Ketotifen

Iz Wikipedije, proste enciklopedije
Jump to navigation Jump to search
Ketotifen
Ketotifen.svg
Klinični podatki
Blagovne znamkeZaditen, Zaditor[1]
AHFS/Drugs.commonograph
MedlinePlusa604033
Nosečnostna
kategorija
  • AU: B1
  • ZDA: N (ni opredeljeno)
Način uporabeperoralno (tableta), kapljice za oko
Oznaka ATC
Farmakokinetični podatki
Biološka razpoložljivost60%
Vezava na beljakovine75%
Presnovav jetrih
Razpolovni čas12 ur
Identifikatorji
Številka CAS
PubChem CID
IUPHAR/BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
CompTox Dashboard (EPA)
ECHA InfoCard100.047.348 Uredite to na Wikipodatkih
Kemični in fizikalni podatki
FormulaC19H19NOS
Mol. masa309,43 g·mol−1
3D model (JSmol)

Ketotifen, ki se med drugim prodaja pod tržnima imenoma Zaditen in Zaditor, je nekompetitivni antihistaminik in stabilizator mastocitov (tkivnih bazofilcev).[1] Deluje kot antagonist na receptorjih H1 in 5-HT2.[2] Pogosto se prodaja kot sol s fumarinsko kislino, tako imenovani ketotifen fumarat, in je na voljo v dveh oblikah. V oftalmološki različici se uporablja za zdravljenje alergijskega konjunktivitisa.[1] Kadar se ga uporablja v peroralni obliki, je namenjen preprečevanju astmatičnih napadov ali anafilaksije, pa tudi raznim alergijskim bolezenskim stanjem.[3][4][5][6][7]

Ketotifen so patentirali leta 1970, v medicini pa so ga začeli uporabljati v letu 1976.[8]

Uporaba[uredi | uredi kodo]

Ketotifen zmanjšuje in preprečuje očesno srbečico in draženje, povezano s sezonskimi alergijami. Učinki zdravila se pojavijo že nekaj minut po aplikaciji. Uporaba ketotifena pri otrocih, mlajših od treh let, ni preučena.[1] Razpolovni čas je 12 ur.[9] Poleg antihistaminske uporabe je ketotifen tudi funkcionalni antagonist levkotriena[10] in inhibitor (zaviralec) fosfodiesteraze.[11]

Peroralni ketotifen se uporablja pri bolnikih z astmo, alergijskim rinitisom, alergijskim konjunktivitisom, atopičnim dermatitisom, različnih tipih koprivnice, mastocitozi, alergijski in nealergijski anafilaksiji, angioedemu in alergijah na hrano v Kanadi, Evropi ter Mehiki.[5][6] Ketotifen naj bi pomagal tudi pri sindromu razdražljivega črevesja.[12]

Neželeni učinki[uredi | uredi kodo]

Neželeni učinki vključujejo zaspanost, pridobivanje teže (približno 5 kg), suha usta, draženje in močnejše krvavenje iz nosu.[13]

Farmakologija[uredi | uredi kodo]

Ketotifen je selektivni antihistaminik – to je, inverzni agonist histaminskega receptorja H1[14] in stabilizator mastocitov.[15] Hkrati naj bi imel ketotifen tudi šibko antiholinergično in antiserotonergično aktivnost.[14][16] Kljub temu sta antiholinergična in antiserotonergična aktivnost v odmerkih, ki se navadno uporabljajo klinično, minimalni ali zanemarljivi.[17]

Tržna imena[uredi | uredi kodo]

Ketotifen se prodaja pod mnogimi tržnimi imeni. V Sloveniji ga je mogoče dobiti kot zdravilo, imenovano Zaditen.[18]

Sklici[uredi | uredi kodo]

