Etanercept

Etanercept
Klinični podatki
Blagovne znamke	Enbrel, Benepali, Erelzi, druga
Sinonimi	etanercept-szzs, etanercept-ykro
AHFS/Drugs.com	monograph
MedlinePlus	a602013
Licenčni podatki	EU EMA: by INN; ZDA DailyMed: Etanercept;
Nosečnostna; kategorija	AU: D ; ZDA: N (ni opredeljeno) ; ;
Način uporabe	subkutana injekcija
Oznaka ATC	L04AB01 (WHO) ;
Pravni status
Pravni status	AU: S4 (le na recept) ; UK: Rp (Le na recept) ; ZDA: ℞-only ;
Farmakokinetični podatki
Biološka razpoložljivost	58–76-% (po subkutanem dajanju)
Presnova	retikuloendotelni sistem (predvidoma)
Razpolovni čas	70–132 h
Identifikatorji
Številka CAS	185243-69-0;
PubChem SID	[1];
DrugBank	DB00005;
ChemSpider	none;
UNII	OP401G7OJC;
KEGG	D00742;
ChEMBL	ChEMBL1201572;
CompTox Dashboard (EPA)	DTXSID8040850 ;
ECHA InfoCard	100.224.383
Kemični in fizikalni podatki
Formula	C2224H3475N621O698S36
Mol. masa	51.235,07 g·mol−1

Etanercépt, na trgu pod zaščitenim imenom Enbrel in drugimi,^[2] je biološko zdravilo, ki se uporablja za zdravljenje nekaterih avtoimunskih bolezni (revmatoidni artritis juvenilni idiopatični artritis, psoriatični artritis, ankilozirajoči spondilitis in luskavica). Deluje kot zaviralec TNF.^[3]^[4] Etanercept je fuzijski protein, pridobljen s tehnologijo rekombinantne DNK.^[3]

Gre za veliko molekulo z molekulsko maso 150 kDa. Veže se na TNFα in zavre njegovo delovanje ter s tem ublaži prekomerne vnetne procese v telesu, ki se pojavljajo na primer pri avtoimunskih boleznih.^[5] Uvrščen je na seznam osnovnih zdravil Svetovne zdravstvene organizacije, na katerem so zdravila, bistvena za zagotavljanje osnovne zdravstvene oskrbe.^[6]

Mehanizem delovanja

Etanercept je popolnoma humaniziran topni receptor za dejavnik tumorske nekroze alfa (TNFα), ki se veže na TNFα in ga s tem inaktivira ter zavre njegovo delovanje.^[5]^[7] TNFα je eden od najpomembnejših vnetnih posrednikov, prisoten v vsakem vnetnem procesu. Kompleks, ki nastane z vezavo etanercepta na molekulo TNFα, se razgradi v procesu imunske razgradnje.^[7]

Varnost

TNFα ima poleg svoje provnetne vloge pri avtoimunskih boleznih tudi pomembno vlogo pri obrambi pred okužbami.^[7] Zaviranje njegovega delovanja lahko zato poveča dovzetnost za okužbe; maja 2008 je ameriški Urad za prehrano in zdravila izdal opozorilo glede uporabe etanercepta zaradi pojavljanja številnih primerov hudih okužb, povezanih z zdravljenjem s tem zdravilom.^[8] Med drugim lahko pride do hudih okužb in sepse (lahko tudi s smrtnim izidom). Poročali so na primer o reaktivaciji latentne tuberkuloze in hepatitisa B.^[9]^[10]

