Pojdi na vsebino

Lopinavir

Iz Wikipedije, proste enciklopedije
Lopinavir
Klinični podatki
AHFS/Drugs.comInternational Drug Names
MedlinePlusa602015
Nosečnostna
kategorija
  • ZDA: C (možna škodljivost)
Način uporabeperoralno
Oznaka ATC
Pravni status
Pravni status
Farmakokinetični podatki
Biološka razpoložljivostneznana
Vezava na beljakovine98–99 %
Presnovajetrna
Razpolovni čas5 do 6 ur
Izločanjepredvsem z blatom
Identifikatorji
  • (2S)-N-[(2S,4S,5S)-5-[2-(2,6-dimetilfenoksi)acetamido]-4-hidroksi-1,6-difenilheksan-2-il]-3-metil-2-(2-okso-1,3-diazinan-1-il)butanamid
Številka CAS
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEMBL
CompTox Dashboard (EPA)
ECHA InfoCard100.281.362 Uredite to na Wikipodatkih
Kemični in fizikalni podatki
FormulaC37H48N4O5
Mol. masa628,810 g/mol
3D model (JSmol)
  • O=C(N[C@@H](Cc1ccccc1)[C@@H](O)C[C@@H](NC(=O)[C@@H](N2C(=O)NCCC2)C(C)C)Cc3ccccc3)COc4c(cccc4C)C
  • InChI=1S/C37H48N4O5/c1-25(2)34(41-20-12-19-38-37(41)45)36(44)39-30(21-28-15-7-5-8-16-28)23-32(42)31(22-29-17-9-6-10-18-29)40-33(43)24-46-35-26(3)13-11-14-27(35)4/h5-11,13-18,25,30-32,34,42H,12,19-24H2,1-4H3,(H,38,45)(H,39,44)(H,40,43)/t30-,31-,32-,34-/m0/s1
  • Key:KJHKTHWMRKYKJE-SUGCFTRWSA-N

Lopinavir je protiretrovirusna učinkovina iz skupine zaviralcev proteaze HIV, ki se v kombinaciji z zaviralci reverzne transkriptaze uporablja za zdravljenje okužbe z virusom HIV.[1] Na tržišču je v kombinaciji z drugim proteaznim zaviralcem, ritonavirjem, pod tržnima imenoma Kaletra (razvite države) in Aluvia (države v razvoju).

Farmakologija

[uredi | uredi kodo]

Lopinavir je v velikem deležu veže na plazemske beljakovine (98–99%).[2]

Obstajajo nasprotujoča si poročila, ali lopinavir prehaja v možgansko-hrbtenjačno tekočino. Določeni podatki pravijo, da lopinavirja ni mogoče zaznati v njej, študija na 26 bolnikih, ki so prejemali lopinavir in ritonavir, pa je pokazala, da je bila koncentracija lopinavirja v možgansko-hrbtenjačni tekočini pri 77 % vzorcev višja od IC50.[3]

Klinične lastnosti

[uredi | uredi kodo]

Neželeni učinki, interakcije in kontraindikacije so bili ovrednoteni le za kombinacijo lopinavirja in ritonavirja.

  1. http://lsm1.amebis.si/lsmeds/novPogoj.aspx?pPogoj=lopinavir[mrtva povezava], Slovenski medicinski e-slovar, vpogled: 22. 9. 2011.
  2. KALETRA (lopinavir/ritonavir) capsules; (lopinavir/ritonavir) oral solution. Prescribing information. April 2009
  3. Capparelli E; Holland D; Okamoto C; in sod. (2005). »Lopinavir concentrations in cerebrospinal fluid exceed the 50% inhibitory concentration for HIV«. AIDS (London, England). 19 (9).