za svetlobo.[1]

Furosemid lahko deluje škodljivo na sluh, čeprav podatki o tem niso enoznačni.[10] Ototoksičnost se lahko pojavi po zlasti hitrem dajanju visokih intravenskih odmerkov pri bolnikih z ledvično boleznijo.[11]

Mehanizem delovanja[uredi | uredi kodo]

Furosemid je močan, kratko in hitro delujoč diuretik henlejeve zanke.[12] Kot druge učinkovine iz te skupine zavira delovanje prenašalca za natrijeve, kalijeve in kloridne ione (Na+/2CI-/K+-prenašalec) in s tem zavre reabsorpcijo teh ionov v navzgornjem delu henlejeve zanke, s čimer se pospešeno izločajo v seč.[13] Povečano izločanje natrija sekundarno poveča izločanje osmotsko vezane vode ter s tem izločanje seča. Prav tako se poveča izločanje kalcijevih in magnezijevih ionov. Furosemid povzroči od odmerka odvisno stimulacijo renin-angiotenzin-aldosteronskega sistema. Zaradi povečanega izločanja natrijevega klorida, zmanjšane odzivnosti gladkega žilnega mišičja na vazokonstrikcijske dražljaje in zmanjšanega volumna krvi deluje hipotenzivno (zniža krvni tlak).[12]

Sklici[uredi | uredi kodo]

  1. 1,0 1,1 1,2 1,3 1,4 1,5 1,6 1,7 1,8 1,9 "Furosemide". The American Society of Health-System Pharmacists. Arhivirano iz prvotnega spletišča dne 19. 11. 2015. Pridobljeno dne 23. 10. 2015. 
  2. http://www.cbz.si/cbz/bazazdr2.nsf/Search?SearchView&Query=(%5BSEZNAMUCINKNAZIV%5D=_furosemid*)&SearchOrder=4&SearchMax=301, Centralna baza zdravil, vpogled: 8. 4. 2018.
  3. 3,0 3,1 https://www.termania.net/slovarji/slovenski-medicinski-slovar/5516174/furosemid?query=furosemid&SearchIn=All, Slovenski medicinski e-slovar, vpogled: 8. 4. 2018.
  4. Rang, Humphrey (2013). Drug discovery and development [electronic resource]. (2nd izd.). Edinburgh: Churchill Livingstone. str. Chapter 1. ISBN 9780702053160. Arhivirano iz prvotnega spletišča dne 22. 12. 2015. 
  5. "WHO Model List of Essential Medicines (19th List)" (PDF). World Health Organization. april 2015. Pridobljeno dne 8. 12. 2016. 
  6. 6,0 6,1 "Furosemide". The American Society of Health-System Pharmacists. Arhivirano iz prvotnega spletišča dne 17. 3. 2011. Pridobljeno dne 3. 4. 2011. 
  7. Rossi S, ur. (2004). Australian Medicines Handbook 2004 (5th izd.). Adelaide, S.A.: Australian Medicines Handbook Pty Ltd. ISBN 0-9578521-4-2. 
  8. BMC Nephrol. Avgust 2012;13:92. doi: 10.1186/1471-2369-13-92.The added-up albumin enhances the diuretic effect of furosemide in patients with hypoalbuminemic chronic kidney disease: a randomized controlled study. Phakdeekitcharoen B1, Boonyawat K Ann Pharmacother. 2003 May;37(5):695-700. Combined furosemide and human albumin treatment for diuretic-resistant edema. Elwell RJ1, Spencer AP, Eisele G
  9. Kržan, Mojca, Stanovnik, Lovro (2005). Diuretiki. Medicinski razgledi, letnik 44, številka 3, str. 291–298.
  10. Rais-Bahrami K, Majd M, Veszelovszky E, Short B (2004). "Use of furosemide and hearing loss in neonatal intensive care survivors". Am J Perinatol 21 (6): 329–32. PMID 15311369. doi:10.1055/s-2004-831887. 
  11. BNF 45, marec 2003
  12. 12,0 12,1 Povzetek glavnih značilnosti zdravila Lasix 40 mg tablete, zdatum zadnje revizije besedila: 6. 2. 2018.
  13. Dowd, Frank J; Johnson, Bart; Mariotti, Angelo (3. 9. 2016). Pharmacology and Therapeutics for Dentistry - E-Book. Elsevier Health Sciences. str. 324–326. ISBN 9780323445955. Pridobljeno dne 4. 11. 2017.