Lopinavir

Iz Wikipedije, proste enciklopedije
Jump to navigation Jump to search
Lopinavir
Lopinavir Structural Formula V1.svg
Sistematično (IUPAC) ime
(2S)-N-[(2S,4S,5S)-5-[2-(2,6-dimetilfenoksi)acetamido]-4-hidroksi-1,6-difenilheksan-2-il]-3-metil-2-(2-okso-1,3-diazinan-1-il)butanamid
Klinični podatki
AHFS/Drugs.comInternational Drug Names
MedlinePlusa602015
Nosečnostna
kategorija
  • ZDA: C (možna škodljivost)
Način uporabeperoralno
Legal status
Pravni status
Farmakokinetični podatki
Biološka razpoložljivostneznana
Vezava na beljakovine98–99 %
Presnovajetrna
Razpolovni čas5 do 6 ur
Izločanjepredvsem z blatom
Identifikatorji
Številka CAS192725-17-0
Oznaka ATCJ05AE06 (WHO)
PubChemCID 92727
DrugBankEXPT00388
ChemSpider83706
UNII2494G1JF75
KEGGD01425
ChEMBLCHEMBL729
Kemični podatki
FormulaC37H48N4O5
Mol. masa628,810 g/mol

Lopinavir je protiretrovirusna učinkovina iz skupine zaviralcev proteaze HIV, ki se v kombinaciji z zaviralci reverzne transkriptaze uporablja za zdravljenje okužbe z virusom HIV.[1] Na tržišču je v kombinaciji z drugim proteaznim zaviralcem, ritonavirjem, pod tržnima imenoma Kaletra (razvite države) in Aluvia (države v razvoju).

Farmakologija[uredi | uredi kodo]

Lopinavir je v velikem deležu veže na plazemske beljakovine (98–99%).[2]

Obstajajo nasprotujoča si poročila, ali lopinavir prehaja v možgansko-hrbtenjačno tekočino. Določeni podatki pravijo, da lopinavirja ni mogoče zaznati v njej, študija na 26 bolnikih, ki so prejemali lopinavir in ritonavir, pa je pokazala, da je bila koncentracija lopinavirja v možgansko-hrbtenjačni tekočini pri 77 % vzorcev višja od IC50.[3]

Klinične lastnosti[uredi | uredi kodo]

Neželeni učinki, interakcije in kontraindikacije so bili ovrednoteni le za kombinacijo lopinavirja in ritonavirja.

Viri[uredi | uredi kodo]

  1. http://lsm1.amebis.si/lsmeds/novPogoj.aspx?pPogoj=lopinavir, Slovenski medicinski e-slovar, vpogled: 22. 9. 2011.
  2. KALETRA (lopinavir/ritonavir) capsules; (lopinavir/ritonavir) oral solution. Prescribing information. April 2009
  3. Capparelli E, Holland D, Okamoto C, et al. (2005). "Lopinavir concentrations in cerebrospinal fluid exceed the 50% inhibitory concentration for HIV". AIDS (London, England) 19 (9).