Holestiramin
 | |
| Klinični podatki | |
|---|---|
| Izgovarjava | holestiramín[1] |
| Blagovne znamke | Questran Questran Light Cholybar Olestyr |
| AHFS/Drugs.com | monograph |
| MedlinePlus | a682672 |
| Nosečnostna kategorija |
|
| Način uporabe | z zaužitjem (peroralno) |
| Oznaka ATC | |
| Pravni status | |
| Pravni status |
|
| Farmakokinetični podatki | |
| Biološka razpoložljivost | nizka |
| Vezava na beljakovine | neznana |
| Presnova | žolčne kisline |
| Razpolovni čas | 1 h |
| Izločanje | z blatom |
| Identifikatorji | |
| Številka CAS | |
| DrugBank | |
| ChemSpider |
|
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEMBL | |
| ECHA InfoCard | 100.031.143 |
| Kemični in fizikalni podatki | |
| Mol. masa | povprečno več kot 1×106 g/mol |
Holestiramín je učinkovina iz skupine vezalcev žolčnih kislin; kemijsko je bazična ionska izmenjevalna smola, ki v prebavilih veže žolčne kisline in posredno zmanjšuje hiperlipoproteinemijo in se zato uporabljajo kot zdravila za zniževanje holesterola v krvi.[1][2] Kompleksi, ki nastanejo med holestiraminom in žolčnimi kislinami v črevesju, namreč niso topni in se ne morejo absorbirati skozi prebavila v kri, temveč se izločijo z blatom.[3] Da bi jetra nadomestila izločene žolčne kisline, povečajo proizvodnjo žolčnih kislin in pri tem porabljajo holesterol.[3]
V Sloveniji ni registriranega zdravila s holestiraminom,[4] v tujini pa so na tržišču zdravila pod različnimi zaščitenimi imeni (Questran, Questran Light, Cholybar, Olestyr).
Medicinska uporaba[uredi | uredi kodo]
Vezalci žolčnih kislin in holestiramin kot prvi predstavnik te skupine učinkovin so bili med prvimi zdravili (poleg nikotinske kisline), ki so se uporabljali za zdravljenje hiperholesterolemije,[5] z uvedbo statinom pa se je njihov pomen močno zmanjšal. Holestiramin je sicer zelo učinkovit pri zniževanju LDL-holesterola, ga pa številni bolniki težko prenašajo in posledično je sodelovalnost bolnikov sorazmerno nizka.[6]
Holestriramin se uporablja tudi za lajšanje srbenja, ki je posledica kopičenja žolčnih kislin v koži pri jetrni odpovedi.[7] Nadalje se uporablja za zdravljenje driske, ki je posledica slabe absorpcije žolčnih kislin iz prebavil.[8] V ta namen se je najprej uporabljal pri bolnikih s crohnovo boleznijo po resekciji vitega črevesa.[9] Učinkovit je lahko tudi pri zdravljenju kolitisa zaradi okužbe s Clostridium difficile, sad adsorbira toksina A in B ter tako ublaži drisko in druge simptome, ki jih povzročata ta toksina. Ker pa ne deluje protibakterijsko, se uporablja hkrati z antibiotikom (vankomicinom).[10]
Neželeni učinki[uredi | uredi kodo]
Ker se vezalci žolčnih kislin ne absorbirajo skozi prebavila, ne povzročajo sistemskih neželenih učinkov, lahko pa povzročajo nelagodje in neželene učinke v prebavilih, zlasti ker so običajno potrebni sorazmerno visoki odmerki.[5] Najpogostejši neželeni učinek je zaprtje.[11] Pri bolnikih, ki so imeli v preteklosti kirurški poseg na črevesju, so poročali o primerih črevesne zapore, zato je pri teh bolnikih potrebna posebna previdnost pri uporabi holestiramina.[12] [13]
Sklici[uredi | uredi kodo]
- ↑ 1,0 1,1 https://www.termania.net/slovarji/slovenski-medicinski-slovar/5519316/holestiramin?query=holestiramin&SearchIn=All, Slovenski medicinski e-slovar, vpogled: 3. 3. 2020.
- ↑ Farmacevtski terminološki slovar, Ljubljana, Založba ZRC, ZRC SAZU, 2011.
- ↑ 3,0 3,1 http://livertox.nih.gov/Cholestyramine.htm, United States National Institutes of Health (vpogled: 22. 6. 2016).
- ↑ http://www.cbz.si/cbz/bazazdr2.nsf/Search?SearchView&Query=(%5BSEZNAMUCINKNAZIV%5D=_holestiramin*)&SearchOrder=4&SearchMax=301, Centralna baza zdravil, vpogled: 3. 3. 2020.
- ↑ 5,0 5,1 Guyton J. R., Goldberg A. C. Bile Acid Sequestrants. Clinical Lipidology – A Companion to Braunwald's Heart Disease, 2009: 281–287.
- ↑ Hajar R. Statins: Past and Present. Heart Views. Jul.-sept. 2011; 12(3): 121–127.
- ↑ Dobravc Verbič M. Malabsorbcija zaradi zdravil. Gastroenterolog 2018; suplement 1: 55–64
- ↑ Wilcox C, Turner J, Green J (Maj 2014). »Systematic review: the management of chronic diarrhoea due to bile acid malabsorption«. Aliment. Pharmacol. Ther. 39 (9): 923–939. doi:10.1111/apt.12684. PMID 24602022.
- ↑ Hofmann AF, Poley JR (Avgust 1969). »Cholestyramine treatment of diarrhea associated with ileal resection«. N. Engl. J. Med. 281 (8): 397–402. doi:10.1056/NEJM196908212810801. PMID 4894463.
- ↑ Stroehlein JR (Junij 2004). »Treatment of Clostridium difficile Infection«. Curr Treat Options Gastroenterol. 7 (3): 235–239. doi:10.1007/s11938-004-0044-y. PMID 15149585.
- ↑ »Questran«. PDRHealth. Pridobljeno 7. julija 2012.
- ↑ Merten, DF; Grossman, H (1980). »Intestinal obstruction associated with cholestyramine therapy«. American Journal of Roentgenology. 134 (4): 827–828. doi:10.2214/ajr.134.4.827. PMID 6767374.
- ↑ Jacobson TA, Armani A, McKenney JM, Guyton JR (2007). »Safety considerations with gastrointestinally active lipid-lowering drugs«. Am J Cardiol. 99 (6A): 47C–55C. doi:10.1016/j.amjcard.2006.11.022. PMID 17368279.