Emtricitabin

Emtricitabin
Klinični podatki
Blagovne znamke	Emtriva
AHFS/Drugs.com	monograph
MedlinePlus	a604004
Nosečnostna; kategorija	AU: B1 ; ZDA: B (raziskave na živalih niso dokazale škodljivosti) ; ;
Način uporabe	peroralno (zaužitje)
Oznaka ATC	J05AF09 (WHO) ;
Pravni status
Pravni status	UK: Rp (Le na recept) ; ZDA: samo na recept ;
Farmakokinetični podatki
Biološka razpoložljivost	93 %
Vezava na beljakovine	zelo nizka (manj kot 4 %)
Presnova	jetrna oksidacija in glukuronidacija; CYP ni vključen v presnovo
Razpolovni čas	10 ur
Izločanje	skozi ledvice (86 %) in z blatom (14 %)
Identifikatorji
	IUPAC ime 4-amino-5-fluoro-1-[(2S,5R)-2-(hidroksimetil)-1,3-oksatiolan-5-il]-1,2-dihidropirimidin-2-on;
Številka CAS	143491-57-0;
PubChem CID	60877;
DrugBank	APRD00226;
ChemSpider	54859;
UNII	G70B4ETF4S;
KEGG	D01199;
ChEBI	CHEBI:31536;
ChEMBL	ChEMBL885;
CompTox Dashboard (EPA)	DTXSID0040129 ;
ECHA InfoCard	100.120.945
Kemični in fizikalni podatki
Formula	C8H10FN3O3S
Mol. masa	247,248 g/mol
3D model (JSmol)	Interactive image;
	SMILES FC=1\C(=N/C(=O)N(C=1)[C@H]2O[C@H](SC2)CO)\N;
	InChI InChI=1S/C8H10FN3O3S/c9-4-1-12(8(14)11-7(4)10)5-3-16-6(2-13)15-5/h1,5-6,13H,2-3H2,(H2,10,11,14)/t5-,6+/m0/s1; Key:XQSPYNMVSIKCOC-NTSWFWBYSA-N;

Emtricitabin (kratica FTC) je tioanalog citidina, nukleozidni zaviralec reverzne transkriptaze, ki zavira tudi DNK-polimeraze in je učinkovit proti HIV-u in virusu hepatitisa B.^[1] Na trgu je pod zaščitenim imenom Emtriva. Na trgu je tudi kombinirana tableta s tenofovirjem (Truvada). Kombinacija treh protiretrovirusnih učinkovin, emtricitabina, tenofovirja in efavirenza, je bila s strani ameriškega Urada za prehrano in zdravila odobrena 12. julija 2006 in je utržena pod zaščitenim imenom Atripla.

Mehanizem delovanja[uredi | uredi kodo]

Emtricitabin je analog citidina in zavira reverzno transkriptazo, encim, ki omogoča pretvorbo virusne RNK v DNK. Zaviranje te bistvene stopnje v podvojevanju virusa pomaga pri znižanju virusnega bremena v bolnikovem telesu ter posredno poveča število celic imunskega sistema, in sicer podvrsto limfocitov T, imenovanih celice CD4+. Oba mehanizma omogočata izboljšanje delovanja imunskega sistema in zmanjšata tveganje za pojav resnih bolezni.

Indikacije[uredi | uredi kodo]

Okužba z virusom HIV[uredi | uredi kodo]

Emtricitabin je v kombinaciji z drugimi protiretrovirusnimi učinkovinami indiciran za zdravljenje okužbe z virusom HIV pri odraslih.

Okužba z virusom HBV[uredi | uredi kodo]

Emtricitabin izkazuje tudi klinično učinkovitost proti virusu hepatitisa B (HBV). Pri posameznikih s kronično okužbo zdravljenje z emtricitabinom dosega znatno histološko, virološko in biokemijsko izboljšanje. Varnostni profil emtricitabina je primerljiv s placebom. Vendar emtricitabin ne pozdravi ne okužbe z virusom HIV ne okužbe z virusom HBV. V študiji, ki je zajemala bolnike z okužbo s hepatitisom B, so se simptomi ponovno pojavili pri 23 % bolnikov, po tem, ko so prenehali z zdravljenjem z emtricitabinom.^[2] Tudi pri okužbi z virusom HIV se podvojevanje virusa nadaljuje, če je zdravljenje prekinjeno.^[3]

Emtricitabin nima dovoljenja za uporabo pri okužbi z virusom HBV. Kot zdravila, ki se uporabljajo zoper okužbo z virusom HIV, bi bilo smiselno uporabljati tudi zdravila proti virusu HBV v kombinaciji več učinkovin hkrati, s čimer se zmanjša možnost za pojav odpornih virusnih sevov. Tudi protiretrovirusna učinkovina lamivudin je učinkovita proti virusu hepatitisa B in je dostopna na trgu, vendar tudi ta ne zavre popolnoma virusnega podvojevanja, kar dovoljuje možnost, da se pojavijo odporni sevi.^[4] Učinkovitost amtricitabina v kombinaciji z drugimi zdravili proti HBV-ju še ni bila dokazana; klinične študije še potekajo.

