Davnorubicin

Iz Wikipedije, proste enciklopedije
(Preusmerjeno s strani Daunorubicin)
Jump to navigation Jump to search
Davnorubicin
Daunorubicin.svg
Daunorubicin ball-and-stick.png
Sistematično (IUPAC) ime
(8S,10S)-8-acetil-10-[(2S,4S,5S,6S)-
4-amino-5-hidroksi-6-methil-oksan-
2-il]oksi-6,8,11-trihidroksi-1-metoksi-
9,10-dihidro-7H-tetracen-5,12-dion
Klinični podatki
Blagovne znamkeCerubidine
AHFS/Drugs.commonograph
MedlinePlusa682289
Nosečnostna
kategorija
Način uporabeLe intravensko. Pri intramuskularni ali subkutani aplikaciji povzroči nekrozo.
Legal status
Pravni status
Farmakokinetični podatki
Presnovajetrna
Razpolovni čas26,7 h (presnovek)
Izločanjez žolčem in sečem
Identifikatorji
Številka CAS20830-81-3
Oznaka ATCL01DB02 (WHO)
PubChemCID 30323
IUPHAR/BPS7063
DrugBankDB00694
ChemSpider28163
UNIIZS7284E0ZP
KEGGC01907
ChEBICHEBI:41977
ChEMBLCHEMBL178
Kemični podatki
FormulaC27H29NO10
Mol. masa527,52 g/mol
563,99 g/mol (v obliki klorida)

Dávnorubicín je antibiotični citostatik iz skupine antraciklinov, zaviralec DNK-topoizomeraze tipa II. Med njegovimi neželenimi učinki je tudi kardiotoksičnost.[1] Uporablja se pri zdravljenju akutnih levkemij.[2]

Poleg običajnega davnorubicina je na tržišču tudi liposomalni davnorubicin. Formulacija v obliki liposomov izboljša farmakokinetične lastnosti učinkovine in pri bolniku je kljub večjemu skupnemu odmerku prejetega zdravila tveganje za kardiotoksičnost manjše.[3]

Uporaba[uredi | uredi kodo]

Davnorubicin se uporablja pri zdravljenju akutnih levkemij[2], in sicer akutne mieloične in akutne limfoblastne levkemije.[4]

V liposomalni obliki se uporablja tudi za zdravljenje Kaposijevega sarkoma.[3]

Mehanizem delovanja[uredi | uredi kodo]

Podobno kot doksorubicin vpliva tudi davnorubicin na celično DNK, in sicer z interkalacijo zavre njeno biosintezo.[5][6] Prepreči delovanje topoizomeraze II, ki omogoči odvitje supervijačnice DNK ter s tem njeno prepisovanje. Davnorubicin stabilizira kompleks topoizomeraze II in DNK, zato se dvojnovijačna DNK skompleksa ne more sprostiti in nadalje podvajati.[7]

Neželeni učinki[uredi | uredi kodo]

Med pogostimi neželenimi učinki so:[2]

  • nevtropenija (zmanjšano število belih krvničk), ki poveča dovzetnost za okužbe),
  • utrujenost in zadihanost zaradi slabokrvnosti,
  • slabost in bruhanje,
  • izpadanje las in dlak,
  • vnetje ustne sluznice,
  • rdečkast seč, ki ne povzroča škodljivih učinkov in izzveni,
  • prehodna amenoreja pri ženskah,
  • neplodnost.

Nevaren, a redek neželeni učinek je vpliv na delovanje srca. Kardiotoksični učinki se lahko pojavijo tudi več let po končanju zdravljenja in bolnik lahko v svojem življenju prejme le določen skupni odmerek zdravila.[4]

Sklici[uredi | uredi kodo]

  1. http://www.termania.net/slovarji/slovenski-medicinski-slovar/5510990/davnorubicin?query=davnorubicin&SearchIn=All, Slovenski medicinski e-slovar, vpogled: 31. 3. 2016.
  2. 2,0 2,1 2,2 http://www.cancerresearchuk.org/about-cancer/cancers-in-general/treatment/cancer-drugs/daunorubicin, vpogled: 2. 4. 2016.
  3. 3,0 3,1 Petre C. E., Dittmer D. P. Liposomal daunorubicin as treatment for Kaposi’s sarcoma. Int J Nanomedicine. 2007; 2 (3): 277–288.
  4. 4,0 4,1 http://chemocare.com/chemotherapy/drug-info/daunomycin.aspx, vpogled: 2. 4. 2016.
  5. Fornari FA; Randolph JK; Yalowich JC; Ritke MK; Gewirtz DA (1994). "Interference by doxorubicin with DNA unwinding in MCF-7 breast tumor cells". Mol Pharmacol 45 (4): 649–656. PMID 8183243. 
  6. Momparler RL; Karon M; Siegel SE; Avila F (1976). "Effect of adriamycin on DNA, RNA, and protein synthesis in cell-free systems and intact cells". Cancer Res 36 (8): 2891–28915. PMID 1277199. 
  7. G J Quigley; A H Wang; G Ughetto; G van der Marel; J H van Boom; A Rich (1980). "Molecular structure of an anticancer drug-DNA complex: daunomycin plus d(CpGpTpApCpG)". PNAS 77 (12): 7204–7208. doi:10.1073/pnas.77.12.7204.