Sklici

↑ ^1,0 ^1,1 »Etanercept Use During Pregnancy«. Drugs.com. 24. januar 2020. Pridobljeno 13. avgusta 2020.
↑ ^2,0 ^2,1 http://www.cbz.si/cbz/bazazdr2.nsf/Search?SearchView&Query=(%5BJENALISTI%5D=1)+(%5BSEZNAMUCINKNAZIV%5D=_etanercept*)&SearchOrder=4&SearchMax=301 Centralna baza zdravil, vpogled: 18. 9. 2020
↑ ^3,0 ^3,1 https://www.termania.net/slovarji/slovenski-medicinski-slovar/5514530/etanercept?query=etanercept&SearchIn=All Slovenski medicinski e-slovar, vpogled: 18. 9. 2020.
↑ Feldmann M, Maini RN (Oktober 2003). »TNF defined as a therapeutic target for rheumatoid arthritis and other autoimmune diseases«. Nature Medicine. 9 (10): 1245–50. doi:10.1038/nm939. PMID 14520364. S2CID 52860838.
↑ ^5,0 ^5,1 Braun J, McHugh N, Singh A, Wajdula JS, Sato R (Junij 2007). »Improvement in patient-reported outcomes for patients with ankylosing spondylitis treated with etanercept 50 mg once-weekly and 25 mg twice-weekly«. Rheumatology. 46 (6): 999–1004. doi:10.1093/rheumatology/kem069. PMID 17389658.
↑ World Health Organization (2019). World Health Organization model list of essential medicines: 21st list 2019. Geneva: World Health Organization. hdl:10665/325771. WHO/MVP/EMP/IAU/2019.06. License: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.
↑ ^7,0 ^7,1 ^7,2 Štrukelj B. Potrjena varnost etanercepta pri zdravljenju juvenilnega revmatoidnega artritisa. Farmacevtski vestnik, Let. 58, št. 3 (2007), str. 114-115.
↑ »Wyeth and Amgen heighten warning of life-threatening infections on skin drug Enbrel«. Arhivirano iz prvotnega spletišča dne 5. maja 2008. Pridobljeno 2. maja 2008.
↑ Safety Update on TNF- α Antagonists: Infliximab and Etanercept (PDF). Food and Drug Administration. str. 13–14. Pridobljeno 20. decembra 2013.
↑ »Prescribing Information – Enbrel«. Arhivirano iz prvotnega spletišča dne 14. oktobra 2007. Pridobljeno 10. januarja 2008.

[Drugs.com_pregnancy-1] 1,0 ^1,1 »Etanercept Use During Pregnancy«. Drugs.com. 24. januar 2020. Pridobljeno 13. avgusta 2020.

[cbz-2] 2,0 ^2,1 http://www.cbz.si/cbz/bazazdr2.nsf/Search?SearchView&Query=(%5BJENALISTI%5D=1)+(%5BSEZNAMUCINKNAZIV%5D=_etanercept*)&SearchOrder=4&SearchMax=301 Centralna baza zdravil, vpogled: 18. 9. 2020

[SMS-3] 3,0 ^3,1 https://www.termania.net/slovarji/slovenski-medicinski-slovar/5514530/etanercept?query=etanercept&SearchIn=All Slovenski medicinski e-slovar, vpogled: 18. 9. 2020.

[titleTNF_defined_as_a_therapeutic_target_for_rheumatoid_arthritis_and_other_autoimmune_diseases_-_Nature_Medicine-4] Feldmann M, Maini RN (Oktober 2003). »TNF defined as a therapeutic target for rheumatoid arthritis and other autoimmune diseases«. Nature Medicine. 9 (10): 1245–50. doi:10.1038/nm939. PMID 14520364. S2CID 52860838.

[pmid17389658-5] 5,0 ^5,1 Braun J, McHugh N, Singh A, Wajdula JS, Sato R (Junij 2007). »Improvement in patient-reported outcomes for patients with ankylosing spondylitis treated with etanercept 50 mg once-weekly and 25 mg twice-weekly«. Rheumatology. 46 (6): 999–1004. doi:10.1093/rheumatology/kem069. PMID 17389658.

[WHO21st-6] World Health Organization (2019). World Health Organization model list of essential medicines: 21st list 2019. Geneva: World Health Organization. hdl:10665/325771. WHO/MVP/EMP/IAU/2019.06. License: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.

[Strukelj-7] 7,0 ^7,1 ^7,2 Štrukelj B. Potrjena varnost etanercepta pri zdravljenju juvenilnega revmatoidnega artritisa. Farmacevtski vestnik, Let. 58, št. 3 (2007), str. 114-115.

[Wyeth_and_Amgen-8] »Wyeth and Amgen heighten warning of life-threatening infections on skin drug Enbrel«. Arhivirano iz prvotnega spletišča dne 5. maja 2008. Pridobljeno 2. maja 2008.

[FDAReport-9] Safety Update on TNF- α Antagonists: Infliximab and Etanercept (PDF). Food and Drug Administration. str. 13–14. Pridobljeno 20. decembra 2013.

[titlePrescribing_Information_-_ENBREL-10] »Prescribing Information – Enbrel«. Arhivirano iz prvotnega spletišča dne 14. oktobra 2007. Pridobljeno 10. januarja 2008.

[2]

[1]

[3]

[4]

[5]

[6]

[7]

[8]

[9]

[10]