Indinavir

Iz Wikipedije, proste enciklopedije
Skoči na: navigacija, iskanje
Indinavir
Indinavir.svg
Sistematično (IUPAC) ime
(2S)-1-[(2S,4R)-4-benzil-2-hidroksi-4-{[(1S,2R)-2-hidroksi-2,3-dihidro-1H-inden-1-il]karbamoil}butyl]-N-terc-butil-4-(piridin-3-ilmetil)piperazin-2-karboksamid
Klinični podatki
Blagovne znamke Crixivan
AHFS/Drugs.com monograph
MedlinePlus a696028
Licenčni podatki
Nosečnostna
kategorija
  • ZDA: C (možna škodljivost)
Način uporabe peroralno
Farmakokinetični podatki
Vezava na beljakovine 60 %
Presnova jetrna s pomočjo CYP3A4
Razpolovni čas 1,8 (± 0,4) ur
Identifikatorji
Številka CAS 150378-17-9
Oznaka ATC J05AE02 (WHO)
PubChem CID 5362440
DrugBank APRD00069
ChemSpider 4515036
UNII 9MG78X43ZT
KEGG C07051
ChEBI CHEBI:44032
ChEMBL CHEMBL540914
NIAID ChemDB 005824
Kemični podatki
Formula C36H47N5O4
Mol. masa 613,79 g/mol

Indinavir je zaviralec proteaze HIV, ki se v kombinaciji z zaviralci reverzne transkriptaze uporablja za zdravljenje okužbe s HIV.[1] Na tržišču je zdravilo pod zaščitenim imenom Crixivan proizvajalca Merck Sharp & Dohme Limited.

Zgodovina[uredi | uredi kodo]

Ameriški Urad za prehrano in zdravila je izdal za indinavir dovoljenje za promet z zdravilom 13. 3. 1996 in s tem je postal osma protiretrovirusna učinkovina na tržišču. Indinavir je izkazoval močnejši učinek od vseh prejšnjih protiretrovirusnih zdravil in se je v kombinaciji s še dvema nukleozidnima zaviralcema reverzne transkriptaze začel uporabljati kot standardna oblika zdravljenja okužbe s HIV-om.

V zadnjem času ga nadomeščajo novejše učinkovine (lopinavir, atazanavir), ki so bolniku prijaznejše za jemanje ter izkazujejo manjše tveganje pri virusih za pojav odpornosti proti zdravilom.

Odmerjanje[uredi | uredi kodo]

Ker se indinavir hitro presnavlja, je potrebno natančno odmerjanje na osem ur, da se ne poveča tveganje za pojav odpornih sevov virusa.

Za optimalno vsrkanje iz prebavil v krvni obtok se zdravilo ne sme jemati s hrano, ampak z vodo eno uro pred obrokom ali dve uri po njem. Izjemoma se ga lahko jemlje skupaj z lahkim obrokom z malo maščobami.[2]

Neželeni učinki[uredi | uredi kodo]

Zelo pogosti neželeni učinki so: omotica, glavobol, siljenje na bruhanje, bruhanje, driska, nelagoden občutek v želodcu ali spahovanje po jedi, suha koža, izpuščaj, oslabelost/utrujenost, motnje okušanja, bolečine/otekanje v trebuhu.[2]

Neželeni učinki vključujejo tudi:

Indinavir naj bi zaviral proizvodnjo dušikovega oksida v ledvicah in zato prihaja do motenj v delovanju ledvic, sterilne levkociturije in zmanjšanega očistka kreatinina.[3] Dušikov oksid namreč širi žile in v njegovi odsotnosti se lahko majhne žile v ledvicah pokrčijo, kar povzroči ishemijo ledvičnega tkiva.

Prav tako naj bi povzročal motnje endotelijske funkcije in pospeševal aterosklerozo.[4]

Viri[uredi | uredi kodo]

  1. ^ http://lsm1.amebis.si/lsmeds/novPogoj.aspx?pPogoj=indinavir, Slovenski medicinski e-slovar, vpogled: 26. 1. 2011.
  2. ^ 2,0 2,1 Povzetek glavnih značilnosti zdravila Crixivan, zadnja revizija besedila 13. 9. 2011.
  3. ^ M. Eira, M. Araujo and A.C. Seguro. Urinary NO3 excretion and renal failure in indinavir-treated patients. Brazilian Journal of Medical and Biological Research (2006) 39: 1065-1070.
  4. ^ Shankar SS, Dubé MP, Gorski JC, Klaunig JE, Steinberg HO. Indinavir impairs endothelial function in healthy HIV-negative men. Am Heart J. 2005 Nov;150(5):933.