Tobramicin

Iz Wikipedije, proste enciklopedije
Jump to navigation Jump to search
Tobramicin
Tobramycin.svg
Tobramycin 1lc4.png
Sistematično (IUPAC) ime
(2S,3R,4S,5S,6R)-4-amino-2-{[(1S,2S,3R,4S,6R)-4,6-diamino-3-{[(2R,3R,5S,6R)-3-amino-6-(aminometil)-5-hidroksioksan-2-il]oksi}-2-hidroksicikloheksil]oksi}-6-(hidroksimetil)oksan-3,5-diol
Klinični podatki
Blagovne znamkeTobrex
AHFS/Drugs.commonograph
MedlinePlusa682660
Nosečnostna
kategorija
  • D (parenteralno, inhalacijsko); B (uporaba v očeh) (ZDA)
Način uporabeintravensko, intramuskularno, inhalacijsko, uporaba v očeh
Farmakokinetični podatki
Vezava na beljakovine< 30 %
Identifikatorji
Številka CAS32986-56-4
Oznaka ATCJ01GB01 (WHO) S01AA12
PubChemCID 36294
DrugBankDB00684
ChemSpider33377
UNIIVZ8RRZ51VK
KEGGD00063
ChEBICHEBI:28864
ChEMBLCHEMBL1747
Kemični podatki
FormulaC18H37N5O9
Mol. masa467,515 g/mol

Tobramicin je aminoglikozidni antibiotik, ki ga proizvaja bakterija Streptomyces tenebrarius. Uporablja se za zdravljenje različnih okužb, ki jih povzročajo zlasti gramnegativne bakterije. Zelo je učinkovit proti bakterijam vrste Pseudomonas.[1] Po učinkih in spektru je podoben gentamicinu.[2]

Uporaba[uredi | uredi kodo]

Kot drugi aminoglikozidni antibiotiki tudi tobramicin po zaužitju ne prehaja prebavil, zato ni primeren za peroralno uporabo. Daje se parenteralno, in sicer intravensko (v dovodnico) ali intramuskularno (v mišico). Uporablja se tudi v farmacevtskih oblikah za oči (samostojno ali v kombinaciji z deksametazonom) ter za inhaliranje; v obeh primerih je njegova absorpcija v sistemski krvni obtok nizka.

Uporaba v očeh[uredi | uredi kodo]

V farmacevtskih oblikah za oči je na voljo v obliki kapljic za oči in mazila za oči (pod zaščitenim imenom Tobrex).[3] Uporablja se pri zunanjih bakterijskih okužbah oči in očesnih adneksov.[4] Na tržišču so tudi kapljice in mazilo za oči, ki poleg tobramicina vsebujejo tudi deksametazon in se uporabljajo za zdravljenje vnetja in preprečevanje okužbe po operaciji sive mrene (katarakte).[5]

Uporaba z inhaliranjem[uredi | uredi kodo]

V obliki za inhaliranje se uporablja pri poslabšanjih kronične okužbe z bakterijo Pseudomonas aeruginosa pri bolnikih s cistično fibrozo.[6] V posebni mikronizirani obliki za inhaliranje so ga preskušali tudi za zdravljenje bakterijskega sinuzitisa.[7]

Neželeni učinki[uredi | uredi kodo]

Kot drugi aminoglikozidi je tudi tobramicin ototoksičen in lahko pri nekaterih bolnikih pozroči motnje sluha in/ali ravnotežja. Občutljivi posamezniki so običajno nosilni sicer nenevarne genske mutacije. Škodljiv učinek na notranje uho je običajno nepovraten.

Lahko povzroči tudi poškodbe ledvičnega tkiva.[8]

Mehanizem delovanja[uredi | uredi kodo]

Tobramicin zavira izgradnjo in sintezo polipeptidov na ribosomu.[4] Ker je tako motena sinteza bakterijskih beljakovin, se spremeni prepustnost celične membrane in povzroči razkroj celične ovojnice in končno smrt bakterijske celice. V koncentracijah, ki so enake ali nekoliko višje od inhibitornih, deluje baktericidno.[9]

Sklici[uredi | uredi kodo]

  1. "Tobramycin" (pdf). Toku-E. 12. 1. 2010. Pridobljeno dne 11. 6. 2012. 
  2. http://www.termania.net/slovarji/slovenski-medicinski-slovar/5541750/tobramicin?query=tobramicin&SearchIn=All, Slovenski medicinski e-slovar, vpogled: 13. 4. 2016.
  3. http://www.cbz.si/cbz/bazazdr2.nsf/Search?SearchView&Query=(%5BSEZNAMUCINKNAZIV%5D=_tobramicin*)&SearchOrder=4&SearchMax=301, Centralna baza zdravil, vpogled: 13. 4. 2016.
  4. 4,0 4,1 Povzetek glavnih značilnosti zdravila Tobrex 3 mg/ml kapljice za oko, raztopina, datum zadnje revizije besedila: 13. 11. 2014.
  5. Povzetek glavnih značilnosti zdravila Tobradex 1 mg/3 mg v 1 ml kapljice za oko, suspenzija, datum zadnje revizije besedila: 23. 6. 2015.
  6. Kotnik Pirš, Ana, Oštir, Majda, Praprotnik, Marina, Salobir, Barbara, Turel, Matjaž (2015). Novosti v obravnavi pljučne bolezni pri otrocih in mladostnikih s cistično fibrozo. Zdravniški vestnik, letnik 84, številka 2, str. 143-152.
  7. "Nebulized Tobramycin in treating bacterial Sinusitis" (Sporočilo za javnost). 22. 7. 2008. Pridobljeno dne 16. 12. 2009. 
  8. Davis, Bernard D. "Mechanism of bactericidal action of aminoglycosides." Microbiological reviews 51.3 (1987): 341.
  9. http://www.ema.europa.eu/docs/sl_SI/document_library/EPAR_-_Product_Information/human/002155/WC500110921.pdf Povzetek glavnih značilnosti zdravila TOBI Podhaler, vpogled: 13. 4. 2016.