Kotrimoksazol

Iz Wikipedije, proste enciklopedije
Jump to navigation Jump to search
Kotrimoksazol
Trimethoprim and sulfamethoxazole.svg
Trimetoprim (zgoraj) in sulfametoksazol (spodaj)
Kombinacija
Sulfametoksazolsulfonamidni antibiotik
Trimetoprimzaviralec dihidrofolat reduktaze
Klinični podatki
Blagovne znamkePrimotren[3] (drugje tudi Bactrim, Cotrim, Septra ...)
SinonimiCo-trimoxazole (BAN UK)
AHFS/Drugs.commonograph
Licenčni podatki
Nosečnostna
kategorija
Način uporabeskozi usta, intravensko[2]
Oznaka ATC
Pravni status
Pravni status
Identifikatorji
Številka CAS
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
UNII
ChEBI
CompTox Dashboard (EPA)

Kotrimoksazól je zdravilo s kombinacijo dveh učinkovin, sulfametoksazola in trimetoprima, navadno v razmerju 5:1.[4] Gre za antibiotik s širokim spektrom delovanja,[4] ki se uporablja za zdravljenje številnih bakterijskih okužb,[2] in sicer okužb sečil, kožnih okužb s proti meticilinu odpornim Staphylococcus aureus (MRSA), potovalne driske, okužb dihal, kolere itd.[2][5] Uporablja se za preprečevanje in zdravljenje pnevmocistične pljučnice in toksoplazmoze pri bolnikih s hivom/aidsom in drugih bolnikih z oslabelim imunskim sistemom.[2] Uporablja se skozi usta in intravensko.[2]

Pogosti neželeni učinki kotrimoksazola so slabost, bruhanje, izpuščaj in driska.[2] Pride lahko tudi do hudih preobčutljivostnih reakcij ali okužbe s Clostridium difficile.[2] Uporaba med nosečnostjo se odsvetuje.[2][6] Podatki kažejo, da je uporaba med dojenjem varna (če je dojenec zdrav).[6] Zdravilo deluje baktericidno – ubije bakterijske celice.[2] Zavira sintezo in izrabo folata v bakterijah.[2]

Kotrimoksazol je prišel na trg leta 1974.[7] Uvrščen je na seznam osnovnih zdravil Svetovne zdravstvene organizacije, torej med najpomembnejša učinkovita in varna zdravila, potrebna za normalno zagotavljanje zdravstvene oskrbe.[8] Na trgu so večizvorna (generična) zdravila.[5][9]

Klinična uporaba[uredi | uredi kodo]

Kotrimoksazol je v preteklosti veljal za učinkovitejše zdravilo za zdravljenje bakterijskih okužb v primerjavi z uporabo katere od posameznih učinkovin, torej samega sulfametoksazola ali samega trimetoprima. Kasnejše ugotovitve tega niso podprle.[10] V številnih državah so zaradi znatnih neželenih učinkov, vključno s preobčutljivostnimi reakcijami, njegovo uporabo omejili le na določene indikacije.[11] Učinkovit je pri raznih okužbah zgornjih in spodnjih dihal, ledvic in nasploh sečil, prebavil, kože in ran, pri sepsah in drugih okužbah, ki jih povzročajo za klotrimoksazol občutljive bakterije. Pri toksoplazemskem horioretinitisu tudi preprečuje njegovo ponovitev.[12] Zaradi svetovnega problema čedalje večje odpornosti bakterij proti antibiotikom postaja uporaba kotrimoksazola zopet aktualnejša.[13]

Občutljivi povzročitelji[uredi | uredi kodo]

Bakterije, proti katerim izkazuje kotrimoksazol učinkovitost, vključujejo:[14][15]

Izrazito za kotrimoksazol neobčutljive bakterije so le Pseudomonas aeruginosa, mikoplazme[15] in Francisella tularensis (povzročitelj tularemije).[16][17]

Varnost[uredi | uredi kodo]

Pogosti neželeni učinki kotrimoksazola so slabost, bruhanje, izpuščaj in driska.[2] Pride lahko tudi do hudih preobčutljivostnih reakcij ali okužbe s Clostridium difficile.[2]

V zelo redkih primerih lahko pride tudi do življenjsko ogrožajočih reakcij na koži (stevens-johnsonov sindrom in toksična epidermalna nekroliza).[18]

Med uporabo se je treba izogibati pitju alkoholnih pijač, ker lahko pride do reakcije z rdečico, potenjem, motnjami srčnega ritma in zaspanostjo.[19]

Mehanizem delovanja[uredi | uredi kodo]

Kombinacija učinkovin sulfametoksazola in trimetoprima deluje na dveh ravneh sinteze tetrahidrofolne kisline, aktivne oblike folne kisline. Le-ta sodeluje v biosintezi purinov in s tem v biosintezi nukleinskih kislin bakterij.[18]

Sklici[uredi | uredi kodo]

