Ribavirin

Iz Wikipedije, proste enciklopedije
Jump to navigation Jump to search
Ribavirin
Ribavirin.svg
Ribavirin ball-and-stick.png
Sistematično (IUPAC) ime
1-[(2R,3R,4S,5R)-3,4-dihidroksi-5-(hidroksimetil)oksolan-2-il]-1H-1,2,4-triazol-3-karboksamid
Klinični podatki
Blagovne znamkeCopegus, Rebetol, Virazole
AHFS/Drugs.commonograph
MedlinePlusa605018
Nosečnostna
kategorija
  • AU: X (High risk)
  • ZDA: X (kontraindikacije)
Način uporabeperoralno, z inhalacijo
Legal status
Pravni status
  • AU: S4 (Le na recept)
  • CA: samo na recept
  • UK: Rp (Le na recept)
  • ZDA: samo na recept
Farmakokinetični podatki
Biološka razpoložljivost64 %[1]
Vezava na beljakovine0 %[1]
Presnovajetrna in znotrajcelična[1]
Razpolovni čas298 h (večkratno odmerjanje); 43,6 h (enkratni odmerek)[1]
Izločanjes sečem (61 %), blatom (12 %)[1]
Identifikatorji
Številka CAS36791-04-5
Oznaka ATCJ05AB04 (WHO)
PubChemCID 37542
DrugBankDB00811
ChemSpider34439
UNII49717AWG6K
KEGGD00423
ChEMBLCHEMBL1643
NIAID ChemDB000053
Sinonimi1-(β-D-ribofuranozil)-1H-1,2,4-triazol-3-karnoksamid
PDB ligand IDRBV (PDBe, RCSB PDB)
Kemični podatki
FormulaC8H12N4O5
Mol. masa244.206

Ribavirín je sintetični nukleozid, podoben gvanozinu, ki deluje kot širokospektralni virustatik.[2] Uporablja se za zdravljenje različnih virusnih okužb, na primer kroničnega hepatitisa C (v kombinaciji z drugimi učinkovinami), sindroma akutne respiratorne stiske (sars),[3] virusnih hemoragičnih mrzlic,[4] gripe in okužb z respiratornim sincicijskim virusom.[2]

Uporaba[uredi | uredi kodo]

Ribavirin se uporablja primarno za zdravljenje hepatitisa C in kot zdravilo sirota za zdravljenje virusnih hemoragičnih mrzlic.[4]

Pri zdravljenju kroničnega hepatitisa C se uporablja peroralno v kombinaciji z drugimi protivirusnimi zdravili, na primer s pegiliranim interferonom alfa.[5][6][7][8] Novejše kombinacije za zdravljenje hepatitisa C so na primer ribavirin + pegilirani interferon alfa + sofosbuvir, ribavirin + sofosbuvir, ribavirin + pegilirani interferon alfa + simeprevir.[9] Monoterapija z ribavirinom se pri okužbi z virusom hepatitisa C ne uporablja.[10] Pri številnih hemoragičnih mrzlicah, vključno z vročico Lassa, krimsko-kongoško hemoragično mrzlico in venezuelsko hemoragično mrzlico, in pri okužbah s hantavirusi je ribavirin v intravenski obliki edino poznano zdravilo, čeprav so tudi pri ribavirinu podatki o učinkovitosti skromni in zdravilo morda pomaga le v zgodnjih stadijih bolezni.[11][12][13][14]

Ribavirin v obliki aerosola so v preteklosti uporabljali za zdravljenje bolezni pri otrocih, ki jih povzroča okužba z respiratornim sincicijskim virusom, čeprav so dokazi o učinkovirosti šibki.[15] V kombinaciji s ketaminom, midazolamom in amantadinom so ga uporabljali tudi pri zdravljenju stekline.[16]

Mehanizem delovanja[uredi | uredi kodo]

Ribavirin je sintetični nukleozidni analog, ki je pokazal aktivnost proti nekaterim RNK- in DNK-virusom in vitro. Mehanizem delovanja ni pojasnjen.[10] Kužnost virusa hepatitisa C zmanjšuje v odvisnosti od odmerka. Predlaganih je več mehanizmov, ki naj bi doprinesli k njegovi učinkovitosti, med drugim zaviranje RNK-polimeraze, povzročanja mutacij v virusni RNK, vpliv na telesu lastne citokine ...[17]

Odmerjanje[uredi | uredi kodo]

Pri zdravljenju hepatitusa C se odmerek ribavirina določi glede na telesno maso:[10]

Telesna masa odmerek
< 65 kg 800 mg
65–80 kg 1000 mg
81–105 kg 1200 mg
> 105 kg 1400 mg

Sklici[uredi | uredi kodo]

