Finasterid

Iz Wikipedije, proste enciklopedije
Skoči na: navigacija, iskanje
Finasterid
Finasteride.svg
Finasteride-3D-balls.png
Sistematično (IUPAC) ime
N-(1,1-dimetiletil)-3-okso-
(5α,17β)-4-azaandrost-1-en-17-karboksamid
Klinični podatki
Blagovne znamke Propecia, Proscar
AHFS/Drugs.com monograph
MedlinePlus a698016
Nosečnostna
kategorija
  • X (povzroča prirojene napake ploda)
Način uporabe peroralna uporaba
Legal status
Pravni status
  • UK: Rp (Le na recept)
  • ZDA: samo na recept
Farmakokinetični podatki
Biološka razpoložljivost 63 %
Presnova jetrna
Razpolovni čas starostniki: 8 h
odrasli: 6 h
Izločanje z blatom (57 %) in sečem (39 %) v obliki presnovkov
Identifikatorji
Številka CAS 98319-26-7
Oznaka ATC G04CB01 (WHO) D11AX10
PubChem CID 57363
DrugBank DB01216
ChemSpider 51714
UNII 57GNO57U7G
KEGG D00321
ChEBI CHEBI:5062
ChEMBL CHEMBL710
Kemični podatki
Formula C23H36N2O2
Mol. masa 372,549 g/mol

Finasteríd je učinkovina iz skupine zaviralcev testosteron-5-alfa reduktaze, ki se uporablja pri zdravljenju hipertrofiji (povečanju) prostate[1] in moške plešavosti.

Uporaba[uredi | uredi kodo]

Benigna hiperplazija prostate[uredi | uredi kodo]

V odmerku 5 mg dnevno se finasterid uporablja za zdravljenje benignega povečanja prostate. Za dosego terapevtskega učinka je navadno potrebno vsaj šestmesečno zdravljenje. Po prekinitvi zdravljenja se terapevtske koristi v 6 do 8 mesecev zopet izničijo. Olajša lahko simptome, povezane z benignim povečanjem prostate, kot so oteženo uriniranje, nočno vstajanje zaradi potrebe po uriniranju, otežen začetek uriniranja in zmanjšan curek seča.[2][3]

Moški tip plešavosti[uredi | uredi kodo]

Finasterid se uporablja za zdravljenje t. i. moškega tipa plešavosti,[4] in sicer v nižjem odmerku 1 mg na dan.[5] Šest mesecev trajajoče zdravljanje izboljša plešavost za okoli 30 %, vendar učinek traja le v času trajanja zdravljenja..[6]

Nenamenska uporaba[uredi | uredi kodo]

Finasterid se zaradi svojega antiandrogenega delovanja občasno nenamensko uporablja za hormonsko nadomestno zdravljenje moških transseksualcev, in sicer v kombinaciji z estrogenskih hormonskim nadomestkom. Vendar je o učinkovitosti za ta namen le malo podatkov iz kliničnih raziskav.[7]

Kontraindikaije[uredi | uredi kodo]

Finasterid se ne sme uporabljati pri ženskah, predvsem zaradi tveganja za pojav prirojenih napak ploda. Spada v nosečnostno kategorijo X.[4]

Neželeni učinki[uredi | uredi kodo]

Glavni neželeni učinek njegove uporabe je impotenca, ki se pojavi pri 8,1 % pacientov v prvem letu.[5]

Finasterid lahko poveča tveganje za pojav raka prostate oziroma zamaskira njegovo zgodnjo diagnozo, ker zmanjšuje vrednosti PSA v serumu.[8][9] Prav tako ni možno izključiti tveganja za pojav raka dojke pri moških, ki uporabljajo finasterid.[10]

Mehanizem delovanja[uredi | uredi kodo]

Finasterid je zaviralec testosteron-5-alfa reduktaze, zlasti izooblike tipa II.[11] Z zaviranjem encima 5-alfa reduktaze preprečuje pretvorbo testosterona v dihidrotestosteron in s tem zniža serumske vrednosti dihidrotestosterona za 65–75 %, raven dihidrotestosterona v tkivu prostate (kjer prevladuje izzoblika tipa II) pa celo za 85–90 %.[12] Finasterid zavira izzoobliko tipa II 100-krat močneje kot izoobliko tipa I.[4] Poleg tega zavira tudi 5-beta reduktazo, prav tako izoobliko II,[13] vendar pa to naj ne bi imelo vpliva na presnovo moški spolni hormon|moških spolnih hormonov.