Neželeni učinki[uredi | uredi kodo]

V klinični praksi so neželeni učinki pri uporabi emtricitabina redki. Najpogosteje se pojavljajo driska, glavobol, navzea in izpuščaj. Po navadi se pojavljajo v blagi do zmerni obliki, v klinični študiji je zaradi neželenih učinkov moral zdravljenje opustiti 1 odstotek bolnikov. Hiperpigmentacija kože, ki običajno prizadene dlani in stopala, se pojavlja pri manj kot 2 % bolnikov in to skorajda izključno pri bolnikih črnskega porekla.

Med hujšimi neželenimi učinki se lahko pri bolnikih pojavita hepatotoksičnost (škodljivo delovanje na jetra) ali laktična acidoza.

Viri[uredi | uredi kodo]

↑ http://lsm1.amebis.si/lsmeds/novPogoj.aspx?pPogoj=emtricitabin^{[mrtva povezava]}, Slovenski medicinski e-slovar, vpogled 15. 10. 2011.
↑ Lim SG; Ng TM; Kung N; in sod. (2006). "A double-blind placebo-controlled study of emtricitabine in chronic hepatitis B". Arch. Intern. Med. 166 (1): 49–56. doi:10.1001/archinte.166.1.49. PMID 16401810. Arhivirano iz prvotnega spletišča dne 2019-12-15. Pridobljeno 2011-10-15. {{cite journal}}: Sklic ima neznan prazen parameter: |month= (pomoč)
↑ Oxenius A; Price DA; Günthard HF; in sod. (2002). "Stimulation of HIV-specific cellular immunity by structured treatment interruption fails to enhance viral control in chronic HIV infection". Proc. Natl. Acad. Sci. U.S.A. 99 (21): 13747–13752. doi:10.1073/pnas.202372199. PMC 129766. PMID 12370434. {{cite journal}}: Sklic ima neznan prazen parameter: |month= (pomoč)
↑ Liu KZ; Hou W; Zumbika E; Ni Q (2005). "Clinical features of chronic hepatitis B patients with YMDD mutation after lamivudine therapy". J Zhejiang Univ Sci B. 6 (12): 1182–1187. doi:10.1631/jzus.2005.B1182. PMC 1390641. PMID 16358376. Arhivirano iz prvotnega spletišča dne 2017-01-10. Pridobljeno 2011-10-15. {{cite journal}}: Sklic ima neznan prazen parameter: |month= (pomoč)

[1] ttp://lsm1.amebis.si/lsmeds/novPogoj.aspx?pPogoj=emtricitabin^{[mrtva povezava]}, Slovenski medicinski e-slovar, vpogled 15. 10. 2011.

[pmid16401810-2] Lim SG; Ng TM; Kung N; in sod. (2006). "A double-blind placebo-controlled study of emtricitabine in chronic hepatitis B". Arch. Intern. Med. 166 (1): 49–56. doi:10.1001/archinte.166.1.49. PMID 16401810. Arhivirano iz prvotnega spletišča dne 2019-12-15. Pridobljeno 2011-10-15. {{cite journal}}: Sklic ima neznan prazen parameter: |month= (pomoč)

[pmid12370434-3] Oxenius A; Price DA; Günthard HF; in sod. (2002). "Stimulation of HIV-specific cellular immunity by structured treatment interruption fails to enhance viral control in chronic HIV infection". Proc. Natl. Acad. Sci. U.S.A. 99 (21): 13747–13752. doi:10.1073/pnas.202372199. PMC 129766. PMID 12370434. {{cite journal}}: Sklic ima neznan prazen parameter: |month= (pomoč)

[pmid16358376-4] Liu KZ; Hou W; Zumbika E; Ni Q (2005). "Clinical features of chronic hepatitis B patients with YMDD mutation after lamivudine therapy". J Zhejiang Univ Sci B. 6 (12): 1182–1187. doi:10.1631/jzus.2005.B1182. PMC 1390641. PMID 16358376. Arhivirano iz prvotnega spletišča dne 2017-01-10. Pridobljeno 2011-10-15. {{cite journal}}: Sklic ima neznan prazen parameter: |month= (pomoč)

[1]

[2]

[3]

[4]