Ciklizin

Iz Wikipedije, proste enciklopedije
Jump to navigation Jump to search
Ciklizin
Cyclizine2DCSD.svg
Cyclizine 3d balls.png
Sistematično (IUPAC) ime
1-benzhidril-4-metil-piperazin
Klinični podatki
Blagovne znamkeMarezine, Valoid, Nausicalm, drugo
AHFS/Drugs.comConsumer Drug Information
Nosečnostna
kategorija
  • AU: A
  • ZDA: B (raziskave na živalih niso dokazale škodljivosti)
Način uporabeperoralno, intramuskularno, intravensko
Legal status
Pravni status
  • AU: S3 (Pharmacist only)
  • UK: Rp (Le na recept)
  • ZDA: BRp
  • OTC (Nizozemska)
Farmakokinetični podatki
PresnovaN-demetilacija do neaktivnega norciklizina[1]
Razpolovni čas20 h
Identifikatorji
Številka CAS82-92-8
Oznaka ATCR06AE03 (WHO)
PubChemCID 6726
IUPHAR/BPS7151
DrugBankDB01176
ChemSpider6470
UNIIQRW9FCR9P2
KEGGD03621
ChEBICHEBI:3994
ChEMBLCHEMBL648
Kemični podatki
FormulaC18H22N2
Mol. masa266,381 g/mol

Ciklizin je učinkovina, ki se uporablja za zdravljenje in preprečevanje slabosti, bruhanja in omotice zaradi potovalne bolezni ali vrtoglavice,[2] pa tudi za zdravljenje slabosti po splošni anesteziji ali zaradi uporabe opioidov.[2][3] Daje se peroralno, intravensko ali rektalno.[3][4] V svetu je na trgu pod različnimi zaščitenimi imeni,[2] v Sloveniji pa zdravilo ni registrirano in ni na voljo.[5][6]

Pogosti neželeni učinki so zaspanost, suha usta, zaprtje in motnje vida.[7] Hujša neželena učinka, ki se lahko pojavita, sta nizek krvni tlak in zastajanje seča.[7] Ne priporoča se njegova uporaba pri mlajših otrocih in bolnikih z glavkomom.[2][8] Podatki kažejo, da je uporaba med nosečnostjo varna, vendar o tem ni veliko raziskav.[9] Deluje kot antiholinergik in antihistaminik.[3][8]

Ciklizin so odkrili leta 1947.[10] Uvrščen je na seznam osnovnih zdravil Svetovne zdravstvene organizacije, torej med najpomembnejša učinkovita in varna zdravila, potrebna za normalno zagotavljanje zdravstvene oskrbe.[4]

Medicinska uporaba[uredi | uredi kodo]

Primarno se ciklizin uporablja kot zdravilo proti slabosti, bruhanju in omotici zaradi potovalne bolezni ali vrtoglavice ter pooperativno po uporabi splošne anestezije in opioidnih zdravil. V nekaterih primerih se uporabi tudi pri nezadržnem bruhanju nosečnic, vendar proizvajalec odsvetuje uporabo med nosečnostjo; nenamensko se za to indikacijo uporablja zlasti s strani specialistov v bolnišnicah pri hudo izsušenih nosečnicah. Nenamensko se uporablja tudi kot stopnjevalec učinkov opioidov oziroma opiatov.[11]

Na tržišču v nekaterih državah je tudi kombinacija ciklizina in opioidne učinkovine dipipanon, in sicer pod tržnim imenom Diconal.[12]

Kontraindikacije in previdnostni ukrepi[uredi | uredi kodo]

Zaradi antimuskarinskih učinkov je potrebna previdnost pri bolnikih z benigno hiperplazijo prostate, zastajanjem seča ali glavkomom zaprtega zakotja. Pri bolnikih z okvaro delovanja jeter so lahko sedativni učinki ciklizina močneje izraženi.[11]

Neželeni učinki[uredi | uredi kodo]

Pogosti (pri več kot 10 % bolnikov) – zaspanost, suha usta.

