Loratadin

Iz Wikipedije, proste enciklopedije
Jump to navigation Jump to search
Loratadin
Loratadine.svg
Loratadine - 3d, portrait orientation.png
Sistematično (IUPAC) ime
Etil 4-(8-kloro-5,6-dihidro-11H-benzo[5,6]ciklohepta[1,2-b]piridin-11-iliden)-1-piperidinkarboksilat
Klinični podatki
Blagovne znamkeClaritin
AHFS/Drugs.commonograph
MedlinePlusa697038
Nosečnostna
kategorija
  • AU: B1
  • ZDA: B (raziskave na živalih niso dokazale škodljivosti)
Način uporabeperoralno
Legal status
Pravni status
Farmakokinetični podatki
Biološka razpoložljivostskoraj 100-%
Vezava na beljakovine97–99 %
Presnovajetrna (preko CYP2D6 in 3A4)
Razpolovni čas8 ur, aktivni presnovek desloratadin 27 ur
Izločanje40 % s sečem v obliki konjugiranega presnovka
primerljiv delež z blatom
Identifikatorji
Številka CAS79794-75-5
Oznaka ATCR06AX13 (WHO)
PubChemCID 3957
DrugBankDB00455
ChemSpider3820
UNII7AJO3BO7QN
KEGGD00364
ChEMBLCHEMBL998
Kemični podatki
FormulaC22H23ClN2O2
Mol. masa382,88 g/mol

Loratadin (INN) je zaviralec histaminskega receptorja H1 druge generacije[1] s šibkim antiholinergičnim učinkom[2], ki se uporablja za zdravljenje alergij. Glede na kemijsko zgradbo je soroden tricikličnim antidepresivom, vsebuje pa tudi strukturne elemente, sorodne atipičnemu antipsihotiku kvetiapinu.[3]

Na tržišču je poleg originatorskega zdravila Claritine tudi več generičnih zdravil. V Sloveniji je na tržišču na primer pod imeni Claritine, Claritine S, Flonidan, Rinolan ...[4]

Zgodovina[uredi | uredi kodo]

Učinkovino je razvilo farmacevtsko podjetje Schering-Plough, z namenom utrženja antihistaminskega zdravila, ki ne izkazuje sedativnega delovanja ter bi imel zato velik prodajni potencial. Ob predaji registracijske dokumetacije na ameriški Urad za prehrano in zdravila je omenjeni urad že odobril sorodno zdravilo terfenamid.[5] Zdravilo je bilo sprva na voljo le na recept, kasneje pa postalo dostopno tudi kot recepta prosto zdravilo.

Kasneje je prišla na tržišče tudi učinkovina desloratadin, ki je aktivni presnovek loratadina.

Indikacije[uredi | uredi kodo]

Loratadin se uporablja za simptomatsko lajšanje alergijskih bolezni, kot so seneni nahod, koprivnica, kronična idiopatična koprivnica[6] in druge oblike kožnih alergij.[7]

Neželeni učinek[uredi | uredi kodo]

Loratadin sicer velja za antihistaminik brez sedativnega delovanja, a pri nekaterih bolnikih še vedno povzroča znatno sedacijo in zavoro psihomotoričnih aktivnosti. Sicer je učinek manj izražen kot pri starejših antihistaminikih, ker v veliko manjšem obsegu prehaja krvno-možgansko pregrado. Čeprav se zaspanost ob običajnem 10-miligramskem odmerku pojavlja redko, morajo biti bolniki pozorni na vpliv na njihove sposobnosti za vožnjo in podobne dejavnosti. Pri bolnikih, ki so v preteklosti izkusili sedativne neželene učinke zdravila, je potrebno izogibanje sočasnemu uživanju alkohola, saj lahko le-ta poveča zaspanost.[8]

Drugi neželeni učinki so še glavobol in antimuskarinski učinki, na primer zastoj seča, suha usta, motnje vida in motnje prebavil.[7][9]

Mehanizem delovanja[uredi | uredi kodo]

Loratadin je triciklični antihistaminik, ki deluje kot selektivni inverzni agonist na perifernih histaminskih receptorjih H1.[9] Sproščanje histamina je namreč vzrok kožnih alergijskih reakcij.

Sklici[uredi | uredi kodo]

  1. PMID 8278087 (PubMed)
    Citation will be completed automatically in a few minutes. Jump the queue or ročna razširitev
  2. http://www.termania.net/slovarji/slovenski-medicinski-slovar/5525162/loratadin?query=loratadin, Slovenski medicinski e-slovar, vpogled: 17. 4. 2015.
  3. Kay GG, Harris AG (1999). "Loratadine: a nonsedating antihistamine. Review of its effects on cognition, psychomotor performance, mood and sedation". Clinical and experimental allergy: journal of the British Society for Allergy and Clinical Immunology. 29 Suppl 3: 147–150. PMID 10444229. doi:10.1046/j.1365-2222.1999.0290s3147.x. 
  4. http://www.cbz.si/cbz/bazazdr2.nsf/Search?SearchView&Query=(%5BSEZNAMUCINKNAZIV%5D=_loratadin*)&SearchOrder=4&SearchMax=301, vpogled: 17. 4. 2015.
  5. Hall, Stephen S. (11. 3. 2001). "The Claritin Effect; Prescription for Profit". The New York Times. Pridobljeno dne 28. 6. 2010. 
  6. PMID 17229605 (PubMed)
    Citation will be completed automatically in a few minutes. Jump the queue or ročna razširitev
  7. 7,0 7,1 Jasek, W, ur. (2007). Austria-Codex (nemščina) 1 (2007/2008 izd.). Vienna: Österreichischer Apothekerverlag. str. 1768–1771. ISBN 978-3-85200-181-4. 
  8. Kristi Monson, PharmD. "Claritin and Alcohol". emedtv.com. 
  9. 9,0 9,1 Mutschler, Ernst; Gerd Geisslinger; Heyo K. Kroemer; Monika Schäfer-Korting (2001). Arzneimittelwirkungen (nemščina) (8 izd.). Stuttgart: Wissenschaftliche Verlagsgesellschaft. str. 456–461. ISBN 3-8047-1763-2.