Bisoprolol

Iz Wikipedije, proste enciklopedije
Jump to navigation Jump to search
Bisoprolol
Bisoprolol.svg
Sistematično (IUPAC) ime
(RS)-1-{4-[(2-izopropoksietoksi)metil]phenoksi}-
3-(izopropilamino)propan-2-ol
Klinični podatki
Blagovne znamkeZebeta, Concor, drugi
AHFS/Drugs.commonograph
MedlinePlusa693024
Licenčni podatki
Nosečnostna
kategorija
  • AU: C
  • ZDA: C (možna škodljivost)
Način uporabeperoralno
Legal status
Pravni status
  • ℞ (Le na recept)
Farmakokinetični podatki
Biološka razpoložljivost> 90 %
Vezava na beljakovine30 %[1]
Presnova50 % v jetrih (prek CYP2D6, CYP3A4)[2]
Razpolovni čas10–12 h[3]
Identifikatorji
Številka CAS66722-44-9
Oznaka ATCC07AB07 (WHO)
PubChemCID 2405
IUPHAR/BPS7129
DrugBankDB00612
ChemSpider2312
UNIIY41JS2NL6U
KEGGD02342
ChEBICHEBI:3127
ChEMBLCHEMBL645
Kemični podatki
FormulaC18H31NO4
Mol. masa325,443 g/mol
Chiralityracemna zmes

Bisoprolól je učinkovina, ki deluje kot kardioselektivni blokator β1-adrenergičnih receptorjev in se uporablja za zdravljenje povišanega krvnega tlaka, angine pektoris in srčne odpovedi.[4][5][6] Uporablja se peroralno (z zaužitjem).[5]

Med pogoste neželene učinke bisoprolola spadajo glavobol, utrujenost, driska, oteklina|otekanje spodnjih okončin.[5] Huda neželena učinka, ki se lahko pojavita ob uporabi zdravila, sta na primer astme in poslabšanje srčnega popuščanja.[7] Pri uporabi med nosečnostjo obstaja tveganje za škodljiv vpliv na plod.[8] Bisoprolol spada v skupino β-blokatorjev, pri čemer deluje selektivno na podtip β1-adrenergičnih receptorjev.[5]

Bisoprolol so patentirali leta 1976, leta 1986 pa so odobrili njegovo uporabo v medicinske namene.[9] Uvrščen je na seznam osnovnih zdravil Svetovne zdravstvene organizacije, torej med najpomembnejša učinkovita in varna zdravila, potrebna za normalno zagotavljanje zdravstvene oskrbe.[10] Na tržišču so tudi generična zdravila, ki vsebujejo bisoprolol.[5]

Sklici[uredi | uredi kodo]

  1. Bühring KU, Sailer H, Faro HP, Leopold G, Pabst J, Garbe A (1986). "Pharmacokinetics and metabolism of bisoprolol-14C in three animal species and in humans". J. Cardiovasc. Pharmacol. 8 Suppl 11: S21–8. PMID 2439794. doi:10.1097/00005344-198511001-00004. 
  2. Yuji Horikiri; Takehiko Suzuki; Masakazu Mizobe (March 1998). "Pharmacokinetics and metabolism of bisoprolol enantiomers in humans". Journal of Pharmaceutical Sciences 87 (3): 289–294. doi:10.1021/js970316d. 
  3. Leopold G (1986). "Balanced pharmacokinetics and metabolism of bisoprolol". J. Cardiovasc. Pharmacol. 8 Suppl 11: S16–20. PMID 2439789. doi:10.1097/00005344-198511001-00003. 
  4. http://www.termania.net/slovarji/slovenski-medicinski-slovar/5508281/bisoprolol?query=bisoprolol&SearchIn=All, Slovenski medicinski e-slovar, vpogled: 1. 4. 2017.
  5. 5,0 5,1 5,2 5,3 5,4 "Bisoprolol Fumarate". The American Society of Health-System Pharmacists. Pridobljeno dne 8. 12. 2016. 
  6. "Bisoprolol 2.5mg/5mg/10mg film coated tablet - Povzetek glavnih značilnosti zdravila (SPC) - (eMC)". www.medicines.org.uk. 18. 2. 2014. Pridobljeno dne 14. 12. 2016. 
  7. "Bisoprolol - FDA prescribing information, side effects and uses". www.drugs.com. Pridobljeno dne 14. 12. 2016. 
  8. "Bisoprolol (Zebeta) Use During Pregnancy". www.drugs.com. Pridobljeno dne 14. 12. 2016. 
  9. Fischer, Janos; Ganellin, C. Robin (2006). Analogue-based Drug Discovery (angleščina). John Wiley & Sons. str. 461. ISBN 9783527607495. 
  10. "WHO Model List of Essential Medicines (19th List)" (PDF). World Health Organization. april 2015. Pridobljeno dne 8. 12. 2016.