Občasni (pri 1 do 10 % bolnikov) – glavobol, psihomotorične motnje, dermatitis in antimuskarinski učinki (dvojni vid, tahikardija, zaprtje, zastajanje seča, neželeni učinki na prebavila).

Redki (pri manj kot 1 % bolnikov) – preobčutljivostna reakcija (bronhospazem, angioedem, anafilaksija, izpuščaj, fotosenzitivnostna reakcija), ekstrapiramidalni učinki, omotica, zmedenost, depresija, motnje spanja, tresavica, motnje delovanja jeter, halucinacije.

Farmakologija[uredi | uredi kodo]

Ciklizin je piperazinski derivat, ki izkazuje antagonistično delovanje na histaminskih receptorjih H1 (torej spada med antihistaminike). Natančen mehanizem delovanja pri lajšanju simptomov potovalne bolezni ni povsem pojasnjen. Možno je neposredno delovanje na vestibularni aparat in kemoreceptorsko prožilno cono. Izkazuje tudi centralno antiholinergično (antimuskarinsko) delovanje.[11]

Sklici[uredi | uredi kodo]

  1. "DrugBank: Cyclizine. Pharmacology: metabolism". DrugBank Database. Arhivirano iz prvotnega spletišča dne 30. 1. 2016. Pridobljeno dne 5. 1. 2016. 
  2. 2,0 2,1 2,2 2,3 "Cyclizine 50mg Tablets - Summary of Product Characteristics (SPC) - (eMC)". www.medicines.org.uk. 27 March 2015. Arhivirano iz prvotnega spletišča dne 20 December 2016. Pridobljeno dne 13 December 2016. 
  3. 3,0 3,1 3,2 Feldman, Mark; Friedman, Lawrence S.; Brandt, Lawrence J. (2015). Sleisenger and Fordtran's Gastrointestinal and Liver Disease: Pathophysiology, Diagnosis, Management (angleščina). Elsevier Health Sciences. str. 218. ISBN 9781455749898. Arhivirano iz prvotnega spletišča dne 20. 12. 2016. 
  4. 4,0 4,1 "WHO Model List of Essential Medicines (19th List)" (PDF). World Health Organization. april 2015. Pridobljeno dne 8. 12. 2016. 
  5. http://www.cbz.si/cbz/bazazdr2.nsf/Search?SearchView&Query=(%5BSIATCKLA%5D=R06AE03*)&SearchOrder=4&SearchMax=301, Centralna baza zdravil, vpogled: 26. 9. 2017.
  6. Sonc M. Zdravljenje bolečine paliativnega bolnika. Farm vestn 2012; 63: 44–50.
  7. 7,0 7,1 "Cyclizine Side Effects in Detail - Drugs.com". www.drugs.com. Arhivirano iz prvotnega spletišča dne 21. 12. 2016. Pridobljeno dne 13. 12. 2016. 
  8. 8,0 8,1 "Cyclizine: Indications, Side Effects, Warnings - Drugs.com". www.drugs.com. Arhivirano iz prvotnega spletišča dne 21. 12. 2016. Pridobljeno dne 13. 12. 2016. 
  9. "Cyclizine Use During Pregnancy | Drugs.com". www.drugs.com. Arhivirano iz prvotnega spletišča dne 21. 12. 2016. Pridobljeno dne 13 December 2016. 
  10. Williams, Peter (2010). The story of the Wellcome Trust : unlocking Sir Henry's legacy to medical research. Hindringham: JJG. str. 14. ISBN 9781899163922. Arhivirano iz prvotnega spletišča dne 20. 12. 2016. 
  11. 11,0 11,1 11,2 "Valoid Tablets by Amdipharm". Electronic Medicines Compendium. Datapharm. Arhivirano iz prvotnega spletišča dne 4. 3. 2016. 
  12. "Diconal Tablets by Amdipharm". Electronic Medicines Compendium. Datapharm. Arhivirano iz prvotnega spletišča dne 1. 4. 2008.