Karmustin
| |
| |
| Imena | |
|---|---|
| IUPAC ime
1,3-bis(2-kloroetil)-1-nitrozosečnina[1]
| |
| Druga imena
N,N’-bis(2-kloroetil)-N-nitrozosečnina, bis-kloroetilnitrozosečnina
| |
| Identifikatorji | |
3D model (JSmol)
|
|
| ChEBI | |
| ChEMBL | |
| ChemSpider | |
| DrugBank | |
| ECHA InfoCard | 100.005.309 |
| EC število |
|
| KEGG | |
| MeSH | Carmustine |
PubChem CID
|
|
| RTECS število |
|
| UNII | |
| UN število | 2811 |
CompTox Dashboard (EPA)
|
|
| |
| |
| Lastnosti | |
| C5H9Cl2N3O2 | |
| Molska masa | 214,05 g·mol−1 |
| Videz | orančni kristali |
| Vonj | brez vonja |
| Tališče | 30 °C (86 °F; 303 K) |
| log P | 1,375 |
| Kislost (pKa) | 10,194 |
| Bazičnost (pKb) | 3,803 |
| Farmakologija | |
| L01AD01 (WHO) | |
| Kategorija nosečnosti |
|
| Licenčni podatki | |
| Pravni status | |
| Nevarnosti | |
| GHS piktogrami |  
|
| Opozorilna beseda | Pozor |
| H300, H350, H360 | |
| P301+310, P308+313 | |
| Smrtni odmerek ali koncentracija (LD, LC): | |
LD50 (srednji odmerek)
|
20 mg kg−1 (oral, rat) |
| Sorodne snovi | |
| Sorodno (sečnine) | dimetilsečnina |
| Sorodne snovi | |
Če ni navedeno drugače, podatki veljajo za material v standardnem stanju pri 25 °C, 100 kPa). | |
| Sklici infopolja | |
| Klinični podatki | |
|---|---|
| Blagovne znamke | BiCNU, Gliadel |
| AHFS/Drugs.com | monograph |
| MedlinePlus | a682060 |
| Licenčni podatki |
|
| Skupina zdravil | zdravila z delovanjem na novotvorbe |
| Identifikatorji | |
| CompTox Dashboard (EPA) | |
| ECHA InfoCard | 100.005.309 |
Karmustín je alkilirajoči citostatik iz skupine derivatov nitrozosečnine, ki se uporablja za zdravljenje raka.[6] Uporablja se v obliki infuzije,[7] za zdravljenje možganskih tumorjev pa obstajajo tudi vsadki v obliki biorazgradljivih diskov, ki vsebujejo karmustin (odobreni so v ZDA).[8]
Uporaba[uredi | uredi kodo]
Karmustin se uporablja samostojno ali v kombinaciji z drugimi zdravili za zdravljenje raka pri naslednjih vrstah raka:[7]
Uporablja se tudi kot pripravljalno zdravljenje pred avtologno presaditvijo krvotvornih matičnih celic pri krvnih rakih;[7] za zmanjšanje števila belih krvničk pri bolniku.[9]
Neželeni učinki[uredi | uredi kodo]
Med zelo pogoste neželene učinke, ki se pojavljajo pri več kot 10 % bolnikov, spadajo mielosupresija, ataksija, omotica, glavobol, očesna toksičnost, prehodna pordelost veznic in zamegljen vid, hipotenzija (pri zdravljenju z velikimi odmerki zaradi vsebnosti alkohola v vehiklu), flebitis (vnetje ven), pljučna toksičnost, slabost in bruhanje, dermatitis (ob topični uporabi na koži).[7]
Ker karmustin uničuje bele krvničke, ki sodelujejo pri obrambi pred mikrobi, je pri bolniku, ki prejema karmustin, povečano tveganje za okužbe, ki se lahko med drugim kažejo kot vročina, bolečine v mišicah, glavobol, mrzlica in splošno slabo počutje.[10]
Uporaba karmustina zelo pogosto povzroči mielosupresijo oziroma zavrto delovanje kostnega mozga. Začne se od 7 do 14 dni po dajanju ter izzveni od 42 do 56 dni po dajanju. Odvisna je od uporabljenega odmerka ter skupnega odmerka, ki ga bolnik prejme med vsem zdravljenjem.[7]
Karmustin lahko poškoduje pljuča,[11] kar se kaže s pljučnimi infiltrati in/ali fibrozo. Pljučna toksičnost se pojavi pri do 30 % bolnikov, ki prejemajo karmustin in lahko nastopi do tri leta po zdravljenju.[7]
Ob infundiranju zdravila lahko pride do preobčutljivostne reakcije, ki je pogostejša pri višjih hitrostih infundiranja.[12]
Sklici[uredi | uredi kodo]
- ↑ Predloga:PubChem
- ↑ »Carmustine 100mg Powder and solvent for Solution for Infusion - Summary of Product Characteristics (SmPC)«. (emc). 24. marec 2020. Pridobljeno 27. februarja 2021.
- ↑ »Gliadel 7.7mg Implant - Summary of Product Characteristics (SmPC)«. (emc). 15. junij 2020. Pridobljeno 27. februarja 2021.
- ↑ »Bicnu- carmustine kit«. DailyMed. Pridobljeno 27. februarja 2021.
- ↑ »Gliadel- carmustine wafer«. DailyMed. Pridobljeno 27. februarja 2021.
- ↑ https://www.termania.net/slovarji/slovenski-medicinski-slovar/8398124/karmustin?query=karmustin&SearchIn=All Slovenski medicinski e-slovar, vpogled: 18. 9. 2021.
- ↑ 7,0 7,1 7,2 7,3 7,4 7,5 https://www.ema.europa.eu/en/documents/product-information/carmustine-obvius-epar-product-information_sl.pdf Arhivirano 2021-09-18 na Wayback Machine. Povzetek glavnih značilnosti zdravila Karmustin Obvius 1, vpogled: 18. 9. 2021.
- ↑ Ewend MG, Brem S, Gilbert M, Goodkin R, Penar PL, Varia M, in sod. (Junij 2007). »Treatment of single brain metastasis with resection, intracavity carmustine polymer wafers, and radiation therapy is safe and provides excellent local control«. Clinical Cancer Research. 13 (12): 3637–3641. doi:10.1158/1078-0432.CCR-06-2095. PMID 17575228.
- ↑ Damaj G, Cornillon J, Bouabdallah K, Gressin R, Vigouroux S, Gastinne T, in sod. (Julij 2017). »Carmustine replacement in intensive chemotherapy preceding reinjection of autologous HSCs in Hodgkin and non-Hodgkin lymphoma: a review«. Bone Marrow Transplantation. 52 (7): 941–949. doi:10.1038/bmt.2016.340. PMID 28112752.
- ↑ »Carmustine (BCNU)«. Cancer Research UK. Pridobljeno 18. septembra 2021.
- ↑ Twohig K. J., Matthay R. A. Pulmonary effects of cytotoxic agents other than bleomycin. Clin Chest Med. 1990 Mar;11(1):31-54.
- ↑ Janson B. s sod. Carmustine infusion reactions are more common with rapid administration. Support Care Cancer. 2012 Oct;20(10):2531-5. doi: 10.1007/s00520-011-1377-4. Epub 2012 Jan 15.