Emtricitabin

Iz Wikipedije, proste enciklopedije
Jump to navigation Jump to search
Emtricitabin
Emtricitabine skeletal.svg
Sistematično (IUPAC) ime
4-amino-5-fluoro-1-[(2S,5R)-2-(hidroksimetil)-1,3-oksatiolan-5-il]-1,2-dihidropirimidin-2-on
Klinični podatki
Blagovne znamke Emtriva
AHFS/Drugs.com monograph
MedlinePlus a604004
Nosečnostna
kategorija
  • AU: B1
  • ZDA: B (raziskave na živalih niso dokazale škodljivosti)
Način uporabe peroralno (zaužitje)
Legal status
Pravni status
  • UK: Rp (Le na recept)
  • ZDA: samo na recept
Farmakokinetični podatki
Biološka razpoložljivost 93 %
Vezava na beljakovine zelo nizka (manj kot 4 %)
Presnova jetrna oksidacija in glukuronidacija
CYP ni vključen v presnovo
Razpolovni čas 10 ur
Izločanje skozi ledvice (86 %) in z blatom (14 %)
Identifikatorji
Številka CAS 143491-57-0
Oznaka ATC J05AF09 (WHO)
PubChem CID 60877
DrugBank APRD00226
ChemSpider 54859
UNII G70B4ETF4S
KEGG D01199
ChEBI CHEBI:31536
ChEMBL CHEMBL885
Kemični podatki
Formula C8H10FN3O3S
Mol. masa 247,248 g/mol

Emtricitabin (kratica FTC) je tioanalog citidina, nukleozidni zaviralec reverzne transkriptaze, ki zavira tudi DNK-polimeraze in je učinkovit proti HIV-u in virusu hepatitisa B.[1] Na trgu je pod zaščitenim imenom Emtriva. Na trgu je tudi kombinirana tableta s tenofovirjem (Truvada). Kombinacija treh protiretrovirusnih učinkovin, emtricitabina, tenofovirja in efavirenza, je bila s strani ameriškega Urada za prehrano in zdravila odobrena 12. julija 2006 in je utržena pod zaščitenim imenom Atripla.

Mehanizem delovanja[uredi | uredi kodo]

Emtricitabin je analog citidina in zavira reverzno transkriptazo, encim, ki omogoča pretvorbo virusne RNK v DNK. Zaviranje te bistvene stopnje v podvojevanju virusa pomaga pri znižanju virusnega bremena v bolnikovem telesu ter posredno poveča število celic imunskega sistema, in sicer podvrsto limfocitov T, imenovanih celice CD4+. Oba mehanizma omogočata izboljšanje delovanja imunskega sistema in zmanjšata tveganje za pojav resnih bolezni.

Indikacije[uredi | uredi kodo]

Okužba z virusom HIV[uredi | uredi kodo]

Emtricitabin je v kombinaciji z drugimi protiretrovirusnimi učinkovinami indiciran za zdravljenje okužbe z virusom HIV pri odraslih.

Okužba z virusom HBV[uredi | uredi kodo]

Emtricitabin izkazuje tudi klinično učinkovitost proti virusu hepatitisa B (HBV). Pri posameznikih s kronično okužbo zdravljenje z emtricitabinom dosega znatno histološko, virološko in biokemijsko izboljšanje. Varnostni profil emtricitabina je primerljiv s placebom. Vendar emtricitabin ne pozdravi ne okužbe z virusom HIV ne okužbe z virusom HBV. V študiji, ki je zajemala bolnike z okužbo s hepatitisom B, so se simptomi ponovno pojavili pri 23 % bolnikov, po tem, ko so prenehali z zdravljenjem z emtricitabinom.[2] Tudi pri okužbi z virusom HIV se podvojevanje virusa nadaljuje, če je zdravljenje prekinjeno.[3]

Emtricitabin nima dovoljenja za uporabo pri okužbi z virusom HBV. Kot zdravila, ki se uporabljajo zoper okužbo z virusom HIV, bi bilo smiselno uporabljati tudi zdravila proti virusu HBV v kombinaciji več učinkovin hkrati, s čimer se zmanjša možnost za pojav odpornih virusnih sevov. Tudi protiretrovirusna učinkovina lamivudin je učinkovita proti virusu hepatitisa B in je dostopna na trgu, vendar tudi ta ne zavre popolnoma virusnega podvojevanja, kar dovoljuje možnost, da se pojavijo odporni sevi.[4] Učinkovitost amtricitabina v kombinaciji z drugimi zdravili proti HBV-ju še ni bila dokazana; klinične študije še potekajo.

Neželeni učinki[uredi | uredi kodo]

V klinični praksi so neželeni učinki pri uporabi emtricitabina redki. Najpogosteje se pojavljajo driska, glavobol, navzea in izpuščaj. Po navadi se pojavljajo v blagi do zmerni obliki, v klinični študiji je zaradi neželenih učinkov moral zdravljenje opustiti 1 odstotek bolnikov. Hiperpigmentacija kože, ki običajno prizadene dlani in stopala, se pojavlja pri manj kot 2 % bolnikov in to skorajda izključno pri bolnikih črnskega porekla.

Med hujšimi neželenimi učinki se lahko pri bolnikih pojavita hepatotoksičnost (škodljivo delovanje na jetra) ali laktična acidoza.

Viri[uredi | uredi kodo]

  1. http://lsm1.amebis.si/lsmeds/novPogoj.aspx?pPogoj=emtricitabin, Slovenski medicinski e-slovar, vpogled 15. 10. 2011.
  2. Lim SG; Ng TM; Kung N; et al. (2006). "A double-blind placebo-controlled study of emtricitabine in chronic hepatitis B". Arch. Intern. Med. 166 (1): 49–56. PMID 16401810. doi:10.1001/archinte.166.1.49.  Neznan parameter |author-separator= ni upoštevan (pomoč)
  3. Oxenius A; Price DA; Günthard HF; et al. (2002). "Stimulation of HIV-specific cellular immunity by structured treatment interruption fails to enhance viral control in chronic HIV infection". Proc. Natl. Acad. Sci. U.S.A. 99 (21): 13747–13752. PMC 129766. PMID 12370434. doi:10.1073/pnas.202372199.  Neznan parameter |author-separator= ni upoštevan (pomoč)
  4. Liu KZ, Hou W, Zumbika E, Ni Q (2005). "Clinical features of chronic hepatitis B patients with YMDD mutation after lamivudine therapy". J Zhejiang Univ Sci B 6 (12): 1182–1187. PMC 1390641. PMID 16358376. doi:10.1631/jzus.2005.B1182.