Gabapentin
 | |
 | |
| Sistematično (IUPAC) ime | |
|---|---|
|
1-(aminometil)cikloheksanocetna kislina | |
| Klinični podatki | |
| Blagovne znamke | Neurontin, druge[1][2] |
| AHFS/Drugs.com | monograph |
| MedlinePlus | a694007 |
| Licenčni podatki | |
| Nosečnostna kategorija | |
| Način uporabe | peroralno |
| Legal status | |
| Pravni status | |
| Farmakokinetični podatki | |
| Biološka razpoložljivost | 27–60 % (obratno sorazmerna z odmerkom; obrok z visoko vsebnostjo maščobe lahko poveča biološko razpoložljivost)[3][4] |
| Vezava na beljakovine | manj kot 3 %[3][4] |
| Presnova | se ne presnavlja v znatnem deležu[3][4] |
| Razpolovni čas | 5–7 h[3][4] |
| Izločanje | skozi ledvice[3][4] |
| Identifikatorji | |
| Številka CAS | 60142-96-3 |
| Oznaka ATC | N03AX12 (WHO) |
| PubChem | CID 3446 |
| IUPHAR/BPS | 5483 |
| DrugBank | DB00996 |
| ChemSpider | 3328 |
| UNII | 6CW7F3G59X |
| KEGG | D00332 |
| ChEBI | CHEBI:42797 |
| ChEMBL | CHEMBL940 |
| Sinonimi | CI-945; GOE-3450; DM-1796 (Gralise) |
| PDB ligand ID | GBN (PDBe, RCSB PDB) |
| Kemični podatki | |
| Formula | C9H17NO2 |
| Mol. masa | 171,237 g/mol |
| |
| |
Gabapentín, pod zaščitenim imenom Neurontin in drugimi, je strukturni analog GABA z protiepileptičnim učinkom, vendar ni gabamimetik, zavira vgrajevanje napetostnih kalcijevih kanalčkov tipa P in Q v plazmalemo.[5][6][7] Uporablja se za zdravljenje parcialnih epileptičnih napadov.[8] Ima tudi protibolečinski učinek pri diabetični nevropatiji,[5] postherpetični nevropatiji in centralni nevropatski bolečini.[9] Uporablja se tudi za zdravljenje vročinskih oblivov in sindroma nemirnih nog.[8][10]
Pogosta neželena učinka gabapentina sta zaspanost in omotica.[8] Med resne neželene učinke spadajo povečano tveganje za samomorilnost, nasilno vedenje in kožna reakcija z eozinofilijo in sistemskimi simptomi.[8] Ni podatkov o varnosti uporabe zdravila med nosečnostjo in dojenjem.[11] Pri bolnikih z ledvično okvaro je potrebno zmanjšanje odmerka.[8]
Gabapentin so odobrili za klinično uporabo leta 1993.[12]
Sklici[uredi | uredi kodo]
- ^ http://www.cbz.si/cbz/bazazdr2.nsf/Search?SearchView&Query=(%5BSEZNAMUCINKNAZIV%5D=_gabapentin*)&SearchOrder=4&SearchMax=301, Centralna baza zdravil, vpogled: 25. 3. 2018.
- ^ Drugs.com international listings for Gabapentin Arhivirano 16. 2. 2016 na Wayback Machine. Dostop: 9. 2. 2016
- ^ 3,0 3,1 3,2 3,3 3,4 "Neurontin, Gralise (gabapentin) dosing, indications, interactions, adverse effects, and more". Medscape Reference. WebMD. Arhivirano iz prvotnega spletišča dne 16. 12. 2014. Pridobljeno dne 6. 4. 2014.
- ^ 4,0 4,1 4,2 4,3 4,4 Goa, KL; Sorkin, EM (September 1993). "Gabapentin. A review of its pharmacological properties and clinical potential in epilepsy.". Drugs 46 (3): 409–427. PMID 7693432. doi:10.2165/00003495-199346030-00007.
- ^ 5,0 5,1 http://www.termania.net/slovarji/slovenski-medicinski-slovar/5516227/gabapentin?query=gabapentin&SearchIn=All, Slovenski medicinski e-slovar, vpogled: 25. 3. 2018.
- ^ Calandre EP, Rico-Villademoros F, Slim M (2016). "Alpha2delta ligands, gabapentin, pregabalin and mirogabalin: a review of their clinical pharmacology and therapeutic use". Expert Rev Neurother 16 (11): 1263–1277. PMID 27345098. doi:10.1080/14737175.2016.1202764.
- ^ Uchitel OD, Di Guilmi MN, Urbano FJ, Gonzalez-Inchauspe C (2010). "Acute modulation of calcium currents and synaptic transmission by gabapentinoids". Channels (Austin) 4 (6): 490–496. PMID 21150315. doi:10.4161/chan.4.6.12864.
- ^ 8,0 8,1 8,2 8,3 8,4 "Gabapentin". The American Society of Health-System Pharmacists. Arhivirano iz prvotnega spletišča dne 8. 9. 2017. Pridobljeno dne 23. 10. 2015.
- ^ Attal N, Cruccu G, Baron R, et al. (September 2010). "EFNS guidelines on the pharmacological treatment of neuropathic pain: 2010 revision". Eur. J. Neurol. 17 (9): 1113–e88. PMID 20402746. doi:10.1111/j.1468-1331.2010.02999.x.
- ^ Wijemanne, S; Jankovic, J (junij 2015). "Restless legs syndrome: clinical presentation diagnosis and treatment.". Sleep medicine 16 (6): 678–690. PMID 25979181. doi:10.1016/j.sleep.2015.03.002.
- ^ "Gabapentin Pregnancy and Breastfeeding Warnings". Arhivirano iz prvotnega spletišča dne 8. 9. 2017. Pridobljeno dne 13. 3. 2016.
- ^ Pitkänen, Asla; Schwartzkroin, Philip A.; Moshé, Solomon L. (2005). Models of Seizures and Epilepsy. Burlington: Elsevier. str. 539. ISBN 978-0-08-045702-4. Arhivirano iz prvotnega spletišča dne 8.9.2017.
