Everolimus

Iz Wikipedije, proste enciklopedije
Everolimus
Klinični podatki
Blagovne znamkeAfinitor, Zortress
Sinonimi42-O-(2-hidroksietil)rapamicin, RAD001
AHFS/Drugs.commonograph
MedlinePlusa609032
Licenčni podatki
Nosečnostna
kategorija
Način uporabeskozi usta
Oznaka ATC
Pravni status
Pravni status
Farmakokinetični podatki
Razpolovni čas~ 30 h[7]
Identifikatorji
  • dihidroksi-12-[(2R)-1-[(1S,3R,4R)-4-(2-hidroksietoksi)-3-metoksicikloheksil]propan-2-il]-19,30-dimetoksi-15,17,21,23,29,35-hexamethyl-11,36-dioxa-4-azatricyclo[30.3.1.0 heksatriakonta-16,24,26,28-tetraen-2,3,10,14,20-penton
Številka CAS
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
CompTox Dashboard (EPA)
ECHA InfoCard100.149.896 Uredite to na Wikipodatkih
Kemični in fizikalni podatki
FormulaC53H83NO14
Mol. masa958,24 g·mol−1
3D model (JSmol)
  • OCCO[C@@H]1CC[C@H](C[C@H]1OC)C[C@@H](C)[C@@H]4CC(=O)[C@H](C)/C=C(\C)[C@@H](O)[C@@H](OC)C(=O)[C@H](C)C[C@H](C)\C=C\C=C\C=C(/C)[C@@H](OC)C[C@@H]2CC[C@@H](C)[C@@](O)(O2)C(=O)C(=O)N3CCCC[C@H]3C(=O)O4
  • InChI=1S/C53H83NO14/c1-32-16-12-11-13-17-33(2)44(63-8)30-40-21-19-38(7)53(62,68-40)50(59)51(60)54-23-15-14-18-41(54)52(61)67-45(35(4)28-39-20-22-43(66-25-24-55)46(29-39)64-9)31-42(56)34(3)27-37(6)48(58)49(65-10)47(57)36(5)26-32/h11-13,16-17,27,32,34-36,38-41,43-46,48-49,55,58,62H,14-15,18-26,28-31H2,1-10H3/b13-11+,16-12+,33-17+,37-27+/t32-,34-,35-,36-,38-,39+,40+,41+,43-,44+,45+,46-,48-,49+,53-/m1/s1
  • Key:HKVAMNSJSFKALM-GKUWKFKPSA-N

Everolímus, med drugim pod zaščitenim imenom Afinitor, je imunosupresivno zdravilo, ki se uporablja pri preprečevanju zavrnitve presadka[8] ter kot tarčno zdravilo za zdravljenje raka ledvičnih celic[9][10] in nekaterih drugih vrst raka.[2] Odobren je tudi za zdravljenje ledvičnega angiomiolipoma in subependimskega gigantoceličnega astrocitoma (SEGA) v povezavi s tuberozno sklerozo.[3]

Uporablja se tudi v žilnih opornicah, ki sproščajo učinkovino, za preprečevanje restenoze žile.[11]

Je 40-O-(2-hidroksietil)ni derivat sirolimusu. Deluje na enak način kot sirolimus, in sicer kot zaviralec mTOR.[12] V primerjavi s sirolimusom ima everolimus podobno kemično zgradbo in imunosupresijski učinek, vendar izboljšane farmakokinetične lastnosti[13].

Trži ga podjetje Novartis pod različnimi tržnimi imeni: Zortress[6] (v ZDA) in Certican (v Evropski uniji in drugod) v transplantacijski medicini, Afinitor[2] (splošna onkologija) in Votubia[3] (zdravljenje tumorjev v povezavi s tuberozno sklerozo).

Uvrščen je na seznam nujnih zdravil Svetovne zdravstvene organizacije, na katerem so zdravila, bistvena za zagotavljanje osnovne zdravstvene oskrbe.[14] Na voljo so že generična zdravila.[15]

Sklici[uredi | uredi kodo]

  1. ↑ Use During Pregnancy and Breastfeeding
  2. ↑ 2,0 2,1 2,2 »Afinitor EPAR«. Evropska agencija za zdravila. 17. september 2018. Pridobljeno 30. decembra 2021.
  3. ↑ 3,0 3,1 3,2 »Votubia EPAR«. Evropska agencija za zdravila. 17. september 2018. Pridobljeno 30. decembra 2021.
  4. ↑ »Summary of Product Characteristics (SmPC) - (emc)«. Certican Tablets. 15. januar 2021. Pridobljeno 30. decembra 2021.
  5. ↑ »Afinitor- everolimus tablet Afinitor Disperz- everolimus tablet, for suspension«. DailyMed. Pridobljeno 30. decembra 2021.
  6. ↑ 6,0 6,1 »Zortress- everolimus tablet«. DailyMed. Pridobljeno 30. decembra 2021.
  7. ↑ Formica RN, Lorber KM, Friedman AL, Bia MJ, Lakkis F, Smith JD, Lorber MI (Marec 2004). »The evolving experience using everolimus in clinical transplantation«. Transplantation Proceedings. 36 (2 Suppl): 495S–499S. doi:10.1016/j.transproceed.2004.01.015. PMID 15041395.
  8. ↑ Tedesco-Silva H, Saliba F, Barten MJ, De Simone P, Potena L, Gottlieb J, in sod. (Januar 2022). »An overview of the efficacy and safety of everolimus in adult solid organ transplant recipients«. Transplantation Reviews. 36 (1): 100655. doi:10.1016/j.trre.2021.100655. hdl:10230/53730. PMID 34696930. S2CID 239887236.
  9. ↑ Hasskarl J (2018). »Everolimus«. Small Molecules in Oncology. Recent Results in Cancer Research. Fortschritte der Krebsforschung. Progres dans les Recherches Sur le Cancer. Recent Results in Cancer Research. Zv. 211. str. 101–123. doi:10.1007/978-3-319-91442-8_8. ISBN 978-3-319-91441-1. PMID 30069763.
  10. ↑ https://www.termania.net/slovarji/slovenski-medicinski-slovar/8322096/everolimus?query=Everolimus&SearchIn=My, Slovenski medicinski e-slovar, vpogled: 19. 11. 2023.
  11. ↑ Žlahtič, Tadej, Vitez, Luka, Bunc, Matjaž (2021). Razvoj perkutane koronarne intervencije. Zdravniški vestnik, letnik 90, številka 7/8, str. 420-431.
  12. ↑ Hasskarl J (2018). »Everolimus«. V Martens UM (ur.). Small Molecules in Oncology (Third izd.). Heidelberg: Springer. str. 101-124. ISBN 978-3-319-91442-8.
  13. ↑ Arnol M. Sirolimus in everolimus. Imunosupresijska zdravljenja v nefrologiji. Ljubljana : Medicinski razgledi, 2018: 63—77.
  14. ↑ Svetovna zdravstvena organizacija (2021). World Health Organization model list of essential medicines: 22nd list (2021). Ženeva: Svetovna zdravstvena organizacija. hdl:10665/345533. WHO/MHP/HPS/EML/2021.02.
  15. ↑ »First Generic Drug Approvals«. U.S. Food and Drug Administration (FDA). 15. november 2021. Pridobljeno 30. decembra 2021.
Pridobljeno iz »https://sl.wikipedia.org/w/index.php?title=Everolimus&oldid=6125955«