Gabapentin

Iz Wikipedije, proste enciklopedije
Jump to navigation Jump to search
Gabapentin
Gabapentin2DACS.svg
Gabapentin 3D.png
Sistematično (IUPAC) ime
1-(aminometil)cikloheksanocetna kislina
Klinični podatki
Blagovne znamke Neurontin, druge[1][2]
AHFS/Drugs.com monograph
MedlinePlus a694007
Licenčni podatki
Nosečnostna
kategorija
  • AU: B1
  • ZDA: C (možna škodljivost)
Način uporabe peroralno
Legal status
Pravni status
  • AU: S4 (Le na recept)
  • CA: ℞-only
  • UK: Rp (Le na recept)
  • ZDA: CV
Farmakokinetični podatki
Biološka razpoložljivost 27–60 % (obratno sorazmerna z odmerkom; obrok z visoko vsebnostjo maščobe lahko poveča biološko razpoložljivost)[3][4]
Vezava na beljakovine manj kot 3 %[3][4]
Presnova se ne presnavlja v znatnem deležu[3][4]
Razpolovni čas 5–7 h[3][4]
Izločanje skozi ledvice[3][4]
Identifikatorji
Številka CAS 60142-96-3
Oznaka ATC N03AX12 (WHO)
PubChem CID 3446
IUPHAR/BPS 5483
DrugBank DB00996
ChemSpider 3328
UNII 6CW7F3G59X
KEGG D00332
ChEBI CHEBI:42797
ChEMBL CHEMBL940
Sinonimi CI-945; GOE-3450; DM-1796 (Gralise)
PDB ligand ID GBN (PDBe, RCSB PDB)
Kemični podatki
Formula C9H17NO2
Mol. masa 171,237 g/mol

Gabapentín, pod zaščitenim imenom Neurontin in drugimi, je strukturni analog GABA z protiepileptičnim učinkom, vendar ni gabamimetik, zavira vgrajevanje napetostnih kalcijevih kanalčkov tipa P in Q v plazmalemo.[5][6][7] Uporablja se za zdravljenje parcialnih epileptičnih napadov.[8] Ima tudi protibolečinski učinek pri diabetični nevropatiji,[5] postherpetični nevropatiji in centralni nevropatski bolečini.[9] Uporablja se tudi za zdravljenje vročinskih oblivov in sindroma nemirnih nog.[8][10]

Pogosta neželena učinka gabapentina sta zaspanost in omotica.[8] Med resne neželene učinke spadajo povečano tveganje za samomorilnost, nasilno vedenje in kožna reakcija z eozinofilijo in sistemskimi simptomi.[8] Ni podatkov o varnosti uporabe zdravila med nosečnostjo in dojenjem.[11] Pri bolnikih z ledvično okvaro je potrebno zmanjšanje odmerka.[8]

Gabapentin so odobrili za klinično uporabo leta 1993.[12]

Sklici[uredi | uredi kodo]

  1. ^ http://www.cbz.si/cbz/bazazdr2.nsf/Search?SearchView&Query=(%5BSEZNAMUCINKNAZIV%5D=_gabapentin*)&SearchOrder=4&SearchMax=301, Centralna baza zdravil, vpogled: 25. 3. 2018.
  2. ^ Drugs.com international listings for Gabapentin Arhivirano 16. 2. 2016 na Wayback Machine. Dostop: 9. 2. 2016
  3. ^ 3,0 3,1 3,2 3,3 3,4 "Neurontin, Gralise (gabapentin) dosing, indications, interactions, adverse effects, and more". Medscape Reference. WebMD. Arhivirano iz prvotnega spletišča dne 16. 12. 2014. Pridobljeno dne 6. 4. 2014. 
  4. ^ 4,0 4,1 4,2 4,3 4,4 Goa, KL; Sorkin, EM (September 1993). "Gabapentin. A review of its pharmacological properties and clinical potential in epilepsy.". Drugs 46 (3): 409–427. PMID 7693432. doi:10.2165/00003495-199346030-00007. 
  5. ^ 5,0 5,1 http://www.termania.net/slovarji/slovenski-medicinski-slovar/5516227/gabapentin?query=gabapentin&SearchIn=All, Slovenski medicinski e-slovar, vpogled: 25. 3. 2018.
  6. ^ Calandre EP, Rico-Villademoros F, Slim M (2016). "Alpha2delta ligands, gabapentin, pregabalin and mirogabalin: a review of their clinical pharmacology and therapeutic use". Expert Rev Neurother 16 (11): 1263–1277. PMID 27345098. doi:10.1080/14737175.2016.1202764. 
  7. ^ Uchitel OD, Di Guilmi MN, Urbano FJ, Gonzalez-Inchauspe C (2010). "Acute modulation of calcium currents and synaptic transmission by gabapentinoids". Channels (Austin) 4 (6): 490–496. PMID 21150315. doi:10.4161/chan.4.6.12864. 
  8. ^ 8,0 8,1 8,2 8,3 8,4 "Gabapentin". The American Society of Health-System Pharmacists. Arhivirano iz prvotnega spletišča dne 8. 9. 2017. Pridobljeno dne 23. 10. 2015. 
  9. ^ Attal N, Cruccu G, Baron R, et al. (September 2010). "EFNS guidelines on the pharmacological treatment of neuropathic pain: 2010 revision". Eur. J. Neurol. 17 (9): 1113–e88. PMID 20402746. doi:10.1111/j.1468-1331.2010.02999.x. 
  10. ^ Wijemanne, S; Jankovic, J (junij 2015). "Restless legs syndrome: clinical presentation diagnosis and treatment.". Sleep medicine 16 (6): 678–690. PMID 25979181. doi:10.1016/j.sleep.2015.03.002. 
  11. ^ "Gabapentin Pregnancy and Breastfeeding Warnings". Arhivirano iz prvotnega spletišča dne 8. 9. 2017. Pridobljeno dne 13. 3. 2016. 
  12. ^ Pitkänen, Asla; Schwartzkroin, Philip A.; Moshé, Solomon L. (2005). Models of Seizures and Epilepsy. Burlington: Elsevier. str. 539. ISBN 978-0-08-045702-4. Arhivirano iz prvotnega spletišča dne 8.9.2017.