Gabapentin

Iz Wikipedije, proste enciklopedije
Jump to navigation Jump to search
Gabapentin
Gabapentin2DACS.svg
Gabapentin 3D.png
Sistematično (IUPAC) ime
1-(aminometil)cikloheksanocetna kislina
Klinični podatki
Blagovne znamke Neurontin, druge[1][2]
AHFS/Drugs.com monograph
MedlinePlus a694007
Licenčni podatki
Nosečnostna
kategorija
  • AU: B1
  • ZDA: C (možna škodljivost)
Način uporabe peroralno
Legal status
Pravni status
  • AU: S4 (Le na recept)
  • CA: ℞-only
  • UK: Rp (Le na recept)
  • ZDA: CV
Farmakokinetični podatki
Biološka razpoložljivost 27–60 % (obratno sorazmerna z odmerkom; obrok z visoko vsebnostjo maščobe lahko poveča biološko razpoložljivost)[3][4]
Vezava na beljakovine manj kot 3 %[3][4]
Presnova se ne presnavlja v znatnem deležu[3][4]
Razpolovni čas 5–7 h[3][4]
Izločanje skozi ledvice[3][4]
Identifikatorji
Številka CAS 60142-96-3
Oznaka ATC N03AX12 (WHO)
PubChem CID 3446
IUPHAR/BPS 5483
DrugBank DB00996
ChemSpider 3328
UNII 6CW7F3G59X
KEGG D00332
ChEBI CHEBI:42797
ChEMBL CHEMBL940
Sinonimi CI-945; GOE-3450; DM-1796 (Gralise)
PDB ligand ID GBN (PDBe, RCSB PDB)
Kemični podatki
Formula C9H17NO2
Mol. masa 171,237 g/mol

Gabapentín, pod zaščitenim imenom Neurontin in drugimi, je strukturni analog GABA z protiepileptičnim učinkom, vendar ni gabamimetik, zavira vgrajevanje napetostnih kalcijevih kanalčkov tipa P in Q v plazmalemo.[5][6][7] Uporablja se za zdravljenje parcialnih epileptičnih napadov.[8] Ima tudi protibolečinski učinek pri diabetični nevropatiji,[5] postherpetični nevropatiji in centralni nevropatski bolečini.[9] Uporablja se tudi za zdravljenje vročinskih oblivov in sindroma nemirnih nog.[8][10]

Pogosta neželena učinka gabapentina sta zaspanost in omotica.[8] Med resne neželene učinke spadajo povečano tveganje za samomorilnost, nasilno vedenje in kožna reakcija z eozinofilijo in sistemskimi simptomi.[8] Ni podatkov o varnosti uporabe zdravila med nosečnostjo in dojenjem.[11] Pri bolnikih z ledvično okvaro je potrebno zmanjšanje odmerka.[8]

Gabapentin so odobrili za klinično uporabo leta 1993.[12]

Sklici[uredi | uredi kodo]

  1. http://www.cbz.si/cbz/bazazdr2.nsf/Search?SearchView&Query=(%5BSEZNAMUCINKNAZIV%5D=_gabapentin*)&SearchOrder=4&SearchMax=301, Centralna baza zdravil, vpogled: 25. 3. 2018.
  2. Drugs.com international listings for Gabapentin Arhivirano 16. 2. 2016 na Wayback Machine. Dostop: 9. 2. 2016
  3. 3,0 3,1 3,2 3,3 3,4 "Neurontin, Gralise (gabapentin) dosing, indications, interactions, adverse effects, and more". Medscape Reference. WebMD. Arhivirano iz prvotnega spletišča dne 16. 12. 2014. Pridobljeno dne 6. 4. 2014. 
  4. 4,0 4,1 4,2 4,3 4,4 Goa, KL; Sorkin, EM (September 1993). "Gabapentin. A review of its pharmacological properties and clinical potential in epilepsy.". Drugs 46 (3): 409–427. PMID 7693432. doi:10.2165/00003495-199346030-00007. 
  5. 5,0 5,1 http://www.termania.net/slovarji/slovenski-medicinski-slovar/5516227/gabapentin?query=gabapentin&SearchIn=All, Slovenski medicinski e-slovar, vpogled: 25. 3. 2018.
  6. Calandre EP, Rico-Villademoros F, Slim M (2016). "Alpha2delta ligands, gabapentin, pregabalin and mirogabalin: a review of their clinical pharmacology and therapeutic use". Expert Rev Neurother 16 (11): 1263–1277. PMID 27345098. doi:10.1080/14737175.2016.1202764. 
  7. Uchitel OD, Di Guilmi MN, Urbano FJ, Gonzalez-Inchauspe C (2010). "Acute modulation of calcium currents and synaptic transmission by gabapentinoids". Channels (Austin) 4 (6): 490–496. PMID 21150315. doi:10.4161/chan.4.6.12864. 
  8. 8,0 8,1 8,2 8,3 8,4 "Gabapentin". The American Society of Health-System Pharmacists. Arhivirano iz prvotnega spletišča dne 8. 9. 2017. Pridobljeno dne 23. 10. 2015. 
  9. Attal N, Cruccu G, Baron R, et al. (September 2010). "EFNS guidelines on the pharmacological treatment of neuropathic pain: 2010 revision". Eur. J. Neurol. 17 (9): 1113–e88. PMID 20402746. doi:10.1111/j.1468-1331.2010.02999.x. 
  10. Wijemanne, S; Jankovic, J (junij 2015). "Restless legs syndrome: clinical presentation diagnosis and treatment.". Sleep medicine 16 (6): 678–690. PMID 25979181. doi:10.1016/j.sleep.2015.03.002. 
  11. "Gabapentin Pregnancy and Breastfeeding Warnings". Arhivirano iz prvotnega spletišča dne 8. 9. 2017. Pridobljeno dne 13. 3. 2016. 
  12. Pitkänen, Asla; Schwartzkroin, Philip A.; Moshé, Solomon L. (2005). Models of Seizures and Epilepsy. Burlington: Elsevier. str. 539. ISBN 978-0-08-045702-4. Arhivirano iz prvotnega spletišča dne 8.9.2017.