Telbivudin

Iz Wikipedije, proste enciklopedije
Jump to navigation Jump to search
Telbivudin
Telbivudine structure.svg
Sistematično (IUPAC) ime
1-(2-deoksi-β-L-eritro-pentofuranozil)-5-metillpirimidin-2,4(1H,3H)-dion
Klinični podatki
Blagovne znamkeSebivo
AHFS/Drugs.commonograph
MedlinePlusa607045
Licenčni podatki
Nosečnostna
kategorija
  • ZDA: B (raziskave na živalih niso dokazale škodljivosti)
Način uporabeperoralno
Legal status
Pravni status
Farmakokinetični podatki
Vezava na beljakovinenizka (3,3 % in vitro)
PresnovaNil
Razpolovni čas40 do 49 h (terminalna faza)
Izločanjeskozi ledvice
Identifikatorji
Številka CAS3424-98-4
Oznaka ATCJ05AF11 (WHO)
PubChemCID 159269
DrugBankDB01265
ChemSpider140081
UNII2OC4HKD3SF
ChEMBLCHEMBL374731
Sinonimi1-(2-deoksi-β-L-ribofuranozil)-5-metiluracil
β-L-2-deoksitimidin
β-L-timidin (LdT)
1-[(2S,4R,5S)-4-hidroksi-5-hidroksmetiltetrahidrofuran-2-il]-5-metil-1H-pirimidin-2,4-dion
Kemični podatki
FormulaC10H14N2O5
Mol. masa242,23 g/mol

Telbivudín je protivirusna učinkovina, ki zavira replikacijo virusa hepatitisa B.[1] Zdravilo trži podjetje Novartis pod tržnima imenoma Sebivo (Evropa) in Tyzeka (ZDA).

Klinične raziskave so pokazale boljšo protivirusno učinkovitost kot pri starejšem zdravilu lamivudinu, hkrati pa je pri telbivudina tveganje za pojav odpornega seva virusa manjše.[2] Vendar pa se odpornost proti zdravilu pojavlja pogosteje kot pri novejših zdravilih (tenofovir, entekavir), zlasti pri bolnikih z visokim začetnim virusnim bremenom.[3]

Mehanizem delovanja[uredi | uredi kodo]

Telbivudin je sintetični timidinski nukleozidni analog, ki deluje na DNK-polimerazo virusa hepatitisa B. Gre za predzdravilo; celični encimi (kinaze) ga v celici fosforilirajo v aktivno trifosfatno obliko. Telbivudin-5'-trifosfat zavira DNK-polimerazo (reverzno transkriptazo) virusa hepatitisa B , tako da tekmuje z naravnim substratom timidin-5'-trifosfatom. Zaradi vgraditve telbivudin-5'-trifosfata v virusno DNK se zaključi sinteza verige, kar zavre podvojevanje virusa hepatitisa B.[4]

Neželeni učinki[uredi | uredi kodo]

Pogosti neželeni učinki, ki se pojavijo pri 1 do 10 od 100 bolnikov, so omotičnost, glavobol, kašelj, driska, slabost s siljenjem na bruhanje, bolečine v trebuhu, izpuščaj, utrujenost, povišane vrednosti jetrnih encimov, amilaze, lipaz ali kreatin kinaze. Občasni neželeni učinki (pojavijo se lahko pri 1 do 10 od 1.000 bolnikov), so bolečine v sklepih, trdovratna šibkost mišic ali bolečine v mišicah, slabo počutje.[4]

Redko se lahko pri jemanju nukleozidnih analogov pojavijo hudi, včasih življenjsko ogrožajoči, neželeni učinki v obliki motenj v delovanju jeter ali hudih presnovnih motenj (laktične acidoze, tj. povišane vrednosti mlečne kisline v krvi). Jetrne motnje se kažejo kot dolgotrajnejše siljenje na bruhanje, bruhanje, bolečina v trebuhu, svetlo obarvano blato, temen seč, porumenelost kože in sluznic in neobičajna utrujenost. Pri laktični acidozi se pojavijo neugoden občutek v želodcu, slabost in bruhanje, oteženo dihanje, omotičnost, bolečine v mišicah, oslabelost in hladna koža. Do teh hudih neželenih učinkov prihaja pogosteje pri ženskah in debelih bolnikih.[5]

Sklici[uredi | uredi kodo]

  1. http://www.termania.net/slovarji/slovenski-medicinski-slovar/5541084/telbivudin?query=telbivudin, Slovenski medicinski e-slovar, vpogled: 4. 5. 2014.
  2. Ching-Lung L. s sod. Telbivudine versus Lamivudine in Patients with Chronic Hepatitis B. N Engl J Med 2007; 357: 2576–2588.
  3. EASL Clinical Practice Guidelines: Management of chronic hepatitis B virus infection, Journal of Hepatology 2012 vol. 57, 67–185.
  4. 4,0 4,1 http://ec.europa.eu/health/documents/community-register/2007/2007042422228/anx_22228_sl.pdf, Povzetek glavnih značilnosti zdravila Sebivo, vpogled: 4. 5. 2014.
  5. http://www.webmd.com/drugs/drug-145813-telbivudine+oral.aspx, vpogled: 4. 5. 2014.