  1. 1,0 1,1 1,2 1,3 "Zaditor- ketotifen fumarate solution". DailyMed. 13 February 2020. Pridobljeno dne 4 September 2020.
  2. "Termania - Slovenski medicinski slovar - ketotifén". www.termania.net. Pridobljeno dne 2021-06-11.
  3. Sokol, Kristin C.; Amar, Neil K.; Starkey, Jonathan; Grant, J. Andrew (2013). "Ketotifen in the management of chronic urticaria: Resurrection of an old drug". Annals of Allergy, Asthma & Immunology. 111 (6): 433–6. doi:10.1016/j.anai.2013.10.003. PMC 4309375. PMID 24267353.
  4. Shawky, Rabah M.; Seifeldin, Neveen S. (2015). "The relation between antihistamine medication during early pregnancy & birth defects". Egyptian Journal of Medical Human Genetics. 16 (4): 287–90. doi:10.1016/j.ejmhg.2015.04.003.
  5. 5,0 5,1 Zuberbier, Torsten (2012). "A Summary of the New International EAACI/GA2LEN/EDF/ WAO Guidelines in Urticaria". World Allergy Organization Journal. 5 (1): S1–S5. doi:10.1186/1939-4551-5-S1-S1. PMC 3488932. PMID 23268477.
  6. 6,0 6,1 Zuberbier, T.; Asero, R.; Bindslev-Jensen, C.; Walter Canonica, G.; Church, M. K.; Giménez-Arnau, A. M.; Grattan, C. E. H.; Kapp, A.; Maurer, M.; Merk, H. F.; Rogala, B.; Saini, S.; Sánchez-Borges, M.; Schmid-Grendelmeier, P.; Schünemann, H.; Staubach, P.; Vena, G. A.; Wedi, B. (2009). "EAACI/GA²LEN/EDF/WAO guideline: Management of urticaria". Allergy. 64 (10): 1427–43. doi:10.1111/j.1398-9995.2009.02178.x. PMID 19772513.
  7. Li, Zhenhong; Celestin, Jocelyn (February 23, 2015). Ketotifen: A Role in the Treatment of Idiopathic Anaphylaxis. American Academy of Allergy, Asthma & Immunology Annual Meeting. Houston.
  8. Fischer, Jnos; Ganellin, C. Robin (2006). Analogue-based Drug Discovery. John Wiley & Sons. str. 548. ISBN 9783527607495.
  9. Grahnén, A.; Lönnebo, A.; Beck, O.; Eckernäs, S-Å; Dahlström, B.; Lindström, B. (1992). "Pharmacokinetics of ketotiffn after oral administration to healthy male subjects". Biopharmaceutics & Drug Disposition. 13 (4): 255–62. doi:10.1002/bdd.2510130404. PMID 1600111.
  10. Fink, A.; Bibi, H.; Eliraz, A.; Schlesinger, M.; Bentwich, Z. (1986–08). "Ketotifen, disodium cromoglycate, and verapamil inhibit leukotriene activity: determination by tube leukocyte adherence inhibition assay". Annals of Allergy. Vol. 57 no. 2. str. 103–106. ISSN 0003-4738. PMID 3090908.CS1 vzdrževanje: Date format (link)
  11. Castillo, J. G.; Gamboa, P. M.; García, B. E.; Oehling, A. (1990–07). "Effect of ketotifen on phosphodiesterase activity from asthmatic individuals". Allergologia Et Immunopathologia. Vol. 18 no. 4. str. 197–201. ISSN 0301-0546. PMID 1702263.CS1 vzdrževanje: Date format (link)
  12. Klooker, T. K.; Braak, B.; Koopman, K. E.; Welting, O.; Wouters, M. M.; Van Der Heide, S.; Schemann, M.; Bischoff, S. C.; Van Den Wijngaard, R. M.; Boeckxstaens, G. E. (2010). "The mast cell stabiliser ketotifen decreases visceral hypersensitivity and improves intestinal symptoms in patients with irritable bowel syndrome" (PDF). Gut. 59 (9): 1213–21. doi:10.1136/gut.2010.213108. PMID 20650926.
  13. "Zaditen - MIMS online". www.mims.co.uk.
  14. 14,0 14,1 Kakiuchi M, Ohashi T, Musoh K, Kawamura K, Morikawa K, Kato H (1997). "Studies on the novel antiallergic agent HSR-609: its penetration into the central nervous system in mice and guinea pigs and its selectivity for the histamine H1-receptor". Jpn. J. Pharmacol. 73 (4): 291–8. doi:10.1254/jjp.73.291. PMID 9165365.
  15. Thomas L. Lemke; David A. Williams (2008). Foye's Principles of Medicinal Chemistry. Lippincott Williams & Wilkins. str. 1019–. ISBN 978-0-7817-6879-5.
  16. V Alagarsamy (16 June 2012). Textbook of Medicinal Chemistry Vol II - E-Book. Elsevier Health Sciences. str. 38–. ISBN 978-81-312-3259-0.
  17. Jürgen Drews (6 December 2012). Immunopharmacology: Principles and Perspectives. Springer Science & Business Media. str. 282–. ISBN 978-3-642-75561-3.
  18. "Ketotifen International". Drugs.com. Pridobljeno dne 4 September 2020.