Učinek prvega prehoda

Iz Wikipedije, proste enciklopedije
Jump to navigation Jump to search

Učinek prvega prehoda ali predsistemska presnova je pojav pri presnovi zdravil, ko se del učinkovine metabolizira še preden pride v sistemski krvni obtok. Predsistemska presnova poteka zlasti v jetrih, deloma tudi v svetlini in steni prebavil, redkeje pa v pljučih.

Po tem, ko zdravilo pogoltnemo in se le-to absorbira v stene prebavil, gre absorbirana učinkovina v portalno veno, ki vodi kri v jetra. V jetrih poteka presnova številnih učinkovin; presnovki so običajno farmakološko neaktivni. Zatorej preide v sistemski krvni obtok manjša količina aktivne učinkovine, kot smo je bili zaužili; biološka razpoložljivost zdravila se na ta način zmanjša.

Molekule učinkovine predstavljajo v telesu ksenobiotike, ki jih zato organizem želi izločiti. Smisel presnove je v tem, da so presnovki navadno hidrofilnejši od izhodne spojine, zato je izločanje olajšano. Reabsorpcija iz proksimalnih tubulov v ledvicah je namreč zmanjšana.

Učinku prvega prehoda se izognemo pri naslednjih vrstah aplikacij:

  • intravenska (v veno),
  • subkutana (podkožna),
  • intramuskularna (v mišico),
  • sublingualna (podjezična).

Pri peroralnem dajanju zdravila, ki je zelo podvrženo učinku prvega prehoda, moramo odmerek ustrezno povišati, tako da je tudi po presnovi v sistemskem krvnem obtoku ustrezna količina razpoložljive učinkovine.