Bisoprolol

Bisoprolol
Klinični podatki
Blagovne znamke	Zebeta, Concor, drugi
AHFS/Drugs.com	monograph
MedlinePlus	a693024
Licenčni podatki	ZDA FDA: Bisoprolol;
Nosečnostna; kategorija	AU: C ; ZDA: C (možna škodljivost) ;
Način uporabe	peroralno
Oznaka ATC	C07AB07 (WHO) ;
Pravni status
Pravni status	℞ (Le na recept);
Farmakokinetični podatki
Biološka razpoložljivost	> 90 %
Vezava na beljakovine	30 %
Presnova	50 % v jetrih (prek CYP2D6, CYP3A4)
Razpolovni čas	10–12 h
Identifikatorji
	IUPAC ime (RS)-1-{4-[(2-izopropoksietoksi)metil]phenoksi}-; 3-(izopropilamino)propan-2-ol;
Številka CAS	66722-44-9;
PubChem CID	2405;
IUPHAR/BPS	7129;
DrugBank	DB00612;
ChemSpider	2312;
UNII	Y41JS2NL6U;
KEGG	D02342;
ChEBI	CHEBI:3127;
ChEMBL	ChEMBL645;
CompTox Dashboard (EPA)	DTXSID6022682 ;
ECHA InfoCard	100.108.941
Kemični in fizikalni podatki
Formula	C18H31NO4
Mol. masa	325,443 g/mol
3D model (JSmol)	Interactive image;
Chirality	racemna zmes
	SMILES O(c1ccc(cc1)COCCOC(C)C)CC(O)CNC(C)C;
	InChI InChI=1S/C18H31NO4/c1-14(2)19-11-17(20)13-23-18-7-5-16(6-8-18)12-21-9-10-22-15(3)4/h5-8,14-15,17,19-20H,9-13H2,1-4H3; Key:VHYCDWMUTMEGQY-UHFFFAOYSA-N;

Bisoprolól je učinkovina, ki deluje kot kardioselektivni blokator β1-adrenergičnih receptorjev in se uporablja za zdravljenje povišanega krvnega tlaka, angine pektoris in srčne odpovedi.^[4]^[5]^[6] Uporablja se peroralno (z zaužitjem).^[5]

Med pogoste neželene učinke bisoprolola spadajo glavobol, utrujenost, driska, oteklina|otekanje spodnjih okončin.^[5] Huda neželena učinka, ki se lahko pojavita ob uporabi zdravila, sta na primer astme in poslabšanje srčnega popuščanja.^[7] Pri uporabi med nosečnostjo obstaja tveganje za škodljiv vpliv na plod.^[8] Bisoprolol spada v skupino β-blokatorjev, pri čemer deluje selektivno na podtip β1-adrenergičnih receptorjev.^[5]

Bisoprolol so patentirali leta 1976, leta 1986 pa so odobrili njegovo uporabo v medicinske namene.^[9] Uvrščen je na seznam osnovnih zdravil Svetovne zdravstvene organizacije, torej med najpomembnejša učinkovita in varna zdravila, potrebna za normalno zagotavljanje zdravstvene oskrbe.^[10] Na tržišču so tudi generična zdravila, ki vsebujejo bisoprolol.^[5]