  1. "Sulfamethoxazole / trimethoprim Use During Pregnancy". Drugs.com. 8. 3. 2019. Pridobljeno dne 15. 4. 2020.
  2. 2,00 2,01 2,02 2,03 2,04 2,05 2,06 2,07 2,08 2,09 2,10 2,11 "Co-trimoxazole". The American Society of Health-System Pharmacists. Arhivirano iz prvotnega spletišča dne 6. 9. 2015. Pridobljeno dne 1. 8. 2015.
  3. http://www.cbz.si/cbz/bazazdr2.nsf/Search?SearchView&Query=(%5BJENALISTI%5D=1)+(%5BSIATCKLA%5D=J01EE01*)&SearchOrder=4&SearchMax=301, vpogled: 11. 3. 2021.
  4. 4,0 4,1 https://www.termania.net/slovarji/slovenski-medicinski-slovar/5523444/kotrimoksazol?query=kotrimoksazol&SearchIn=All Slovenski medicinski e-slovar, vpogled: 11. 3. 2021.
  5. 5,0 5,1 Hamilton, Richart (2015). Tarascon Pocket Pharmacopoeia 2015 Deluxe Lab-Coat Edition. Jones & Bartlett Learning. str. 105. ISBN 9781284057560.
  6. 6,0 6,1 "Sulfamethoxazole / trimethoprim Pregnancy and Breastfeeding Warnings". Arhivirano iz prvotnega spletišča dne 6. 9. 2015. Pridobljeno dne 31. 8. 2015. An extensive systematic review of sulfonamide usage near term and during breastfeeding found no side effects in infants; the authors concluded that use of this combination drug during breastfeeding presents no risk of neonatal kernicterus... LactMed: Use is considered acceptable when breastfeeding healthy, full-term infants after the newborn period
  7. Oxford Handbook of Infectious Diseases and Microbiology. OUP Oxford. 2009. str. 56. ISBN 9780191039621. Arhivirano iz prvotnega spletišča dne 24. 11. 2015.
  8. World Health Organization (2019). World Health Organization model list of essential medicines: 21st list 2019. Geneva: World Health Organization. hdl:10665/325771. WHO/MVP/EMP/IAU/2019.06. License: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.
  9. Brown, Di; Edwards, Helen; Buckley, Thomas; Aitken, Robyn L. (2019). Lewis's Medical-Surgical Nursing EBook: Assessment and Management of Clinical Problems (angleščina). Elsevier Health Sciences. str. 1173. ISBN 978-0-7295-8708-2.
  10. Brumfitt, W; Hamilton-Miller, JM (december 1993). "Reassessment of the rationale for the combinations of sulphonamides with diaminopyrimidines". Journal of Chemotherapy. 5 (6): 465–9. doi:10.1080/1120009X.1993.11741097. PMID 8195839.
  11. "Co-trimoxazole use restricted". Drug Ther Bull. 33 (12): 92–3. december 1995. doi:10.1136/dtb.1995.331292. PMID 8777892.
  12. Pradhan E, Bhandari S, Gilbert RE, Stanford M (2016). "Antibiotics versus no treatment for toxoplasma retinochoroiditis" (PDF). Cochrane Database Syst Rev. 5 (5). CD002218. doi:10.1002/14651858.CD002218.pub2. PMC 7100541. PMID 27198629.
  13. Falagas ME, Grammatikos AP, Michalopoulos A (oktober 2008). "Potential of old-generation antibiotics to address current need for new antibiotics". Expert Rev Anti Infect Ther. 6 (5): 593–600. doi:10.1586/14787210.6.5.593. PMID 18847400.
  14. "Bactrim, Bactrim DS (trimethoprim/sulfamethoxazole) dosing, indications, interactions, adverse effects, and more". Medscape Reference. WebMD. Arhivirano iz prvotnega spletišča dne 16. 1. 2014. Pridobljeno dne 13. 1. 2014.
  15. 15,0 15,1 Wormser, GP; Keusch, GT; Heel, RC (december 1982). "Co-trimoxazole (trimethoprim-sulfamethoxazole): an updated review of its antibacterial activity and clinical efficacy". Drugs. 24 (6): 459–518. doi:10.2165/00003495-198224060-00002. PMID 6759092.
  16. "TULAREMIA" (PDF). Infectious Disease Epidemiology Section. Louisiana Office of Public Health. 17. 6. 2011. Arhivirano (PDF) iz prvotnega spletišča dne 23 February 2014. Pridobljeno dne 12. 2. 2014.
  17. Harik, NS (1 July 2013). "Tularemia: Epidemiology, Diagnosis, and Treatment" (PDF). Pediatric Annals. 42 (7): 288–292. doi:10.3928/00904481-20130619-13. PMID 23805970. Arhivirano (PDF) iz prvotnega spletišča dne 22 February 2014.
  18. 18,0 18,1 http://www.cbz.si/cbz/bazazdr2.nsf/o/62FADF2F5C08BB71C12579C2003F584B/$File/s-024835.pdf Povzetek glavnih značilnosti zdravila Primotren, vpogled: 11. 3. 2021.
  19. https://www.redkebolezni.si/assets1191/wp-content/uploads/2018/11/Redke-Bolezni-bolezen-Cisticna-fibroza-Interakcije-ali-medsebojno-delovanje-zdravil.pdf?x85004 Interakcije ali medsebojno delovanje zdravil, ki se uporabljajo pri zdravljenju cistične fibroze in po presaditvi pljuč : priročnik / Lea Zdovc Pečjak ... [et al.] ; [urednica Slavka Grmek Ugovšek]. - Ljubljana: Društvo za cistično fibrozo Slovenije = Cystic Fibrosis Association of Slovenia, 2012.