Znižanje ravni dihidrotestosteroa v prostati oblaži povečanje prostate in zmanjša tveganje za razvoj raka prostate.[14] Znižanje koncentracije dihidrotestosterona v lasišču zavira izpadanje las.

Sklici[uredi | uredi kodo]

  1. ^ http://www.termania.net/slovarji/slovenski-medicinski-slovar/5515394/finasterid?query=finasterid, Slovenski medicinski e-slovar, vpogled: 12. 1. 2015.
  2. ^ Tacklind, J; Fink, HA; Macdonald, R; Rutks, I; Wilt, TJ (Oct 6, 2010). "Finasteride for benign prostatic hyperplasia.". The Cochrane database of systematic reviews (10): CD006015. PMID 20927745. doi:10.1002/14651858.CD006015.pub3. 
  3. ^ Navodila za uporabo zdravila Proscar (FDA)
  4. ^ 4,0 4,1 4,2 "Navodila za uporabo zdravila Propecia (ZDA)" (PDF). 
  5. ^ 5,0 5,1 Obreza A. Zdravila za zdravljenje benigne hiperplazije prostate. Farm vestn 2014; 65: 337–343.
  6. ^ Varothai, S; Bergfeld, WF (2014). "Androgenetic alopecia: an evidence-based treatment update.". American journal of clinical dermatology 15 (3): 217–30. PMID 24848508. doi:10.1007/s40257-014-0077-5. 
  7. ^ Knezevich EL, Viereck LK, Drincic AT (2012). "Medical management of adult transsexual persons". Pharmacotherapy 32 (1): 54–66. PMID 22392828. doi:10.1002/PHAR.1006. 
  8. ^ FDA. Posted 9 June 2011. 5-alpha reductase inhibitors (5-ARIs): Label Change - Increased Risk of Prostate Cancer
  9. ^ Walsh PC (April 2010). "Chemoprevention of prostate cancer". The New England Journal of Medicine 362 (13): 1237–8. PMID 20357287. doi:10.1056/NEJMe1001045. 
  10. ^ Medicines and Healthcare products Regulatory Agency Drug Safety Update. December 2009 Finasteride: potential risk of male breast cancer
  11. ^ Aggarwal S, Thareja S, Verma A, Bhardwaj TR, Kumar M (2010). "An overview on 5alpha-reductase inhibitors". Steroids 75 (2): 109–153. PMID 19879888. doi:10.1016/j.steroids.2009.10.005. 
  12. ^ Bartsch G, Rittmaster RS, Klocker H (April 2000). "Dihydrotestosterone and the concept of 5alpha-reductase inhibition in human benign prostatic hyperplasia". European Urology 37 (4): 367–80. PMID 10765065. doi:10.1159/000020181. 
  13. ^ Drury JE, Di Costanzo L, Penning TM, Christianson DW (2009). "Inhibition of human steroid 5beta-reductase (AKR1D1) by finasteride and structure of the enzyme-inhibitor complex". The Journal of Biological Chemistry 284 (30): 19786–19790. PMC 2740403. PMID 19515843. doi:10.1074/jbc.C109.016931. 
  14. ^ Robaire B, Henderson NA (2006). "Actions of 5alpha-reductase inhibitors on the epididymis". Molecular and Cellular Endocrinology 250 (1-2): 190–195. PMID 16476520. doi:10.1016/j.mce.2005.12.044.