Lidokain

Iz Wikipedije, proste enciklopedije
Jump to navigation Jump to search
Lidokain
Lidocaine.svg
Lidocaine-from-xtal-3D-balls.png
Sistematično (IUPAC) ime
2-(dietilamino)-
N-(2,6-dimetilfenil)acetamid
Klinični podatki
Blagovne znamke Xylocaine
AHFS/Drugs.com Micromedex Detailed Consumer Information
Nosečnostna
kategorija
  • AU: A
  • ZDA: B (raziskave na živalih niso dokazale škodljivosti)
Način uporabe intravensko, subkutano, topično, peroralno
Legal status
Pravni status
Farmakokinetični podatki
Biološka razpoložljivost 35 % (peroralno)
3 % (topično)
Presnova jetrna, 90 % preko CYP1A2
Razpolovni čas 1,5–2 h
Izločanje preko ledvic
Identifikatorji
Številka CAS 137-58-6
73-78-9 (hydrochloride)
Oznaka ATC C01BB01 (WHO) C05AD01 D04AB01 N01BB02 R02AD02 S01HA07 S02DA01
PubChem CID 367
IUPHAR/BPS 2623
DrugBank DB00281
ChemSpider 3548
UNII 98PI200987
KEGG D00358
ChEBI CHEBI:6456
ChEMBL CHEMBL79
Sinonimi N-(2,6-dimetilfenil)-N2,N2-dietilglicinamid
Kemični podatki
Formula C14H22N2O
Mol. masa 234,34 g/mol
Fizikalni podatki
Tališče 68 °C

Lidokaín (tudi lignokaín) je lokalni anestetik za vse vrste lokalne anestezije, uporablja pa se tudi kot zdravilo za zdravljenje srčnih aritmij ter spada med antiaritmike razreda Ib.[1]

Mehanizem delovanja[uredi | uredi kodo]

Mehanizem delovanja lidokaina kljub njegovi večdesetletni uporabi ni povsem pojasnjen. Deloval naj bi na več bioloških tarč v telesu, pri čemer na bi bilo najpomembnejše delovanje na napestostne natrijeve kanalčke, ki imajo bistveno vlogo pri proženju in prevajanju akcijskih potencialov po živčnih in mišičnih celicah. Zaviranje napetostnih kalcijevih kanalčkov naj bi bilo odgovorno tako za anestetični kot antiaritmični učinek lidokaina.[2]

Uporaba[uredi | uredi kodo]

Za lokalno anestetično delovanje lidokaina je značilen takojšen nastop učinka, ki traja srednje dolgo. Zato je uporaben za infiltracijsko, prevodno in površinsko anestezijo. Pri spinalni in epiduralni anesteziji se včasih prednostno uporabljajo anestetiki z daljšim delovanjem, na primer bupivakain. Lidokain se lahko injicira sočasno z adrenalinom, ki deluje vazokonstriktorno na arterije ter skoraj podvoji trajanje anestetičnega učinka lidokaina.[3]

Lidokain v obliki kapljic se uporablja pri posegih na očesu.

Topično (na primer v obliki zdravilnega obliža) se uporablja tudi za lajšanje nevropatske bolečine.[4][5] Intravensko se uporablja za lajšanje šumenja v ušesu (tinitusa), pri čemer bolezni ne ozdravi, lahko pa šumenje oblaži za okoli dve tretjini.[6][7]

Poleg tega predstavlja lidokain najpomembnejšega predstavnika antiaritmikov razreda Ib; intravensko se uporablja za zdravljenje prekatnih aritmij, na primer pri akutnem miokardnem infarktu ali zastrupitvi z digoksinom.

Neželeni učinki[uredi | uredi kodo]

Pri ustrezni uporabi lidokaina kot lokalnega anestetika so neželeni učinki redki.[8] SIstemska izpostavljenost lidokainu lahko povzroči učinke na osrednje živčevje in obtočila. Učinki na osrednje živčevje se lahko pojavijo že pri nižjih plazemskih koncentracijah, medtem ko se srčnožilni učinki praviloma pojavijo pri višjih koncentracijah. Neželeni učinki zajemajo:

Sklici[uredi | uredi kodo]

  1. http://www.termania.net/slovarji/slovenski-medicinski-slovar/5524697/lidokain?query=lidokain, SLovenski medicinski e-slovar, vpogled: 21. 6. 2015.
  2. Cummins T. R. Setting up for the block: the mechanism underlying lidocaine's use-dependent inhibition of sodium channels. J Physiol. 2007 Jul 1; 582(Pt 1): 11.
  3. Cepeda MS, Tzortzopoulou A, Thackrey M, Hudcova J, Arora Gandhi P, Schumann R (2010). "Adjusting the pH of lidocaine for reducing pain on injection". Cochrane Database Syst Rev (12): CD006581. PMID 21154371. doi:10.1002/14651858.CD006581.pub2. 
  4. Sonc M. Zdravljenje bolečine paliativnega bolnika. Farm vestn 2012; 63: 44–50.
  5. Derry, S; Wiffen, PJ; Moore, RA; Quinlan, J (24. 7. 2014). "Topical lidocaine for neuropathic pain in adults.". The Cochrane database of systematic reviews 7: CD010958. PMID 25058164. 
  6. "New hope for tinnitus sufferers". BBC News. 9. 1. 2008. 
  7. Kalcioglu MT, Bayindir T, Erdem T, Ozturan O. (2005). "Objective evaluation of the effects of intravenous lidocaine on tinnitus.". Hearing Research 199 (1-2): 81–88. PMID 15574302. doi:10.1016/j.heares.2004.08.004. 
  8. Jackson D, Chen AH, Bennett CR (October 1994). "Identifying true lidocaine allergy". J Am Dent Assoc 125 (10): 1362–6. PMID 7844301. 
  9. Australian Medicines Handbook. Adelaide, S. Aust: Australian Medicines Handbook Pty Ltd. 2006. ISBN 0-9757919-2-3. [potrebna stran]