Indometacin

Iz Wikipedije, proste enciklopedije
Jump to navigation Jump to search
Indometacin
Indometacin skeletal.svg
Sistematično (IUPAC) ime
2-{1-[(4-klorofenil)karbonil]-5-metoksi-2-metil-1H-indol-3-il}ocetna kislina
Klinični podatki
AHFS/Drugs.com International Drug Names
Nosečnostna
kategorija
Način uporabe peroralno, rektalno, i.v., topično
Legal status
Pravni status
  • samo na recept
Farmakokinetični podatki
Biološka razpoložljivost ~ 100 % (po zaužitju), 80–90 % (rektalno)
Vezava na beljakovine 99 %
Presnova jetrna
Razpolovni čas 4,5 h
Izločanje skozi ledvice 60 %, z blatom 33 %
Identifikatorji
Številka CAS 53-86-1
Oznaka ATC C01EB03 (WHO) M01AB01, M02AA23, S01BC01
PubChem CID 3715
IUPHAR/BPS 1909
DrugBank DB00328
ChemSpider 3584
UNII XXE1CET956
KEGG D00141
ChEBI CHEBI:49662
ChEMBL CHEMBL6
Kemični podatki
Formula C19H16ClNO4
Mol. masa 357,787 g.mol-1

Indometacín je učinkovina za zdravljenje revmatizma (antirevmatik), povišane telesne temperature (antipiretik) in bolečine (analgetik) iz skupine indolovih derivatov.[1]

Zgodovina[uredi | uredi kodo]

Indometacin so odkrili leta 1963. Bil je prva nesteroidna učinkovina, pri kateri so dokazali protivnetno delovanje pri revmatodnem artritisu.[2] V ZDA je zdravilo prejelo dovoljenje za promet leta 1965. Njegov mehanizem delovanja, hkrati z mehanizmom delovanja drugih nesteroidnih protivnetnih učinkovin, ki zavirajo ciklooksigenazo, so opisali leta 1971.[3]

Mehanizem delovanja[uredi | uredi kodo]

Kot pri vseh nesteroidnih protivnetnih učinkovinah je glavni mehanizem delovanja zaviranje encima ciklooksigenaze, ki sodeluje pri sintezi prostanoidov iz arahidonske kisline, ki imajo vlogo vnetnih mediatorjev. Indometacin ni selektiven za izoobliko encima ciklooksigenaza 2.[4] Zavira vse tri izoblike ciklooksigenaze (COX-1, COX-2 in COX-3).[5]

Indikacije[uredi | uredi kodo]

Indometacin se uporablja za lajšanje blagih do zmernih bolečin, otrdelosti, zatekanja sklepov in okorelosti, ki jih povzročajo osteoartritis, revmatoidni artritis in ankilozirajoči artritis. Uporablja se tudi za blaženje bolečin ramenskega sklepa zaradi burzitisa (vnetje sluznika v ramenskem sklepu) ali tendinitisa (vnetje kit ali kitnih ovojnic). Indometacin v kapsulah s takojšnjim sproščanjem, suspenziji ali svečkah se uporablja tudi pri zdravljenju akutnega artritisa pri putiki.[6]

Neželeni učinki[uredi | uredi kodo]

Najpogostejši neželeni učinki so: siljenje na bruhanje, bruhanje, driska, nelagodje v trebuhu, zgaga, izpuščaj, glavobol, omotica in zaspanost. Povzroči ali poslabša lahko trebušne ali črevesne krvavitve in razjede. Kot druga nesteroidna protivnetna zdravila lahko zavira strjevanje krvi in s tem poveča tveganje za krvavitve, ter zmanjša dotok krvi v ledvice in s tem okvari ledvično delovanje. Poročali so tudi o zastajanju tekočine v telesu, krvnih strdkih, srčnih napadih, povišanem krvnem tlaku in srčni odpovedi.[7]

Viri[uredi | uredi kodo]

  1. http://lsm1.amebis.si/lsmeds/novPogoj.aspx?pPogoj=indometacin, Slovenski medicinski e-slovar, vpogled: 14. 6. 2012.
  2. Hart F, Boardman P (1963). "Indomethacin: A New Non-steroid Anti-inflammatory Agent". Br Med J 2 (5363): 965–970. PMC 1873102. PMID 14056924. doi:10.1136/bmj.2.5363.965. 
  3. Ferreira S, Moncada S, Vane J (1971). "Indomethacin and aspirin abolish prostaglandin release from the spleen". Nat New Biol 231 (25): 237–239. PMID 5284362. doi:10.1038/231237a0. 
  4. Rang, Dale, Ritter: Pharmacology, 4. izdaja, 1999, Churchill Livingstone Elsevier, str. 229–236.
  5. Dolinar T, Mrhar A (2005). Paracetamol – učinkovito in varno zdravilo? Farmacevtski vestnik; 56: 229–240.
  6. http://www.nlm.nih.gov/medlineplus/druginfo/meds/a681027.html, vpogled: 14. 6. 2012.
  7. http://www.medicinenet.com/indomethacin-oral_capsule_tablet/article.htm, vpogled: 14. 6. 2012.