Oktreotid

Oktreotid

Klinični podatki
Blagovne znamke	Sandostatin
AHFS/Drugs.com	monograph
Nosečnostna kategorija	AU: C ZDA: B (raziskave na živalih niso dokazale škodljivosti)
Način uporabe	subkutano, intramuskularno, intravensko
Oznaka ATC	H01CB02 (WHO)
Pravni status
Pravni status	AU: S4 (le na recept) CA: Le na recept UK: Rp (Le na recept) ZDA: Le na recept
Farmakokinetični podatki
Biološka razpoložljivost	60 % (i.m.), 100 % (s.c.)
Vezava na beljakovine	40–65 %
Presnova	jetrna
Razpolovni čas	1,7–1,9 h
Izločanje	s sečem (32 %)
Identifikatorji
IUPAC ime (4R,7S,10S,13R,16S,19R)-10-(4-aminobutil)-19- [[(2R)-2-amino-3-fenil-propanoil]amino]-16- benzil-N-[(2R,3R)-1,3-dihidroksibutan-2-il]-7- (1-hidroksietil)-13-(1H-indol-3-ilmetil)-6,9,12, 15,18-pentaokso-1,2-ditia-5,8,11,14,17- pentazacikloikozan-4-karboksamid
Številka CAS	83150-76-9 79517-01-4 (acetat) 135467-16-2 (pamoat)
PubChem CID	448601
IUPHAR/BPS	2055
DrugBank	DB00104
ChemSpider	395352
UNII	RWM8CCW8GP
KEGG	D00442
ChEMBL	ChEMBL1680
CompTox Dashboard (EPA)	DTXSID0048682
Kemični in fizikalni podatki
Formula	C49H66N10O10S2
Mol. masa	1019,24 g/mol
3D model (JSmol)	Interactive image
SMILES C[C@H]([C@H]1C(=O)N[C@@H](CSSC[C@@H](C(=O)N[C@H](C(=O)N[C@@H](C(=O)N[C@H](C(=O)N1)CCCCN)Cc2c[nH]c3c2cccc3)Cc4ccccc4)NC(=O)[C@@H](Cc5ccccc5)N)C(=O)N[C@H](CO)[C@@H](C)O)O
InChI InChI=1S/C49H66N10O10S2/c1-28(61)39(25-60)56-48(68)41-27-71-70-26-40(57-43(63)34(51)21-30-13-5-3-6-14-30)47(67)54-37(22-31-15-7-4-8-16-31)45(65)55-38(23-32-24-52-35-18-10-9-17-33(32)35)46(66)53-36(19-11-12-20-50)44(64)59-42(29(2)62)49(69)58-41/h3-10,13-18,24,28-29,34,36-42,52,60-62H,11-12,19-23,25-27,50-51H2,1-2H3,(H,53,66)(H,54,67)(H,55,65)(H,56,68)(H,57,63)(H,58,69)(H,59,64)/t28-,29-,34-,36+,37+,38-,39-,40+,41+,42+/m1/s1 Key:DEQANNDTNATYII-OULOTJBUSA-N

Oktreotid je učinkovina iz skupine analogov somatostatina, ki se uporablja med drugim pri zdravljenju akromegalije in gigantizma ter različnih vrst tumorjev v gastro-entero-pankreatičnem (GEP) endokrinem sistemu.

Mehanizem delovanja

Oktreotid je sintetični oktapeptidni derivat naravnega somatostatina s podobnimi farmakološkimi učinki, a z znatno daljšim trajanjem delovanja. Zavira patološko povečano izločanje:

• rastnega hormona in IGF-1 (zato deluje pri zdravljenju akromegalije in gigantizma, ki sta običajno posledica hipofiznega adenoma),
• gastrina, VIP, glukagona, sekretina, serotonina in pankreatičnega polipeptida (mehanizem delovanja pri zdravljenju različnih tumorjev v gastro-entero-pankreatičnem (GEP) endokrinem sistemu.
• sproščanje tirotropina (TSH), ki ga sproži tirotropin sproščajoči hormon (TRH) (mehanizem delovanja pri zdravljenju hipofiznih adenomov, ki izločajo TSH)

Klinična uporaba

Zdravilo oktreotid se uporablja pri zdravljenju različnih tumorjev in drugih bolezni:

• obvladovanje simptomov in zniževanje koncentracije rastnega hormona in inzulinu podobnega rastnega dejavnika 1 (IGF-1) v plazmi pri bolnikih z akromegalijo;
• lajšanje simptomov, povezanih s funkcionalnimi gastro-entero-pankreatičnimi (GEP) endokrinimi tumorji (npr. karcinoidni tumorji), s tem da zdravilo ne deluje protitumorsko in ne omogoča ozdravitve;
• preprečevanje zapletov po kirurškem posegu na trebušni slinavki;
• zaustavitev krvavitve in preprečevanje ponovne krvavitve iz varic v želodcu in požiralniku pri bolnikih s cirozo (v kombinaciji s specifičnim zdravljenjem, kot je endoskopska skleroterapija);
• zdravljenje hipofiznih adenomov, ki izločajo tirotropin (TSH)