Fluoksetin

Iz Wikipedije, proste enciklopedije
Jump to navigation Jump to search
Fluoksetin
Fluoxetine.svg
Fluoxetine ball-and-stick model.png
Fluoksetin (zgoraj),
(R)-fluoksetin (na sredini), (S)-fluoksetin (spodaj)
Sistematično (IUPAC) ime
N-metil-3-fenil-3-[4-(trifluorometil)fenoksi]propan-1-amin
Klinični podatki
Blagovne znamkeProzac, Sarafem, Adofen, drugo
AHFS/Drugs.commonograph
MedlinePlusa689006
Licenčni podatki
Nosečnostna
kategorija
  • AU: C
  • ZDA: C (možna škodljivost)
Zasvojljivosttelesna: nizka
psihološka: nizka
Odvisnostbrez
Način uporabeperoralno
Legal status
Pravni status
Farmakokinetični podatki
Biološka razpoložljivost60–80 %[1]
Vezava na beljakovine94–95 %.[2]
Presnovajetrna (predvsem prek CYP2D6)[3]
Razpolovni čas1–3 dni (akutno)
4–6 dni (kronično)[3][4]
Izločanjeseč (80 %), blato (15 %))[3][4]
Identifikatorji
Številka CAS54910-89-3
Oznaka ATCN06AB03 (WHO)
PubChemCID 3386
IUPHAR/BPS203
DrugBankDB00472
ChemSpider3269
UNII01K63SUP8D
KEGGD00326
ChEBICHEBI:5118
ChEMBLCHEMBL41
Kemični podatki
FormulaC17H18F3NO
Mol. masa309,33 g·mol−1
Fizikalni podatki
Tališče179 °C  do 182 °C
Vrelišče395 °C
Topnost v vodi14 mg/mL (20 °C)

Fluoksetin, znan tudi po tržnem imenu Prozac in drugih, je antidepresiv razreda selektivnih zaviralcev ponovnega privzema serotonina (SSRI).[1] Uporablja se za zdravljenje velike depresivne motnje, obsesivno-kompulzivne motnje (OKM), bulimije, panične motnje in predmenstrualne disforične motnje. Zmanjša lahko nagnjenje k samomoru pri osebah nad 65. letom starosti. Fluoksetin se uporablja tudi za zdravljenje prezgodnjega izliva. Jemlje se peroralno (z zaužitjem).[1]

Med pogoste neželene učinke, ki jih povzroča fluoksetin, spadajo: motnje spanca, izguba teka, suha usta, izpuščaj in nenormalne sanje. Med hude neželene učinke spadajo serotoninski sindrom, manija, krči, povečano tveganje za samomorilnost pri bolnikih, mlajših od 25 let, ter povečano tveganje za krvavitve. Pri nenadni opustitvi zdravljenja se lahko pojavi odtegnitveni sindrom, ki se kaže s tesnobnostjo, omotico in motnjami zaznavanja.[1] Ni podatkov o varnosti uporabe zdravila med nosečnostjo. Če bolnica že uporablja zdravilo fluoksetin, je smiselno, da z uporabo nadaljuje tudi med dojenjem.[5] Mehanizem delovanja ni povsem pojasnjen, naj bi pa temeljil na povečanju aktivnosti serotonina v možganih.[1]

Fluoksetin so odkrili leta 1972 v farmacevtskem podjetju Eli Lilly, v klinično uporabo pa je prišel leta 1986.[6] Uvrščen je na seznam osnovnih zdravil Svetovne zdravstvene organizacije, torej med najpomembnejša učinkovita in varna zdravila, potrebna za normalno zagotavljanje zdravstvene oskrbe.[7]

Sklici[uredi | uredi kodo]

  1. 1,0 1,1 1,2 1,3 1,4 "Fluoxetine Hydrochloride". The American Society of Health-System Pharmacists. Pridobljeno dne 2. 12. 2015. 
  2. "Prozac Label" (PDF). FDA. 2014. Pridobljeno dne 5. 4. 2016. 
  3. 3,0 3,1 3,2 "PROZAC® Fluoxetine Hydrochloride" (PDF). TGA eBusiness Services. Eli Lilly Australia Pty. Limited. 9. 10. 2013. Pridobljeno dne 23. 11. 2013. 
  4. 4,0 4,1 Altamura, AC; Moro, AR; Percudani, M (marec 1994). "Clinical Pharmacokinetics of Fluoxetine" (PDF). Clinical Pharmacokinetics 26 (3): 201–214. PMID 8194283. doi:10.2165/00003088-199426030-00004. 
  5. "Fluoxetine Pregnancy and Breastfeeding Warnings". Pridobljeno dne 2. 12. 2015. 
  6. Myers, Richard L. (2007). The 100 most important chemical compounds : a reference guide (1. publ. izd.). Westport, Conn.: Greenwood Press. str. 128. ISBN 9780313337581. 
  7. "WHO Model List of Essential Medicines (19th List)" (PDF). World Health Organization. april 2015. Pridobljeno dne 8. 12. 2016.