Holestiramin

Iz Wikipedije, proste enciklopedije
Jump to navigation Jump to search
Holestiramin
Cholestyramine resin.png
Klinični podatki
Izgovarjavaholestiramín[1]
Blagovne znamkeQuestran
Questran Light
Cholybar
Olestyr
AHFS/Drugs.commonograph
MedlinePlusa682672
Nosečnostna
kategorija
  • ZDA: C (možna škodljivost)
  • C
Način uporabez zaužitjem (peroralno)
Oznaka ATC
Pravni status
Pravni status
Farmakokinetični podatki
Biološka razpoložljivostnizka
Vezava na beljakovineneznana
Presnovažolčne kisline
Razpolovni čas1 h
Izločanjez blatom
Identifikatorji
Številka CAS
DrugBank
ChemSpider
  • none
UNII
KEGG
ChEMBL
ECHA InfoCard100.031.143 Uredite to na Wikipodatkih
Kemični in fizikalni podatki
Mol. masapovprečno več kot 1×106 g/mol

Holestiramín je učinkovina iz skupine vezalcev žolčnih kislin; kemijsko je bazična ionska izmenjevalna smola, ki v prebavilih veže žolčne kisline in posredno zmanjšuje hiperlipoproteinemijo in se zato uporabljajo kot zdravila za zniževanje holesterola v krvi.[1][2] Kompleksi, ki nastanejo med holestiraminom in žolčnimi kislinami v črevesju, namreč niso topni in se ne morejo absorbirati skozi prebavila v kri, temveč se izločijo z blatom.[3] Da bi jetra nadomestila izločene žolčne kisline, povečajo proizvodnjo žolčnih kislin in pri tem porabljajo holesterol.[3]

V Sloveniji ni registriranega zdravila s holestiraminom,[4] v tujini pa so na tržišču zdravila pod različnimi zaščitenimi imeni (Questran, Questran Light, Cholybar, Olestyr).

Medicinska uporaba[uredi | uredi kodo]

Vezalci žolčnih kislin in holestiramin kot prvi predstavnik te skupine učinkovin so bili med prvimi zdravili (poleg nikotinske kisline), ki so se uporabljali za zdravljenje hiperholesterolemije,[5] z uvedbo statinom pa se je njihov pomen močno zmanjšal. Holestiramin je sicer zelo učinkovit pri zniževanju LDL-holesterola, ga pa številni bolniki težko prenašajo in posledično je sodelovalnost bolnikov sorazmerno nizka.[6]

Holestriramin se uporablja tudi za lajšanje srbenja, ki je posledica kopičenja žolčnih kislin v koži pri jetrni odpovedi.[7] Nadalje se uporablja za zdravljenje driske, ki je posledica slabe absorpcije žolčnih kislin iz prebavil.[8] V ta namen se je najprej uporabljal pri bolnikih s crohnovo boleznijo po resekciji vitega črevesa.[9] Učinkovit je lahko tudi pri zdravljenju kolitisa zaradi okužbe s Clostridium difficile, sad adsorbira toksina A in B ter tako ublaži drisko in druge simptome, ki jih povzročata ta toksina. Ker pa ne deluje protibakterijsko, se uporablja hkrati z antibiotikom (vankomicinom).[10]

Neželeni učinki[uredi | uredi kodo]

Ker se vezalci žolčnih kislin ne absorbirajo skozi prebavila, ne povzročajo sistemskih neželenih učinkov, lahko pa povzročajo nelagodje in neželene učinke v prebavilih, zlasti ker so običajno potrebni sorazmerno visoki odmerki.[5] Najpogostejši neželeni učinek je zaprtje.[11] Pri bolnikih, ki so imeli v preteklosti kirurški poseg na črevesju, so poročali o primerih črevesne zapore, zato je pri teh bolnikih potrebna posebna previdnost pri uporabi holestiramina.[12] [13]

Sklici[uredi | uredi kodo]

  1. 1,0 1,1 https://www.termania.net/slovarji/slovenski-medicinski-slovar/5519316/holestiramin?query=holestiramin&SearchIn=All, Slovenski medicinski e-slovar, vpogled: 3. 3. 2020.
  2. Farmacevtski terminološki slovar, Ljubljana, Založba ZRC, ZRC SAZU, 2011.
  3. 3,0 3,1 http://livertox.nih.gov/Cholestyramine.htm, United States National Institutes of Health (vpogled: 22. 6. 2016).
  4. http://www.cbz.si/cbz/bazazdr2.nsf/Search?SearchView&Query=(%5BSEZNAMUCINKNAZIV%5D=_holestiramin*)&SearchOrder=4&SearchMax=301, Centralna baza zdravil, vpogled: 3. 3. 2020.
  5. 5,0 5,1 Guyton J. R., Goldberg A. C. Bile Acid Sequestrants. Clinical Lipidology – A Companion to Braunwald's Heart Disease, 2009: 281–287.
  6. Hajar R. Statins: Past and Present. Heart Views. Jul.-sept. 2011; 12(3): 121–127.
  7. Dobravc Verbič M. Malabsorbcija zaradi zdravil. Gastroenterolog 2018; suplement 1: 55–64
  8. Wilcox C, Turner J, Green J (maj 2014). "Systematic review: the management of chronic diarrhoea due to bile acid malabsorption". Aliment. Pharmacol. Ther. 39 (9): 923–939. doi:10.1111/apt.12684. PMID 24602022.
  9. Hofmann AF, Poley JR (avgust 1969). "Cholestyramine treatment of diarrhea associated with ileal resection". N. Engl. J. Med. 281 (8): 397–402. doi:10.1056/NEJM196908212810801. PMID 4894463.
  10. Stroehlein JR (June 2004). "Treatment of Clostridium difficile Infection". Curr Treat Options Gastroenterol. 7 (3): 235–239. doi:10.1007/s11938-004-0044-y. PMID 15149585.
  11. "Questran". PDRHealth. Pridobljeno dne 7. 7. 2012.
  12. Merten, DF; Grossman, H (1980). "Intestinal obstruction associated with cholestyramine therapy". American Journal of Roentgenology. 134 (4): 827–828. doi:10.2214/ajr.134.4.827. PMID 6767374.
  13. Jacobson TA, Armani A, McKenney JM, Guyton JR (2007). "Safety considerations with gastrointestinally active lipid-lowering drugs". Am J Cardiol. 99 (6A): 47C–55C. doi:10.1016/j.amjcard.2006.11.022. PMID 17368279.