Daklatasvir

Iz Wikipedije, proste enciklopedije
Jump to navigation Jump to search
Daklatasvir
Daclatasvir.svg
Sistematično (IUPAC) ime
Dimetil N,N'-([1,1'-bifenil]-4,4'-diilbis{1H-imidazol-5,2-diyil-[(2S)-pirolidin-2,1-diyil][(2S)-3-metil-1-oksobutan-1,2-diil]})dikarbamat
Klinični podatki
Blagovne znamkeDaklinza[1]
AHFS/Drugs.commonograph
MedlinePlusa615044
Način uporabeperoralno (tablete)
Legal status
Pravni status
Farmakokinetični podatki
Biološka razpoložljivost67 %[2]
Vezava na beljakovine99 %[2]
PresnovaCYP3A
Razpolovni čas12–15 h
Izločanjez blatom (53 % v nespremenjeni obliki), skozi ledvice
Identifikatorji
Številka CAS1009119-64-5
Oznaka ATCJ05AX14 (WHO)
PubChemCID 25154714
DrugBankDB09102
ChemSpider24609522
UNIILI2427F9CI
KEGGDG01669
ChEBICHEBI:82977
Kemični podatki
FormulaC40H50N8O6
Mol. masa738,89 g/mol

Daklatasvir, pod tržnim imenom Daklinza, je zdravilo, ki se v kombinaciji z drugimi zdravili uporablja za zdravljenje hepatitisa C (HCV).[1] Uporablja se v kombinaciji s sofosbuvirjem, ribavirinom in interferonom, pri čemer je kombinacija odvisna od virusnega genotipa in prisotnosti jetrne ciroze.[3] Uporablja se peroralno (z zaužitjem) enkrat na dan.[1]

Pogosti neželeni učinki kombinacije sofosbuvirja in daklatasvirja so glavobol, utrujenost in slabost. Pri kombinaciji daklatasvirja s sofosbuvirjem in ribavirinom se najpogosteje pojavljajo glavobol, utrujenost, slabost in hemolitična anemija (slabokrvnost zaradi propadanja rdečih krvničk).[2] Daklatasvir se ne sme uporabljati sočasno s šentjanževko, rifampinom ali karbamazepinom.[1] Deluje tako, da zavira beljakovino NS5A virusa hepatitisa C.[3]

Daklatasvir je prejel dovoljenje za promet z zdravilom v Evropi leta 2014, v ZDA in Indiji pa leta 2015.[4] Uvrščen je na seznam osnovnih zdravil Svetovne zdravstvene organizacije, torej med najpomembnejša učinkovita in varna zdravila, potrebna za normalno zagotavljanje zdravstvene oskrbe.[5]

Medicinska uporaba[uredi | uredi kodo]

Daklatasvir se uporablja v kombinaciji z drugimi protivirusnimi zdravili za zdravljenje kroničnega hepatitisa C, ki ga povzroča genotip virusa 1, 3 ali 4; izbor drugih protivirusnih zdravil, med katere spadajo sofosbuvir, ribavirin in interferon, je odvisen od virusnega genotipa in od prisotnosti jetrne ciroze.[2][3][6][7]

V živalskih modelih daklatasvir ni izkazal neželenih učinkov na plod v odmerkih, ki se uporabljajo za zdravljenje pri ljudeh, vendar je kombinirana terapija z ribavirinom kontraindicirana pri nosečnicah in pri moških, ki so spolni partnerji nosečnic.[2] Ni znano, ali daklatasvir prehaja v materino mleko in ali ima neželene učinke na dojene otroke.[2] Dojenje je glede prenosa okužbe hepatitisa C za otroka varno, vendar se dojenje odsvetuje, če ima okužena mati azpokane ali krvaveče bradavice.[8]

Neželeni učinki[uredi | uredi kodo]

Daklatasvir ni bil obširno preučevan kot samostojna učinkovina, zato ni znano, kateri neželeni učinki so neposredno povezani z njegovo uporabo. Podatki o neželenih učinkih so na voljo le za kombinacijo daklatasvirja s sofosbuvirjem ali trojno kombinacijo s sofosbuvirjem in ribavirinom.[9] Pogosti neželeni učinki, ki se pojavijo pri več kot 10 % bolnikov, ki prejemajo kombinacijo daklatasvirja in sofosbuvirja, zajemajo glavobol in slabost, pri trojni terapiji (daklatasvir + sofosbuvir + ribavirin) pa so pogosti neželeni učinki glavobol, utrujenost, slabost in hemolitična anemija.[2]

Sklici[uredi | uredi kodo]

  1. 1,0 1,1 1,2 1,3 "Daclatasvir Dihydrochloride". The American Society of Health-System Pharmacists. Pridobljeno dne 6. 12. 2016. 
  2. 2,0 2,1 2,2 2,3 2,4 2,5 2,6 "Daclatasvir label" (PDF). FDA. april 2016. 
  3. 3,0 3,1 3,2 "Daklinza film-coated tablets - Summary of Product Characteristics (SPC) - (eMC)". Electronic Medicines Compendium. september 2016. 
  4. "Hepatitis C Treatment Snapshots: Daclatasvir" (PDF). amFAR TreatAsia. februar 2016. 
  5. "WHO Model List of Essential Medicines (19th List)" (PDF). World Health Organization. april 2015. Pridobljeno dne 8. 12. 2016. 
  6. Alavian, Seyed Moayed; et al. (13. 8. 2016). "Recommendations for the Clinical Management of Hepatitis C in Iran: A Consensus-Based National Guideline". Hepatitis Monthly 16 (8). PMC 5075356. PMID 27799966. doi:10.5812/hepatmon.guideline. 
  7. Pol, Stanislas; Vallet-Pichard, Anaïs; Corouge, Marion (marec 2016). "Daclatasvir–sofosbuvir combination therapy with or without ribavirin for hepatitis C virus infection: from the clinical trials to real life". Hepatic Medicine: Evidence and Research 8: 21–6. PMC 4786064. PMID 27019602. doi:10.2147/HMER.S62014. 
  8. "Sexually Transmitted Diseases Treatment Guidelines, 2015". www.cdc.gov. Pridobljeno dne 9. 11. 2016. 
  9. Institute for Quality and Efficiency in Health Care (19. 2. 2015). "Daclatasvir (Daklinza) for hepatitis C: Overview". PubMed Health.