  1. 1,0 1,1 1,2 1,3 1,4 "PRODUCT INFORMATION REBETOL® (RIBAVIRIN) CAPSULES" (PDF). TGA eBusiness Services. Merck Sharp & Dohme (Australia) Pty Limited. 29. 4. 2013. Pridobljeno dne 23. 2. 2014. 
  2. 2,0 2,1 http://www.termania.net/slovarji/slovenski-medicinski-slovar/5537005/ribavirin?query=ribavirin, SLovenski medicinski e-slovar, vpogled: 18. 4. 2014.
  3. http://www.webmd.com/drugs/mono-1279-RIBAVIRIN+TABLET+-+ORAL.aspx?drugid=21961&drugname=ribavirin+Oral, vpogled: 18. 4. 2014.
  4. 4,0 4,1 "Rebetol, Ribasphere (ribavirin) dosing, indications, interactions, adverse effects, and more". Medscape Reference. WebMD. Pridobljeno dne 23. 2. 2014. 
  5. Paeshuyse, J; Dallmeier, K; Neyts, J (December 2011). "Ribavirin for the treatment of chronic hepatitis C virus infection: a review of the proposed mechanisms of action.". Current Opinion in Virology 1 (6): 590–8. PMID 22440916. doi:10.1086/657315. 
  6. Flori, N; Funakoshi, N; Duny, Y; Valats, JC; Bismuth, M; Christophorou, D; Daurès, JP; Blanc, P (marec 2013). "Pegylated interferon-α2a and ribavirin versus pegylated interferon-α2b and ribavirin in chronic hepatitis C : a meta-analysis.". Drugs 73 (3): 263–277. PMID 23436591. doi:10.1007/s40265-013-0027-1. 
  7. Druyts, E; Thorlund, K; Wu, P; Kanters, S; Yaya, S; Cooper, CL; Mills, EJ (April 2013). "Efficacy and safety of pegylated interferon alfa-2a or alfa-2b plus ribavirin for the treatment of chronic hepatitis C in children and adolescents: a systematic review and meta-analysis.". Clinical Infectious Diseases 56 (7): 961–7. PMID 23243171. doi:10.1093/cid/cis1031. 
  8. Zeuzem, S; Poordad, F (julij 2010). "Pegylated-interferon plus ribavirin therapy in the treatment of CHC: individualization of treatment duration according to on-treatment virologic response.". Current Medical Research and Opinion 26 (7): 1733–1743. PMID 20482242. doi:10.1185/03007995.2010.487038. 
  9. http://files.easl.eu/easl-recommendations-on-treatment-of-hepatitis-c-summary/index.html#p=2, vpogled: 18. 4. 2014.
  10. 10,0 10,1 10,2 Povzetek glavnih značilnosti zdravila Ribavirin Teva, http://www.ema.europa.eu/docs/sl_SI/document_library/EPAR_-_Product_Information/human/001018/WC500056547.pdf, vpogled: 18. 4. 2014.
  11. Steckbriefe seltener und importierter Infektionskrankheiten [Characteristics of rare and imported infectious diseases] (PDF). Berlin: Robert Koch Institute. 2006. ISBN 3-89606-095-3. 
  12. Ascioglu, S; Leblebicioglu, H; Vahaboglu, H; Chan, KA (June 2011). "Ribavirin for patients with Crimean-Congo haemorrhagic fever: a systematic review and meta-analysis." (PDF). The Journal of Antimicrobial Chemotherapy 66 (6): 1215–1222. PMID 21482564. doi:10.1093/jac/dkr136. 
  13. Bausch, DG; Hadi, CM; Khan, SH; Lertora, JJ (15. 12. 2010). "Review of the literature and proposed guidelines for the use of oral ribavirin as postexposure prophylaxis for Lassa fever." (PDF). Clinical Infectious Diseases 51 (12): 1435–1441. PMID 21058912. doi:10.1086/657315. 
  14. Soares-Weiser, K; Thomas, S; Thomson, G; Garner, P (13 July 2010). "Ribavirin for Crimean-Congo hemorrhagic fever: systematic review and meta-analysis.". BMC Infectious Diseases 10: 207. PMC 2912908. PMID 20626907. doi:10.1186/1471-2334-10-207. 
  15. Ventre, K; Randolph, AG (24. 1. 2007). "Ribavirin for respiratory syncytial virus infection of the lower respiratory tract in infants and young children" (PDF). The Cochrane Database of Systematic Reviews (1): CD000181. PMID 17253446. doi:10.1002/14651858.CD000181.pub3. Pridobljeno dne 15. 4. 2014. 
  16. Hemachudha, T; Ugolini, G; Wacharapluesadee, S; Sungkarat, W; Shuangshoti, S; Laothamatas, J (May 2013). "Human rabies: neuropathogenesis, diagnosis, and management.". Lancet Neurology 12 (5): 498–513. PMID 23602163. doi:10.1016/S1474-4422(13)70038-3. 
  17. http://www.uptodate.com/contents/mechanism-of-action-and-efficacy-of-ribavirin-for-the-treatment-of-chronic-hepatitis-c-virus-infection, vpogled: 18. 4. 2014.