Finasterid

Iz Wikipedije, proste enciklopedije
Jump to navigation Jump to search
Finasterid
Finasteride.svg
Finasteride-3D-balls.png
Sistematično (IUPAC) ime
N-(1,1-dimetiletil)-3-okso-
(5α,17β)-4-azaandrost-1-en-17-karboksamid
Klinični podatki
Blagovne znamke Propecia, Proscar
AHFS/Drugs.com monograph
MedlinePlus a698016
Nosečnostna
kategorija
  • X (povzroča prirojene napake ploda)
Način uporabe peroralna uporaba
Legal status
Pravni status
  • UK: Rp (Le na recept)
  • ZDA: samo na recept
Farmakokinetični podatki
Biološka razpoložljivost 63 %
Presnova jetrna
Razpolovni čas starostniki: 8 h
odrasli: 6 h
Izločanje z blatom (57 %) in sečem (39 %) v obliki presnovkov
Identifikatorji
Številka CAS 98319-26-7
Oznaka ATC G04CB01 (WHO) D11AX10
PubChem CID 57363
DrugBank DB01216
ChemSpider 51714
UNII 57GNO57U7G
KEGG D00321
ChEBI CHEBI:5062
ChEMBL CHEMBL710
Kemični podatki
Formula C23H36N2O2
Mol. masa 372,549 g/mol

Finasteríd je učinkovina iz skupine zaviralcev testosteron-5-alfa reduktaze, ki se uporablja pri zdravljenju hipertrofiji (povečanju) prostate[1] in moške plešavosti.

Uporaba[uredi | uredi kodo]

Benigna hiperplazija prostate[uredi | uredi kodo]

V odmerku 5 mg dnevno se finasterid uporablja za zdravljenje benignega povečanja prostate. Za dosego terapevtskega učinka je navadno potrebno vsaj šestmesečno zdravljenje. Po prekinitvi zdravljenja se terapevtske koristi v 6 do 8 mesecev zopet izničijo. Olajša lahko simptome, povezane z benignim povečanjem prostate, kot so oteženo uriniranje, nočno vstajanje zaradi potrebe po uriniranju, otežen začetek uriniranja in zmanjšan curek seča.[2][3]

Moški tip plešavosti[uredi | uredi kodo]

Finasterid se uporablja za zdravljenje t. i. moškega tipa plešavosti,[4] in sicer v nižjem odmerku 1 mg na dan.[5] Šest mesecev trajajoče zdravljanje izboljša plešavost za okoli 30 %, vendar učinek traja le v času trajanja zdravljenja..[6]

Nenamenska uporaba[uredi | uredi kodo]

Finasterid se zaradi svojega antiandrogenega delovanja občasno nenamensko uporablja za hormonsko nadomestno zdravljenje moških transseksualcev, in sicer v kombinaciji z estrogenskim hormonskim nadomestkom. Vendar je o učinkovitosti za ta namen le malo podatkov iz kliničnih raziskav.[7]

Kontraindikaije[uredi | uredi kodo]

Finasterid se ne sme uporabljati pri ženskah, predvsem zaradi tveganja za pojav prirojenih napak ploda. Spada v nosečnostno kategorijo X.[4]

Neželeni učinki[uredi | uredi kodo]

Glavni neželeni učinek njegove uporabe je impotenca, ki se pojavi pri 8,1 % pacientov v prvem letu.[5]

Finasterid lahko poveča tveganje za pojav raka prostate oziroma zamaskira njegovo zgodnjo diagnozo, ker zmanjšuje vrednosti PSA v serumu.[8][9] Prav tako ni možno izključiti tveganja za pojav raka dojke pri moških, ki uporabljajo finasterid.[10]

Mehanizem delovanja[uredi | uredi kodo]

