Antiaritmik

Iz Wikipedije, proste enciklopedije
Jump to navigation Jump to search
Prikaz membranskega potenciala v času. Mirovni potencial (4) v začetku je negativen in konstanten, nakar pride do hitrega porasta (0), dokler ne doseže vrhunca (1). Membranski potencial v fazi platoja (4) je nekoliko pod vrednostjo vrhunca, nato pa sledi hiter povratek potenciala (3) na začetno mirovno vrednost (4).
Faze srčnega akcijskega potenciala.
Na začetku pride do hitrega porasta napetosti oziroma do hitre depolarizacije zaradi vstopa natrijevih ionov skozi natrijeve kanalčke v celico (0), medtem ko upada napetosti, ki sta označena z 1 in 3, nastopita zaradi deaktivacije natrijevih kanalčkov ter izplavljanja kalijevih ionov, kar povzroči repolarizacijo. Značilen plato, označen z 2, nastopi zaradi odprtja napetostnih kalcijevih kanalčkov.

Ántiarítmik je zdravilo ali učinkovina, ki se uporablja za zdravljenje srčnih aritmij,[1] kot so atrijska fibrilacija, atrijsko plapolanje, ventrikularna tahikardija in ventrikularna fibrilacija.

V skupino antiaritmikov spadajo raznovrstna zdravila z različnimi mehanizmi delovanja, kar otežuje njihovo razvrščanje. Pogosto se uporablja t. i. Singh-Vaughan-Williamsova razvrstitev v pet razredov glede na splošni učinek učinkovin.[2]

Singh-Vaughan-Williamsova razvrstitev[uredi | uredi kodo]

Singh-Vaughan-Williamsovo razvrstitev antiaritmikov so uvedli v 70-ih letih prejšnjega stoletja, ko je zdravnik Bramah Singh na univerzi v Oxfordu v laboratoriju dr. Vaughana Williamsa ugotovil, da imata amjodaron in sotalol antiaritmične lastnosti in spadata v ločeno skupino antiaritmičnih zdravil, ki jo je opredelil kot razred III.[3]

Singh-Vaughan-Williamsova razvrstitev pozna pet razredov antiaritmikov:

Pregled antiaritmikov[uredi | uredi kodo]

Razred Opis Primeri Mehanizem delovanja Klinična uporaba pri srčnih boleznih[4]
Ia zaviralci hitrih kanalčkov, vplivajo na kompleks QRS zavirajo Na+-kanalčke (srednjedolga vezava na kanalčke)
Ib pri prevelikem odmerjanju lahko podaljšajo kompleks QRS zavirajo Na+-kanalčke (hitra in kratkotrajna vezava)
Ic zavirajo Na+-kanalčke (počasna in dolgotrajna vezava)
II zaviralci beta zavirajo betaadrenergične receptorje
Propranolol izkazuje tudi določeno stopnjo delovanja kot učinkovine iz razreda I.
III zavirajo K+-kanalčke

Sotalol deluje tudi kot betaadrenergični zaviralec.[5] Amjodaron izkazuje delovanje, značilno za razrede I, II, III in IV.

IV zaviralci počasnih kanalčkov zaviralci Ca2+-kanalčkov
V drugi ali nepoznani mehanizmi delovanja (neposredno zaviranje preddvorno-prekatnega vozla)
  • supraventrikularne aritmije (zlasti pri srčnem popuščanju z atrijsko fibrilacijo)
  • kontraindicirani pri ventrikularnih aritmijah
  • magnezijev sulfat – pri torsades de pointes

Sklici[uredi | uredi kodo]

  1. Farmacevtski terminološki slovar, Ljubljana, Založba ZRC, ZRC SAZU, 2011.
  2. http://emedicine.medscape.com/article/2172024-overview, vpogled: 24. 7. 2015.
  3. Singh BN, Vaughan Williams EM (1970). "The effect of amiodarone, a new anti-anginal drug, on cardiac muscle". Br. J. Pharmacol. 39 (4): 657–67. doi:10.1111/j.1476-5381.1970.tb09891.x. PMC 1702721. PMID 5485142.
  4. Unless else specified in boxes, then ref is: Rang, H. P. (2003). Pharmacology. Edinburgh: Churchill Livingstone. ISBN 0-443-07145-4. 
  5. Kulmatycki KM; Abouchehade K; Sattari S; Jamali F (May 2001). "Drug-disease interactions: reduced beta-adrenergic and potassium channel antagonist activities of sotalol in the presence of acute and chronic inflammatory conditions in the rat". Br. J. Pharmacol. 133 (2): 286–94. PMC 1572777. PMID 11350865. doi:10.1038/sj.bjp.0704067.