Sklici

↑ Bühring KU, Sailer H, Faro HP, Leopold G, Pabst J, Garbe A (1986). »Pharmacokinetics and metabolism of bisoprolol-14C in three animal species and in humans«. J. Cardiovasc. Pharmacol. 8 Suppl 11: S21–8. doi:10.1097/00005344-198511001-00004. PMID 2439794.
↑ Yuji Horikiri; Takehiko Suzuki; Masakazu Mizobe (marec 1998). »Pharmacokinetics and metabolism of bisoprolol enantiomers in humans«. Journal of Pharmaceutical Sciences. 87 (3): 289–294. doi:10.1021/js970316d.
↑ Leopold G (1986). »Balanced pharmacokinetics and metabolism of bisoprolol«. J. Cardiovasc. Pharmacol. 8 Suppl 11: S16–20. doi:10.1097/00005344-198511001-00003. PMID 2439789.
↑ http://www.termania.net/slovarji/slovenski-medicinski-slovar/5508281/bisoprolol?query=bisoprolol&SearchIn=All, Slovenski medicinski e-slovar, vpogled: 1. 4. 2017.
1 2 3 4 5 »Bisoprolol Fumarate«. The American Society of Health-System Pharmacists. Pridobljeno 8. decembra 2016.
↑ »Bisoprolol 2.5mg/5mg/10mg film coated tablet - Povzetek glavnih značilnosti zdravila (SPC) - (eMC)«. www.medicines.org.uk. 18. februar 2014. Arhivirano iz prvotnega spletišča dne 20. decembra 2016. Pridobljeno 14. decembra 2016.
↑ »Bisoprolol - FDA prescribing information, side effects and uses«. www.drugs.com. Pridobljeno 14. decembra 2016.
↑ »Bisoprolol (Zebeta) Use During Pregnancy«. www.drugs.com. Pridobljeno 14. decembra 2016.
↑ Fischer, Janos; Ganellin, C. Robin (2006). Analogue-based Drug Discovery (v angleščini). John Wiley & Sons. str. 461. ISBN 9783527607495.
↑ »WHO Model List of Essential Medicines (19th List)« (PDF). World Health Organization. april 2015. Pridobljeno 8. decembra 2016.

[pmid2439794-1] Bühring KU, Sailer H, Faro HP, Leopold G, Pabst J, Garbe A (1986). »Pharmacokinetics and metabolism of bisoprolol-14C in three animal species and in humans«. J. Cardiovasc. Pharmacol. 8 Suppl 11: S21–8. doi:10.1097/00005344-198511001-00004. PMID 2439794.

[2] Yuji Horikiri; Takehiko Suzuki; Masakazu Mizobe (marec 1998). »Pharmacokinetics and metabolism of bisoprolol enantiomers in humans«. Journal of Pharmaceutical Sciences. 87 (3): 289–294. doi:10.1021/js970316d.

[pmid2439789-3] Leopold G (1986). »Balanced pharmacokinetics and metabolism of bisoprolol«. J. Cardiovasc. Pharmacol. 8 Suppl 11: S16–20. doi:10.1097/00005344-198511001-00003. PMID 2439789.

[4] ttp://www.termania.net/slovarji/slovenski-medicinski-slovar/5508281/bisoprolol?query=bisoprolol&SearchIn=All, Slovenski medicinski e-slovar, vpogled: 1. 4. 2017.

[AHFS2016-5] 1 2 3 4 5 »Bisoprolol Fumarate«. The American Society of Health-System Pharmacists. Pridobljeno 8. decembra 2016.

[6] »Bisoprolol 2.5mg/5mg/10mg film coated tablet - Povzetek glavnih značilnosti zdravila (SPC) - (eMC)«. www.medicines.org.uk. 18. februar 2014. Arhivirano iz prvotnega spletišča dne 20. decembra 2016. Pridobljeno 14. decembra 2016.

[Pro2016-7] »Bisoprolol - FDA prescribing information, side effects and uses«. www.drugs.com. Pridobljeno 14. decembra 2016.

[8] »Bisoprolol (Zebeta) Use During Pregnancy«. www.drugs.com. Pridobljeno 14. decembra 2016.

[Fis2006-9] Fischer, Janos; Ganellin, C. Robin (2006). Analogue-based Drug Discovery (v angleščini). John Wiley & Sons. str. 461. ISBN 9783527607495.

[WHO19th-10] »WHO Model List of Essential Medicines (19th List)« (PDF). World Health Organization. april 2015. Pridobljeno 8. decembra 2016.

[1]

[2]

[3]

[4]

[5]

[6]

[7]

[8]

[9]

[10]