Budezonid

Iz Wikipedije, proste enciklopedije
Jump to navigation Jump to search
Budezonid
Budesonid Grundstruktur V4.svg
Budesonide ball-and-stick.png
Sistematično (IUPAC) ime
16,17-(butilidenebis(oksi))-11,21-dihidroksi-, (11-β,16-α)-pregna-1,4-dien-3,20-dion
Klinični podatki
Blagovne znamkePulmicort, Rhinocort, drugi
AHFS/Drugs.commonograph
MedlinePlusa608007
Nosečnostna
kategorija
  • ZDA: B (raziskave na živalih niso dokazale škodljivosti)
Način uporabeperoralno, nazalno, inhalacijsko, rektalno
Pravni status
Pravni status
  • UK: Rp (Le na recept)
  • ZDA: BRp and Rx-only
Farmakokinetični podatki
Biološka razpoložljivost10–20 % (učinek prvega prehoda)
Vezava na beljakovine85–90 %
Presnovav jetrih prek CYP3A4
Razpolovni čas2,0–3,6 h
Izločanjeskozi ledvice, z blatom
Identifikatorji
Številka CAS51333-22-3
Oznaka ATCA07EA06 (WHO) D07AC09, R01AD05, R03BA02
PubChemCID 40000
DrugBankDB01222
ChemSpider4444479
UNIIQ3OKS62Q6X
KEGGD00246
ChEMBLCHEMBL1370
Kemični podatki
FormulaC25H34O6
Mol. masa430,534 g/mol

Budezoníd je sintetični glukokortikoid, ki se uporablja v obliki za inhaliranje kot antiastmatik in zdravilo pri kronični obstruktivni pljučni bolezni,[1][2][3] lokalno zdravilo za alergijski rinitis in nosne polipe[4][5] (v obliki pršila za nos) ter peroralno in rektalno zdravilo za zdravljenje ulcerativnega kolitisa in drugih oblik vnetne črevesne bolezni.[6][1][4]

Pri uporabi z inhaliranjem so pogosti neželeni učinki kašelj, okužba dihal in glavobol. Pri peroralni uporabi se pogosto pojavljajo utrujenost, bruhanje in bolečine v sklepih. Med hude neželene učinke budezonida spadajo povečana dovzetnost za okužbe, izguba kostne gostote in nastanek sive mrene. Ob dolgotrajni peroralni uporabi lahko pride do motenj delovanja nadledvičnic.[1] Budezonid je glukokortikoid z močnim lokalnim protivnetnim delovanjem.[7] Ker pa se razgradi že pri prvem prehodu skozi jetra, ima malo sistemskih učinkov.[6]

Budezonid so patenirali leta 1973,[8] v klinični uporabi, in sicer kot zdravilo proti astmi, pa so ga začeli uporabljati leta 1981.[9] Uvrščen je na seznam osnovnih zdravil Svetovne zdravstvene organizacije, torej med najpomembnejša učinkovita in varna zdravila, potrebna za normalno zagotavljanje zdravstvene oskrbe.[10] Na tržišču so generične oblike zdravila.

Sklici[uredi | uredi kodo]

  1. 1,0 1,1 1,2 "Budesonide". The American Society of Health-System Pharmacists. Pridobljeno dne 2. 12. 2015. 
  2. De Coster, DA; Jones, M (2014). "Tailoring of corticosteroids in COPD management.". Current respiratory care reports 3: 121–132. PMID 25089228. doi:10.1007/s13665-014-0084-2. 
  3. Christophi, GP; Rengarajan, A; Ciorba, MA (2016). "Rectal budesonide and mesalamine formulations in active ulcerative proctosigmoiditis: efficacy, tolerance, and treatment approach.". Clinical and experimental gastroenterology 9: 125–30. PMC 4876845. PMID 27274301. doi:10.2147/CEG.S80237. 
  4. 4,0 4,1 "Budesonide eent". The American Society of Health-System Pharmacists. Pridobljeno dne 2. 12. 2015. 
  5. Rudmik, L; Schlosser, RJ; Smith, TL; Soler, ZM (julij 2012). "Impact of topical nasal steroid therapy on symptoms of nasal polyposis: a meta-analysis.". The Laryngoscope 122 (7): 1431–1437. PMID 22410935. doi:10.1002/lary.23259. 
  6. 6,0 6,1 http://www.termania.net/slovarji/slovenski-medicinski-slovar/5508935/budezonid?query=budezonid&SearchIn=All, Slovenski medicinski e-slovar, vpogled: 27. 3. 2017.
  7. Povzetek glavnih značilnosti zdravila Budenofalk 3 mg trde gastrorezistentne kapsule, datum zadnje revizije besedila: 15. 5. 2015.
  8. Domeij, Bengt (2000). Pharmaceutical patents in Europe. The Hague: Kluwer Law International. str. 278. ISBN 9789041113481. 
  9. Hamley, Peter (2015). Small Molecule Medicinal Chemistry: Strategies and Technologies. John Wiley & Sons. str. 390. ISBN 9781118771693. 
  10. "WHO Model List of Essential Medicines (19th List)" (PDF). World Health Organization. april 2015. Pridobljeno dne 8. 12. 2016.