Finasterid je zaviralec testosteron-5-alfa reduktaze, zlasti izooblike tipa II.[11] Z zaviranjem encima 5-alfa reduktaze preprečuje pretvorbo testosterona v dihidrotestosteron in s tem zniža serumske vrednosti dihidrotestosterona za 65–75 %, raven dihidrotestosterona v tkivu prostate (kjer prevladuje izzoblika tipa II) pa celo za 85–90 %.[12] Finasterid zavira izzoobliko tipa II 100-krat močneje kot izoobliko tipa I.[4] Poleg tega zavira tudi 5-beta reduktazo, prav tako izoobliko II,[13] vendar pa to naj ne bi imelo vpliva na presnovo moški spolni hormon|moških spolnih hormonov.

Znižanje ravni dihidrotestosteroa v prostati oblaži povečanje prostate in zmanjša tveganje za razvoj raka prostate.[14] Znižanje koncentracije dihidrotestosterona v lasišču zavira izpadanje las.

Sklici[uredi | uredi kodo]

  1. http://www.termania.net/slovarji/slovenski-medicinski-slovar/5515394/finasterid?query=finasterid, Slovenski medicinski e-slovar, vpogled: 12. 1. 2015.
  2. Tacklind, J; Fink, HA; Macdonald, R; Rutks, I; Wilt, TJ (Oct 6, 2010). "Finasteride for benign prostatic hyperplasia.". The Cochrane database of systematic reviews (10): CD006015. PMID 20927745. doi:10.1002/14651858.CD006015.pub3. 
  3. Navodila za uporabo zdravila Proscar (FDA)
  4. 4,0 4,1 4,2 "Navodila za uporabo zdravila Propecia (ZDA)" (PDF). 
  5. 5,0 5,1 Obreza A. Zdravila za zdravljenje benigne hiperplazije prostate. Farm vestn 2014; 65: 337–343.
  6. Varothai, S; Bergfeld, WF (2014). "Androgenetic alopecia: an evidence-based treatment update.". American journal of clinical dermatology 15 (3): 217–30. PMID 24848508. doi:10.1007/s40257-014-0077-5. 
  7. Knezevich EL; Viereck LK; Drincic AT (2012). "Medical management of adult transsexual persons". Pharmacotherapy 32 (1): 54–66. PMID 22392828. doi:10.1002/PHAR.1006. 
  8. FDA. Posted 9 June 2011. 5-alpha reductase inhibitors (5-ARIs): Label Change - Increased Risk of Prostate Cancer
  9. Walsh PC (April 2010). "Chemoprevention of prostate cancer". The New England Journal of Medicine 362 (13): 1237–8. PMID 20357287. doi:10.1056/NEJMe1001045. 
  10. Medicines and Healthcare products Regulatory Agency Drug Safety Update. December 2009 Finasteride: potential risk of male breast cancer
  11. Aggarwal S; Thareja S; Verma A; Bhardwaj TR; Kumar M (2010). "An overview on 5alpha-reductase inhibitors". Steroids 75 (2): 109–153. PMID 19879888. doi:10.1016/j.steroids.2009.10.005. 
  12. Bartsch G; Rittmaster RS; Klocker H (April 2000). "Dihydrotestosterone and the concept of 5alpha-reductase inhibition in human benign prostatic hyperplasia". European Urology 37 (4): 367–80. PMID 10765065. doi:10.1159/000020181. 
  13. Drury JE; Di Costanzo L; Penning TM; Christianson DW (2009). "Inhibition of human steroid 5beta-reductase (AKR1D1) by finasteride and structure of the enzyme-inhibitor complex". The Journal of Biological Chemistry 284 (30): 19786–19790. PMC 2740403. PMID 19515843. doi:10.1074/jbc.C109.016931. 
  14. Robaire B; Henderson NA (2006). "Actions of 5alpha-reductase inhibitors on the epididymis". Molecular and Cellular Endocrinology 250 (1-2): 190–195. PMID 16476520. doi:10.1016/j.mce.2005.12.044.