Difenhidramin

Iz Wikipedije, proste enciklopedije
Jump to navigation Jump to search
Difenhidramin
Diphenhydramine 2D skeletal.svg
Diphenhydramine 3D 2aot.png
Klinični podatki
Izgovarjavadífenhidramín
Blagovne znamkeBenadryl, Unisom, Sominex, drugi
AHFS/Drugs.commonograph
MedlinePlusa682539
Nosečnostna
kategorija
  • AU: A
  • ZDA: B (raziskave na živalih niso dokazale škodljivosti)
Zasvojljivostzelo nizka[1]
Način uporabez zaužitjem, v mišico, intravensko, topično, rektalno
Oznaka ATC
Pravni status
Pravni status
  • AU: S2 (Pharmacy only)
  • ZDA: BRp
Farmakokinetični podatki
Biološka razpoložljivost40–60 %[3]
Vezava na beljakovine98–99 %
Presnovav jetrih (CYP2D6 (80 %), CYP3A4 (10 %))[2]
Razpolovni časrazpon: 2,4–13,5 h[4][3][5]
Izločanjes sečem: 94 %[6]
z blatom: 6 %[6]
Identifikatorji
Številka CAS
PubChem CID
IUPHAR/BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
CompTox Dashboard (EPA)
ECHA InfoCard100.000.360 Uredite to na Wikipodatkih
Kemični in fizikalni podatki
FormulaC17H21NO
Mol. masa255,355
3D model (JSmol)

Dífenhidramín je klasični neselektivni antihistaminik za sistemsko zdravljenje, ki deluje kot zaviralec na receptorjih H1.[7][8] Deluje antiemetično (blaži siljenje na bruhanje), antipruritično (blaži srbež) in sedativno (pomirjevalno)[7] ter se uporablja za zdravljenje alergij,[8] pa tudi proti nespečnosti, za blaženje tresavice pri parkinsonizmu ter proti slabosti.[8] Uporablja se z zaužitjem, v mišico, intravensko, topično in rektalno.[8] Maksimalni učinek nastopi približno dve uri po odmerjanju ter lahko učinkuje do sedem ur.[8]

Med pogoste neželene učinke spadajo zaspanost, težave s koordinacijo in slabost.[8] Uporaba pri majhnih otrocih in pri starostnikih se ne priporoča.[8][9] Glede uporabe med nosečnostjo niso poznana posebna tveganja, med dojenjem se pa uporaba difenhidramina odsvetuje.[10]

Poleg glavnega antihistaminskega delovanja izkazuje tudi antiholinergičen učinek.[11]

Difenhidramin je odkril George Rieveschl, komercialno so ga začeli uporabljati leta 1946.[12][13] Na voljo so generična (večizvorna) zdravila.[8] Prodaja se pod različnimi zaščitenimi imeni,[8] na slovenskem tržišču pa ni registriranega zdravila s to učinkovino.[14]

Sklici[uredi | uredi kodo]

  1. Hubbard, John R.; Martin, Peter R. (2001). Substance Abuse in the Mentally and Physically Disabled (angleščina). CRC Press. str. 26. ISBN 9780824744977.
  2. "Showing Diphenhydramine (DB01075)". DrugBank. Arhivirano iz prvotnega spletišča dne 31. 8. 2009. Pridobljeno dne 5. 9. 2009.
  3. 3,0 3,1 Paton DM, Webster DR (1985). "Clinical pharmacokinetics of H1-receptor antagonists (the antihistamines)". Clinical Pharmacokinetics. 10 (6): 477–497. doi:10.2165/00003088-198510060-00002. PMID 2866055.
  4. AHFS Drug Information. Published by authority of the Board of Directors of the American Society of Hospital Pharmacists. 1990.
  5. Simons KJ, Watson WT, Martin TJ, Chen XY, Simons FE (julij 1990). "Diphenhydramine: pharmacokinetics and pharmacodynamics in elderly adults, young adults, and children". Journal of Clinical Pharmacology. 30 (7): 665–671. doi:10.1002/j.1552-4604.1990.tb01871.x. PMID 2391399.
  6. 6,0 6,1 Garnett WR (februar 1986). "Diphenhydramine". American Pharmacy. NS26 (2): 35–40. doi:10.1016/s0095-9561(16)38634-0. PMID 3962845.
  7. 7,0 7,1 https://www.termania.net/slovarji/slovenski-medicinski-slovar/5511900/difenhidramin?query=difenhidramin&SearchIn=All Slovenski medicinski e-slovar, vpogled: 19. 8. 2020.
  8. 8,0 8,1 8,2 8,3 8,4 8,5 8,6 8,7 8,8 "Diphenhydramine Hydrochloride". Drugs.com. American Society of Health-System Pharmacists. 6. 9. 2016. Arhivirano iz prvotnega spletišča dne 15. 9. 2016. Pridobljeno dne 28. 8. 2016.
  9. Schroeck JL, Ford J, Conway EL, Kurtzhalts KE, Gee ME, Vollmer KA, Mergenhagen KA (november 2016). "Review of Safety and Efficacy of Sleep Medicines in Older Adults". Clinical Therapeutics. 38 (11): 2340–2372. doi:10.1016/j.clinthera.2016.09.010. PMID 27751669.
  10. "Diphenhydramine Pregnancy and Breastfeeding Warnings". Drugs.com. Arhivirano iz prvotnega spletišča dne 2. 10. 2016. Pridobljeno dne 28. 9. 2016.
  11. Ayd, Frank J. (2000). Lexicon of Psychiatry, Neurology, and the Neurosciences. Lippincott Williams & Wilkins. str. 332. ISBN 978-0-7817-2468-5. Arhivirano iz prvotnega spletišča dne 8. 9. 2017.
  12. Dörwald, Florencio Zaragoza (2013). Lead Optimization for Medicinal Chemists: Pharmacokinetic Properties of Functional Groups and Organic Compounds. John Wiley & Sons. str. 225. ISBN 978-3-527-64565-7. Arhivirano iz prvotnega spletišča dne 2. 10. 2016.
  13. "Benadryl". Ohio History Central. Arhivirano iz prvotnega spletišča dne 17. 10. 2016. Pridobljeno dne 28. 9. 2016.
  14. http://www.cbz.si/cbz/bazazdr2.nsf/Search?SearchView&Query=(%5BSEZNAMUCINKNAZIV%5D=_difenhidramin*)&SearchOrder=4&SearchMax=301 Centralna baza zdravil, vpogled: 19. 8. 2020.